Аспетер - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АСПЕТЕР

(ASPETER)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: acidum acetylsalicylicum; саліциловий ефір оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На одну з поверхонь нанесені риска та написи «А» та «325»;

склад: 1 таблетка містить ацетил саліцилової кислоти 0,325 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, аеросил, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС  N02B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аспетер має жарознижувальну, аналгетичну, протизапальну та антитромботичну дії, характерні для ацетил саліцилової кислоти. В основі механізму дії Аспетеру є інактивація ферменту циклооксигенази, внаслідок чого порушується синтез простагландинів, проста цикліну і тромбоксану. В результаті зменшення продукції простагландинів знижується пірог енний вплив простагландинів на центри терморегуляції. Зменшується сенсибілізуючий вплив простагландинів на чутливі нервові закінчення (що призводить до зниження їх чутливості до медіаторів болю). Необоротне порушення синтезу у тромбоцитах тромбоксану А₂ обумовлює анти агрегатну дію ацетил саліцилової кислоти.

Фармакокінетика. Всмоктування ацетил саліцилової кислоти з шлунково-кишкового тракту відбувається швидко та повністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хв. Ступінь зв’язування з білками плазми крові залежить від концентрації та становить 49-70 %. Ацетил саліцилова кислота на 50 % від введеної дози метаболізується при первинному проходженні крізь печінку. Виводиться у вигляді метаболітів нирками. Період напів виведення (Т_1/2) саліцилової кислоти становить 20 хвилин. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, у спиномозкову рідину, синовіальну рідину, потрапляє в грудне молоко.

Показання для застосування. Аспетер застосовують при больовому синдромі середньої та слабкої інтенсивності різного генезу, гарячкових станах, у тому числі при гострих респіраторних інфекціях, ревматичних хворобах, як антиагрегаційний засіб при нестабільній стенокардії, гострому інфаркті міокарда, для профілактики повторного інфаркту міокарда, профілактики тромбозів й емболій, профілактики минущих порушень мозкового кровообігу та ішемічних інсультів, профілактики тромбозів коронарних артерій, тривалої профілактики мігрені.

Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо після їжі, запиваючи молоком або великою кількістю води. При лікуванні больового синдрому та гарячкового стану - разова доза для дорослих складає 1-2 таблетки, добова – до 8 таблеток, для дітей віком старше 4 років разова доза – 0,5–1 таблетка, добова – 1-4 таблетки. Разову дозу при необхідності можливо приймати 3 рази на добу з інтервалом у 4-8 годин. Для профілактики і лікування оборотних порушень мозкового кровообігу препарат призначають у добовій дозі 150-300 мг. Для профілактики інфаркту міокарда середня добова доза складає 150-300 мг. Добову дозу препарату рекомендують приймати у 3 прийоми. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: спостерігаються больові відчуття в животі, мікрогеморагії, нудота, блювання, пронос, неприємні відчуття у шлунку, ерозивно-виразкові ушкодження шлунка, шлункові кровотечі, порушення функції печінки;

з боку кровотворної системи: тромбоцит опенія, анемія;

з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок;

алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка;

з боку обміну речовин: гіпоглікемія.

Протипоказання. Аспетер протипоказаний при зниженому зсіданні крові, гемофілії, геморагічному діатезі, ерозивно-виразкових ушкодженнях шлунково-кишкового тракту, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порушеннях функції і захворюваннях нирок та печінки, в період вагітності, при підвищеній чутливості до ацетил саліцилової кислоти та інших саліцилатів.

Передозування. При інтоксикації легкого ступеня можуть з’явитися нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також відчуття шуму у вухах, запаморочення, головний біль, зниження гостроти зору і слуху (особливо у дітей та хворих похилого віку). При значному передозуванні відзначається сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремтіння, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза ацетил саліцилової кислоти для дорослих - понад 10 г, для дітей – 3 г. Залежно від стану кислотно-основної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів натрію гідро карбонату, натрію цитрату або натрію лактату.

Особливості застосування. Аспетер з обережністю та за умови постійного нагляду лікаря призначають пацієнтам з бронхіальною астмою; при одночасній терапії антикоагулянтами (похідними кумарину та гепарину); при підвищеній чутливості до не стероїдних протизапальних засобів, при виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки; при захворюваннях нирок, при тяжких порушеннях функції печінки. При проведенні тривалої терапії або при застосуванні препарату у високих дозах потрібен нагляд лікаря та регулярний контроль часу зсілості крові і рівня гемоглобіну в крові. При тривалому безконтрольному застосуванні аналгетиків, особливо при комбінації декількох препаратів, можуть виникнути серйозні порушення функції нирок, в окремих випадках - нефропатія. При застосуванні Аспетеру перед хірургічним (або стоматологічним) втручанням слід повідомити про це лікаря.

У дітей та підлітків: для лікування пропасниці Аспетер треба застосовувати під контролем лікаря.

