Аторвакор - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для   медичного   застосування   препарату

АТОРВАКОР^®

(ATORVAKOR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5(1-метил)3-феніл-4-[(феніл аміно) карбоніл]-1Н-пірол-1гептинової кислоти, кальцієва сіль (2:1);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, білого кольору, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка   містить аторвастатину кальцію в перерахуванні на 100 % безводну речовину аторвастатин 0,01034 г або 0,02068 г, що еквівалентно 10 мг або 20 мг аторвастатину;

допоміжні   речовини: кальцію карбонат-сорбітол (кальцію карбонат (Е 170)), сорбіт (E 420), целюлоза мікрокристалічна (102), натрію лаурилсульфат, полі етиленгліколь (макрогол) 6000,   коповідон (Plasdone S-630), натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, Opadry II 85F18422 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.   

Фармакотерапевтична   група.  Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.

Код АТС С 10А А 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аторвастатин – селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А (ГМГ-КоА) редуктази – ключового ферменту, що перетворює ГМГ-КоА в мевалонову кислоту – попередник стеролів, включаючи холестерин. Три гліцериди і холестерин у печінці включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму і транспортуються у периферичні тканини. Із ЛПДНЩ утворюються ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), що катаболізуються шляхом взаємодії з високо афінними рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі, пригнічуючи ГМГ-КоА редуктазу в печінці і збільшуючи число печінкових ЛПНЩ-рецепторів на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму холестерину ЛПНЩ.

Аторвастатин знижує утворення холестерину ЛПНЩ і кількість часток ЛПНЩ. Він спричиняє виражене   і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів, а також зумовлює сприятливі зміни якості циркулюючих ЛПНЩ. Аторвастатин ефективно знижує рівень холестерину ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії іншими гіполіпідемічними засобами.

Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє   провідну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зниження рівня холестерину ЛПНЩ корелює з дозою препарату і його концентрацією в організмі. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну Б та три гліцеридів, і дещо підвищує рівень холестерину ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує рівень холестерину ліпопротеїнів середньої щільності (ЛПСЩ).

Фармакокінетика. Аторвастатин швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається через 1 – 2 години. Ступінь абсорбції і концентрації у плазмі підвищується пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність низька (приблизно 12 %), що пов’язано з пре системним кліренсом у слизовій оболонці травного тракту та/або біотрансформацією при першому проходженні через печінку. З білками плазми зв’язується приблизно 98 % препарату. Аторвастатин біотрансформується за участю цитохрому Р 4503А 4 з утворенням активних метаболітів (орто- парагідроксильованих похідних та продуктів бета-окиснення). Елімінуються аторвастатин та його метаболіти з жовчю, не піддаються кишково-печінковій   рециркуляції. Період напів виведення аторвастатину становить приблизно 14 годин, проте інгібуюча активність щодо ключового ферменту зберігається до 30 годин. Із сечею виводиться менше 2 % від прийнятої внутрішньо дози аторвастатину.

Показання до застосування.

Дорослим. Для зниження рівнів   загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну Б, підвищення рівня холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією, комбінованою гіперліпідемією (за Фредриксоном ІІa та ІІb типу) та гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією при неефективності дієти.

При неефективності дієти у хворих з підвищеними сироватковими рівнями три гліцеридів за Фредриксоном IV та III типів (дисбеталіпопротеїнемія).

Профілактика ішемічної хвороби серця, її ускладнень та інсульту у пацієнтів з наявністю факторів ризику серцево-судинних захворювань: паління, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низький рівень холестерину ЛПВЩ та наявність у сімейному анамнезі інформації про серцево-судинні захворювання в молодому віці.

Дітям (10-17 років). Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія у хлопчиків і дівчаток у постменархіальний період, як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та апопротеїну Б, якщо за умови дотримання адекватної дієти рівень Х-ЛНЩ залишається 1,9 г/л або 1,6 г/л та/або має місце два чи більше факторів ризику виникнення серцево-судинних захворювань (паління, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низький рівень Х-ЛВЩ або наявність в сімейному анамнезі інформації про серцево-судинні захворювання в молодому віці).

Спосіб застосування та дози. Перед початком терапії Аторвакором^® необхідно спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищеної фізичної активності, зниженням маси тіла у хворих з ожирінням.

