-
Атрогрел
- ClopidogrelМіжнародна назва
- Антитромботичні препаратиФарм. група
- B01AC04ATС-код
- за рецептомУмова продажу
- 64 пропозиції від 46,00 до 131,00 грн.Наявність в аптеках
|
ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату |
|
АТРОГРЕЛ (ATROGREL) |
|
Склад лікарського засобу.
Діюча речовинa: clopidogrel;
1 таблетка містить клопідогрелю у вигляді клопідогрелю бісульфату 75 мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, плівково утворююче покриття Opadry II Pink.
|
|
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті оболонкою. |
|
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Код АТС В 01А С 04. |
|
Клінічні характеристики.
Показання для застосування.
|
|
Протипоказання.
|
|
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають перорально по 1 таблетці (75 мг) 1 раз на добу незалежно від вживання їжі.Хворим з гострим коронарним синдромом без елевації сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без патологічного зубця Q на ЕКГ) в перший день лікування – 4 таблетки (300 мг), в наступні дні – по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від вживання їжі. |
|
Термін лікування визначає лікар залежно від клінічної картини захворювання.
Побічні ефекти.
З боку системи крові: лейкопенія, зменшення кількості нейтрофільних та еозинофільних гранулоцитів, подовження часу кровотечі та зниження кількості тромбоцитів. Дуже рідко: тромбоцит опенічна тромбогемолітична пурпура, тяжка тромбоцит опенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, анемія та а пластична анемія/панцитопенія. Кровотечі різної локалізації. Більшість випадків кровотеч відмічали протягом першого місяця лікування. З боку шлунково-кишкового тракту: болі в животі, диспепсія, діарея; рідко - запор, загострення виразки шлунка та дванадцяти палої кишки. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – артралгія, артрит. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – гломерулонефрит, збільшення рівня креатини ну в сироватці крові. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії. Дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смакових відчуттів. Алергічні реакції: шкірні висипи, анафілактоїдні реакції. Інші: дуже рідко – гарячка. |
|
Передозування.
Симптоми. Можливо подовження часу кровотечі.Лікування. При необхідності швидкої корекції реологічних властивостей крові переливають тромбоцитарну масу. |
|
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату в період вагітності протипоказане.При необхідності застосування препарату в період годування груддю, вигодовування слід припинити.
Діти.
Безпека та ефективність препарату у осіб віком до 18 років не встановлені. |
|
Особливості застосування.
З обережністю призначають хворим з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань, порушення системи гемостазу. При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) курс лікування препаратом слід припинити за 7 діб до операції.З обережністю призначають хворим з тяжкими порушеннями функції печінки, при яких можливо виникнення геморагічного діатезу. Корекція дози не потрібна для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю. Хворих слід попередити про те, що, оскільки зупинка кровотечі, яка виникає на фоні застосування препарату, потребує більшого часу, вони повинні повідомити лікаря про кожний випадок незвичної кровотечі. Хворі також повинні інформувати лікаря про прийом препарату, якщо на них чекає оперативне втручання (хірургія, стоматологія та ін.) або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський засіб. При появі симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показані дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів). Рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функції печінки. |
|
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Препарат не впливає на здатність керувати транспортом і не знижує швидкості психомоторних реакцій. |
|
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клопідогрел підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч на фоні прийому не стероїдних протизапальних засобів.Сумісне застосування з варфарином не рекомендоване, оскільки можливе посилення інтенсивності кровотечі. Одночасне застосування з ацетил саліциловою кислотою або з гепарином не впливає на антиагрегантну дію препарату, однак безпека тривалого застосування таких комбінацій ще не встановлена, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності. При сумісному застосуванні з фенітоїном і тол бутамідом можливо підвищення їх рівня в плазмі крові. Однак сумісне їх застосування з клопідогрелем є безпечним. Не відмічено клінічно значущої взаємодії препарату з діуретиками, β–адрено блокаторами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, антацидами, гіпоглікемічними, гіпохолестеринемічними та гормонозамісними препаратами, проти епілептичними засобами, фенобарбіталом, циметидином, дигоксином і теофіліном. |
|
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Клопідогрел селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоцитів, блокує активацію тромбоцитів і таким чином пригнічує їх агрегацію. Інгібує також агрегацію тромбоцитів, яка спричинена іншими агоністами. Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 год після перорального прийому разової дози препарату. При повторному застосуванні ефект посилюється, а стабільний стан досягається через 3-7 днів лікування (середній рівень гальмування агрегації становить 40-60%). Агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня в середньому через 7 днів після припинення застосування препарату, відповідно до відновлення тромбоцитів.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому препарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Концентрація його в плазмі крові незначна і через 2 год після застосування не визначається (менше 0,025 мкг/л). Швидко біотрансформуєтся в печінці. Його основний метаболіт (85% циркулюючої в плазмі сполуки) є неактивним. Активний тіольний метаболіт швидко та незворотньо зв'язується з рецепторами тромбоцитів. У плазмі крові він не виявляється. Клопідогрел та основний циркулюючий метаболіт зворотньо зв'язуються з білками плазми.Після перорального прийому близько 50% прийнятої дози виділяється із сечею і 46% з калом протягом 120 год після застосування. Період напів виведення основного метаболіту становить 8 год. Концентрація основного метаболіту в плазмі у пацієнтів похилого віку (75 років і старше) значно вище, однак більш високі концентрації в плазмі не супроводжуються змінами в агрегації тромбоцитів і часу кровотечі. |
|
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості.
Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою рожевого кольору. На поперечному розламі видно ядро, оточене шаром оболонки.
Термін придатності.
2 роки. |
|
Умови зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. |
|
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери у пачці. |
|
Категорія відпуску. За рецептом. |
|
Виробник.
ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко – фармацевтичний завод”. |
|
Місцезнаходження.
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17. |
Фармакологические свойства
Фармакокинетика. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40–60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата, по мере обновления тромбоцитов.
Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85% циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы.
После перорального приема около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения
Показания
профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти, тромбоза периферических артерий) у больных атеросклерозом;
профилактика повторных инфаркта миокарда и ишемического инсульта
Применение
препарат принимают перорально по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) в первый день лечения — 4 таблетки (300 мг), в последующие дни — по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
тяжелые заболевания печени;
острое кровотечение (внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит);
возраст до 18 лет
Побочные эффекты
Со стороны системы крови: лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных гранулоцитов и эозинофилов, удлинение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов. Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения. Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение первого месяца лечения.
Со стороны ЖКТ: боли в животе, диспепсия, диарея; редко — запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гломерулонефрит, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парастезии. Очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактоидные реакции.
Прочие: очень редко — лихорадка.
Особые указания
с осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью назначают больным с тяжелым нарушением функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью.
Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоит оперативное вмешательство (хирургия, стоматология и др.) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).
Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и не снижает скорости психомоторных реакций
Взаимодействия
клопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения НПВП.
Совместное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или с гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
При совместном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако совместное их применение с клопидогрелем является безопасным.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, блокаторами β–адренорецепторов, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, антацидами, гипогликемизирующими, гипохолестеринемическими и гормонозамещающими препаратами, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином
Передозировка
Симптомы. Возможно удлинение времени кровотечения.
Лечение. При необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови переливают тромбоцитарную массу.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Реклама