У період лактації: при прийомі Аспетеру у дозі більше 325 мг/ на добу грудне вигодовування слід припинити, оскільки більша кількість саліцилатів та продуктів їх метаболізму потрапляє в грудне молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аспетер посилює дію антикоагулянтів (гепарин та ін.), не стероїдних протизапальних засобів (ібупрофен, диклофенак та ін.) та протиревматичних засобів, дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, метотрексату, трийодтироніну. При одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами (дексаметазон та ін.) та етанолом підвищується імовірність ульцирогенної дії препарату, посилюється ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч. Аспетер підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів (барбітал), солей літію у плазмі крові. Препарат послаблює дію діуретиків і урикозуричних засобів, гіпотензивних препаратів. Призначення антацидних засобів (ранітидин та ін.) на фоні лікування препаратом (особливо у дозах вище 3 г для дорослих і 1,5 г для дітей) може сприяти зниженню високого рівня саліцилатів у крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 6, 12 таблеток в контурній чарунковій упаковці. По 30, 50, 100 таблеток у контейнері полімерному.

Виробник. ТОВ „Стиролбіофарм”.

Адреса. 84610, Україна, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської дивізії, 97.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,325 г блистер, № 6, № 12, № 30, № 120

табл. 0,325 г контейнер, № 30, № 50

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, кислота стеариновая.

№  UA/5073/01/01 от 22.01.2008 до 22.01.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакологические свойства. Аспетер оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, характерное для ацетилсалициловой кислоты. Основой механизма действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов снижается пирогенное влияние простагландинов на центры терморегуляции. Уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению их чувствительности к медиаторам боли. После приема внутрь всасывается в условиях кислой среды желудка. Всасывание ацетилсалициловой кислоты в ЖКТ происходит быстро и полностью. C_max в плазме крови достигается через 2 ч. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49–70%. 50% введенной дозы метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится в виде метаболитов почками. Т_½ ацетилсалициловой кислоты зависит от возраста больного и количества принятой дозы препарата и у здоровых лиц составляет в среднем 20 мин. Проникает через ГЭБ, в СМЖ, синовиальную жидкость, попадает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение болевых синдромов средней и слабой интенсивности различного генеза, в том числе при лихорадочных состояниях, при острых респираторных и ревматических заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь, после еды, запивая молоком или большим количеством воды. Взрослым и детям в возрасте >14 лет разовая доза составляет 1–2 таблетки, максимальная суточная доза — до 8 таблеток. Принимают 3 раза в сутки с интервалом 4–8 ч. Для детей в возрасте 7–9 лет разовая доза — ½ таблетки 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 1 таблетка; для детей в возрасте 10–14 лет — 1 таблетка 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 2 таблетки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; наличие в анамнезе указаний на крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, геморрагический диатез. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. І и ІІІ триместр беременности, период кормления грудью. Дети в возрасте <7 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, желудочно-кишечных кровотечений, нарушение функции печени;
со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, анемия;
со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек;
аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм;
со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах;
со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Аспетер с осторожностью и при условии постоянного наблюдения врача назначают пациентам с БА, заболеваниями печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, имеющим в анамнезе указание на кровотечения пищеварительного тракта, а также при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии.
Ацетилсалициловая кислота даже в невысоких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При проведении длительной терапии и/или применении Аспетера в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано применение препарата в І и ІІІ триместр беременности. Во ІІ триместр беременности возможен разовый прием в случае неэффективности других лекарственных средств. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функций тромбоцитов, потому при необходимости длительного применения ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Аспетер может вызвать сонливость и в связи с этим ухудшить способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Дети. У детей в возрасте <16 лет с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается гипертермичным синдромом, применять Аспетер допустимо лишь по назначению врача и в случае неэффективности других средств — ввиду риска развития синдрома Рейе.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Аспетер усиливает действие антикоагулянтов (гепарин и др.), НПВП (ибупрофен, диклофенак и др.) и противоревматических лекарственных средств, действие пероральных гипогликемизирующих препаратов, метотрексата, трийодтиронина. При одновременном применении с ГКС (дексаметазон и др.) и этанолом повышается вероятность ульцерогенного действия препарата, усиливается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Аспетер повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов (барбитал и др.) и солей лития в плазме крови. Препарат ослабляет действие диуретиков и урикозурических средств, гипотензивных препаратов. Назначение антацидных лекарственных средств (ранитидин и др.) на фоне лечения препаратом (особенно в дозах выше 3 г для взрослых и 1,5 г — для детей) может способствовать снижению высокого устойчивого уровня салицилатов крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при интоксикации легкой степени возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, шум в ушах, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения и слуха (особенно у детей и больных пожилого возраста). При значительной передозировке отмечают бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышку, удушье, обезвоживание, гипертермию, кому, щелочную реакцию мочи, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушения углеводного обмена. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых — свыше 10 г, для детей — 3 г.
Лечение. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата, промывание желудка, назначают мочегонные средства; при серьезных отравлениях показан гемодиализ; симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.