Лікування проводять на фоні гіполіпідемічної дієти. Препарат призначають у дозі 10-80 мг 1 раз на добу, в будь-який період дня в один і той самий час, незалежно від прийому їжі. Початкову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально з урахуванням початкових рівнів холестерину ЛПНЩ, мети терапії та ефективності. Рекомендована початкова доза становить 10 мг. За необхідності дозу підвищують поступово з інтервалом 2 – 4 тижні і більше під контролем рівня ліпідів плазми крові. Максимальна добова доза становить 80 мг.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. Достатньо приймати 10 мг одноразово щодня. Ефективність лікування стає помітною через 2 тижні, сягає максимуму через 4 тижні. Ефект зберігається при тривалому лікуванні.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. У більшості випадків результат досягається застосуванням 80 мг Аторвакору^® 1 раз на добу, при цьому холестерин ЛПНЩ може знижуватись від 18 % до 45 %.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія у дітей віком 10 – 17 років. Аторвакор^® призначають у дозі 10 мг один раз на добу щодня. Максимальна доза становить 20 мг один раз на добу щодня.

Доза може бути індивідуально підібрана відповідно до завдань терапії, корекція дози можлива з інтервалом 2 – 4 тижні і більше.

Побічна дія. Аторвакор^® добре переноситься. Побічні реакції зазвичай помірні і швидко спонтанно проходять:

- загальні прояви: астенія, біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, втомлюваність;

- психічні розлади: безсоння, амнезія;

- центральна нервова система: головний біль, периферична нейропатія, парестезії, гіпестезії, запаморочення, дзвін у вухах;

- травний тракт: нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм; панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця;

- обмін речовин: гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія, збільшення маси тіла;

- кров і лімфатична система: тромбоцит опенія;

-   імунна система: алергічні реакції (включаючи анафілаксію);

- опорно-рухова система та сполучна тканина: міалгія, міопатія, міозит, судоми м’язів, рабдоміоліз, артралгія, біль у спині;

- шкіра та підшкірна клітковина: алопеція, свербіж, висипи; синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, бульозні висипи, кропив’янка;

- репродуктивна система: зниження статевої функції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, активні захворювання печінки або підвищення рівня трансаміназ у сироватці більш ніж у 3 рази, хронічний алкоголізм, нещодавно перенесені травми, великі хірургічні втручання, інфекційні захворювання, міопатія, вагітність, період годування груддю.

Передозування.

Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея.

Лікування: при виникненні нудоти, блювання, діареї промивають шлунок, призначають симптоматичне лікування. Специфічний антидот відсутній. Через значне зв’язування з білками плазми гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. При застосуванні Аторвакору^® можливе помірне підвищення печінкових трансаміназ у сироватці крові. Функцію печінки слід контролю вати до початку   лікування і періодично протягом курсу терапії. Пацієнти, у яких відмічається підвищення активності трансаміназ, повинні перебувати під наглядом до нормалізації показників. Якщо активність печінкових трансаміназ підвищилась у 3 рази і більше у порівнянні з нормальними показниками, рекомендується зниження дози або відміна Аторвакору^®.

З обережністю призначають препарат пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають захворювання печінки в анамнезі. У пацієнтів з цирозом печінки концентрація аторвастатину в плазмі крові значно підвищується.

Під час лікування Аторвакором^® у пацієнтів може розвинутись міопатія. Пацієнти повинні бути попереджені про можливе   виникнення болю у м’язах і м’язової слабкості, що інколи супроводжується підвищенням температури тіла. У разі підвищення рівня креатинфосфокінази в 10 і більше разів, уточненого або ймовірного діагнозу міопатії лікування Аторвакором^®   слід припинити.

Терапію Аторвакором^® слід   припинити при гострій появі ознак можливої міопатії   або за наявності факторів   ризику розвитку вторинної ниркової недостатності   на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, великі хірургічні втручання, травми,   тяжкі ендокринні, метаболічні або електролітні порушення, неконтрольовані судоми).

Аторвакор^® не впливає   на здатність   керувати   авто транспортом або іншими механізмами.

Застосування у жінок репродуктивного віку. Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати надійні засоби контрацепції і бути проінформовані про можливий ризик для плода.

Діти. Досвід застосування Аторвакору^® у дітей віком до 10 років відсутній. Ефективність і безпека застосування Аторвакору^® в дозах вище 20 мг у дітей віком 10-17 років не вивчались.

Дозування у хворих з нирковою недостатністю. Ураження нирок не впливає на концентрацію Аторвакору^® в плазмі і його гіполіпідемічну дію, тому корекція дози не потрібна.

Застосування у літніх людей. При прийомі препарату в рекомендованих дозах ефективність і безпека його у літніх людей не відрізняється   від інших вікових груп.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик міопатії під час лікування аторв астатином та подібними препаратами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів класу азолів та ніацину.

При одночасному застосуванні аторвастатину у добовій дозі 80 мг та дигоксину, концентрація останнього в плазмі збільшується.   Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами з метою корекції дози дигоксину.

Одночасне застосовування еритроміцину або кларитроміцину, що інгібують цитохром   Р 450 3А 4, призводить до підвищення концентрації аторвастатину у плазмі.

Одночасне застосування аторвастатину і пероральних контрацептивів, які містять норетиндрон і етинілестрадіол,   призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілест радіолу. При визначенні дози перорального контрацептиву необхідно враховувати можливість підвищення концентрацій цих речовин.

При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижується. Гіполіпідемічний ефект при сумісному застосуванні аторвастатину і колестиполу вищий, ніж при застосуванні кожного препарату окремо.

Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроксиди, знижує концентрацію аторвастатину у плазмі, що не має клінічного значення.

Ознак взаємодії аторвастатитну з варфарином і циметидином не виявлено.

При одночасному застосуванні аторвастатину і амплодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.

Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину, який метаболізується цитохромом Р 450 3А 4 не спричиняє істотних змін фармакокінетики терфенадину. Азитроміцин не змінює концентрацію аторвастатину при їх одночасному застосуванні.

Аторвастатин при одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами не виявляє істотної взаємодії.

Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеаз (ритонавір, саквінавір), які пригнічують дію цитохрому Р 450 3А 4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину.

Умови та термін зберігання. Зберігають в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі   не вище 25  ⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Адреса виробника. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

Аторвакор (Atorvakor)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5(1-метил)3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1гептиновой кислоты кальциевая соль (2:1);

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит аторвастатина кальция в пересчете на 100 % безводное вещество аторвастатин 0,01034 г или 0,02068 г, что эквивалентно 10 мг или 20 мг аторвастатина;

вспомогательные вещества: кальция карбонат-сорбитол (кальция карбонат (Е 170)), сорбит (E 420), целлюлоза микрокристаллическая (102), натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, коповидон (Plasdone S-630), натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, Opadry II 85F18422 белый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Код АТС С10А А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы — ключевого фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — предшественник стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме, угнетая ГМГ-КоА редуктазу в печени и увеличивая число печеночных ЛПНП — рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование холестерина ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Он вызывает значительное и стойкое повышение активности ЛПНП — рецепторов, а также обусловливает благоприятные изменения качества циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.

Первичным местом действия аторвастатина является печень, играющая ведущую роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня холестерина ЛПНП коррелирует с дозой препарата и его концентрацией в организме. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина Б и триглицеридов, и в некоторой степени повышает уровень холестерина ЛПВП.

Фармакокинетика. Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1 — 2 часа. Степень абсорбции и концентрации в плазме повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 12 %), что связано с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке пищеварительного тракта и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень. С белками плазмы связывается приблизительно 98 %. Аторвастатин биотрансформируется с участием цитохрома Р450 3А4 с образованием активных метаболитов (орто-парагидроксилированных производных и продуктов бета-окисления). Элиминируются аторвастатин и его метаболиты с желчью, не подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет приблизительно 14 часов, но ингибирующая активность на ключевой фермент сохраняется до 20—30 часов. С мочой выводится меньше 2 % от принятой внутрь дозы аторвастатина.

Показания к применению

Взрослым. Для снижения уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина Б, повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной гиперлипидемией (типы ІІа и ІІb по Фредриксону) и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при неэффективности диеты. При неэффективности диеты у больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов по Фредриксону IV и III типов (дисбеталипопротеинемия).

Профилактика ишемической болезни сердца, ее осложнений и инсульта у пациентов с наличием факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний: курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень холестерина ЛПВП, или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваниях в молодом возрасте.

Детям (10—17 лет). Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у мальчиков и девочек в постменархиальный период, как вспомогательное средство к диете для снижения уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина Б, если при условии соблюдения адекватной диеты уровень Х-ЛПНП остается 1,9 г/л или 1,6 г/л и/или имеет место два или больше факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень Х-ЛПВП или наличие в семейном анамнезе информации о сердечно-сосудистых заболеваниях в молодом возрасте).

Способ применения и дозы

Перед началом терапии Аторвакором® необходимо попытаться добиться снижения холестеринемии с помощью адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных ожирением.

Лечение проводят на фоне гиполипидемической диеты. Препарат назначают в дозе 10—80 мг 1 раз в сутки, в любое время дня в одно и тоже время, независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозу подбирают индивидуально с учетом исходных уровней Х-ЛНП, задач и эффективности терапии. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 2 — 4 недели и больше под контролем уровня липидов плазмы крови. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Достаточно принимать 10 мг препарата однократно ежедневно. Эффективность лечения становится заметной через 2 недели, достигая максимума к 4 неделе. Эффект сохраняется при продолжительном лечении.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. В большинстве случаев результат достигается применением 80 мг Аторвакора® 1 раз в сутки, при этом холестерин ЛПНП может снижаться от 18 % до 45 %.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей в возрасте 10 — 17 лет. Аторвакор® назначают в дозе 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно.

Доза может быть индивидуально подобрана в соответствии с задачами терапии; коррекция дозы возможна с интервалом 2 — 4 недели и более.

Побочное действие

Аторвакор® хорошо переносится. Побочные реакции обычно умеренно выражены и быстро спонтанно проходят:
общие проявления: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, утомляемость;
психические расстройства: бессоница, амнезия;
центральная нервная система: головная боль, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, головокружение, звон в ушах;
пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха;
обмен веществ: гипогликемия, гипергликемия, анорексия, увеличение массы;
кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения;
иммунная система: аллергические реакции (включая анафилаксию);
опорно-двигательная система и соединительная ткань: миалгия, миопатия, миозит, судороги мышц, рабдомиолиз, боль в суставах, боль в спине;
кожа и подкожная клетчатка: алопеция, зуд, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница;
репродуктивная система: снижение репродуктивной функции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, активные заболевания печени или повышение уровня трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза, хронический алкоголизм, недавно перенесенные травмы, большие хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, миопатия, беременность, период кормления грудью.

Передозировка

Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: при возникновении тошноты, рвоты, диареи промывают желудок, назначают симптоматическое лечение.

Специфический антидот отсутствует. Учитывая существенное связывание с белками плазмы гемодиализ не эффективный.

Особенности применения

При применении Аторвакора® возможно умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Функцию печени следует контролировать до начала лечения и периодически на протяжении курса терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением до нормализации показателей.

Если активность печеночных трансаминаз повысилась в 3 раза и более по сравнению с нормальными показателями, рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвакора®.

С осторожностью назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе.

У пациентов с циррозом печени концентрация аторвастатина в плазме крови значительно повышается. Во время лечения Аторвакором® у пациентов может развиться миопатия. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении болей в мышцах и мышечной слабости, иногда сопровождающихся повышением температуры тела.

В случаях повышения уровня креатинфосфокиназы в 10 и более раз, уточненного или возможного диагноза миопатии, лечение Аторвакором® следует прекратить.

Терапию Аторвакором® следует прекратить при остром появлении признаков возможной миопатии или при наличии факторов риска развития вторичной почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, большие хирургические вмешательства, травмы, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, неконтролируемые судороги).

Аторвакор® не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Применение женщинами репродуктивного возраста. Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные меры контрацепции и быть проинформированы о возможном риске для плода.

Дети. Опыт применения Аторвакора® у детей в возрасте до 10 лет отсутствует. Эффективность и безопасность применения Аторвакора® в дозах выше 20 мг у детей в возрасте 10—17 лет не изучались.

Дозирование у больных с почечной недостаточностью. Поражение почек не влияет на концентрацию Аторвакора® в плазме и его гиполипидемическое действие, поэтому коррекция дозы не требуется.

Применение у пожилых людей. При приеме препарата в рекомендованных дозах эффективность и безопасность его у пожилых людей не отличается от других возрастных групп.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск миопатии во время лечения аторвастатином и другими препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов класса азолов и ниацина.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и дигоксина, концентрация последнего в плазме увеличивается. Необходимо тщательное наблюдение за больными с целью коррекции дозы дигоксина.

Одновременное применение аторвастатина и эритромицина или кларитромицина, которые ингибируют цитохром Р450 3А4, приводит к повышению концентрации аторвастатина в плазме.

Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, приводит к повышению концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола. При определении дозы орального контрацептива необходимо учитывать возможность повышения концентраций этих веществ.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина снижается в плазме крови. Гиполипидемический эффект при совместном применении аторвастатина и колестипола выше, чем при применении каждого препарата в отдельности.

Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижает концентрацию аторвастатина в плазме, что не имеет клинического значения.

Признаков взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином не выявлено.

При одновременном применении аторвастатина и амплодипина не выявлено изменений фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное применение аторвастатина и терфенадина, метаболизирующегося при участии цитохрома Р450 3А4, не приводит к существенному изменению фармакокинетики параметров терфенадина.

Азитромицин не изменяет концентрацию аторвастатина при их одновременном применении.

Аторвастатин при одновременном применении с антигипертензивными средствами не проявляет существенного взаимодействия.

Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз (ритонавир, саквинавир), угнетающих действие цитохрома Р450 3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 250С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Производитель

ОАО «Фармак».