Азакс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗАКС

(AZAX)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин А (у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, овальні, з лінією розлому з одного боку;

склад: 1 таблетка містить азитроміцину у вигляді дигідрату азитроміцину 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль преже латинізований, гідроксипропіл целюлоза, натрію лаурилсульфат,   натрію кроскармелоза, кальцію фосфат двозамінений дигідрат, аеросил 200, лактоза безводна, магнію стеарат, покриття Sepifilm 752 Blanc.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС  J01F А 10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми (Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus spp.), а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується із травного каналу, що зумовлено стiйкiстю у кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступність становить 37%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема у передмiхурову залозу, шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 15 разів вища, нiж у сироватці крові. Висока концентрація у тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв’язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН,   що оточує лiзосоми. У свою чергу, це визначає великий об’єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазматичний клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльняють його. Добре проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин   істотно не впливає на їхню функцію.   У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дало змогу розробити нетривалі (3- та 5-денні) курси лікування.

Елімінація азитроміцину   із сироватки крові відбувається у два етапи: період напів виведення становить 14 - 20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 год – в інтервалі від 24 до 72 год, що дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу.

Показання для застосування. Лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату збудниками:

– інфекції ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);

– інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія);

– інфекції шкіри і підшкірної тканини (мігруюча еритема – перша стадія хвороби Лайма (борелiоз), бешиха, iмпетиго, фурункульоз, піодермія, повторно інфіковані дерматити);      

– інфекції, що передаються статевим шляхом, та інфекції сечового тракту (гонорейний і не гонорейний уретрити, цервіцит, кольпіт).

Протипоказання. Підвищена чутливість до азитроміцину. Вагітність і годування груддю. Дитячий вік до 15 років.

Спосіб застосування та дози. Дози та термін лікування встановлюються лікарем. Азакс приймають внутрішньо за 1 год до або через 2 год після їди 1 раз на добу.

Дорослим і дітям віком старше 15 років при інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів призначають по 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3 днів.

При гострих інфекціях сечостатевих органів (гострий уретрит, цистит, цервіцит, кольпіт) – 2   таблетки Азаксу одноразово.

При хворобі Лайма призначають 2 таблетки одноразово в перший день лікування, у подальші дні – по 1 таблетці 1 раз на добу з 2-го по 5-й день.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ. Дуже рідко може з’явитися неприємне відчуття у ділянці серця, ангіо невротичний набряк, шкірні висипи, головний біль, фото сенсибілізація.

Передозування.

Симптоми: тимчасова   втрата   слуху,   виражена   нудота,   діарея,   блювання.  

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля;   симптоматична   терапія.

Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених   показаннях   не виникає необхідності   застосовувати   препарат довше зазначеного в інструкції часу.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

Слід обережно застосовувати Азакс у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу PQ).

Застосування препарату не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція азитроміцину істотно не змінюється при одночасному прийомі антацидних засобів або блокаторів Н₂-гіста мінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомами цих препаратів становив не менше 2 год. Слід обережно призначати азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки азитроміцин посилює ефекти зазнчених препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Упаковка. По 1 або 3 таблетки в блістері, кожний блістер у картонній упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Виробник.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ   А. Ш.

NOBEL İLAC SANAYII VE TİCARET A.S.

Адреса.

Бульвар Барбарос № 76-78, 34353 р-н Бешікташ, м. Стамбул, Туреччина.

Barbaros Bulvari No: 76-78 34353 Besiktas, Istanbul,  Turkey.

АЗАКС (AZAX)

Фармакологические свойства препарата Азакс:

азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки:
Streptococcus pneumoniae, s. pyogenes, s. agalactiae, s. viridans,стрептококки групп С, F и G,
Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии:
Нaemophilus influenzae, h. parainfluenzae, moraxella catarrhalis, bordatella pertussis, b. parapertussis, legionella pneumophila, h. ducreyi, campylobacter jejuni, neisseria gonorrhoeae, gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы (
Bacteroides spp., clostridium perfingens, peptostreptococcus spp.), а также
Chlamydia trachomatis, mycoplasma pneumoniae, ureaplasma urealyticum, тreponema pallidum и borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность — 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и состав Азакс табл. 500 мг. №3ляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в лизосомах с низким рН окружающей среды. Это, в свою очередь, определяет большой объем условного распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекционного поражения, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что дало возможность разработать непродолжительные (3- и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в 2 этапа: T1/2  — 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки.

Показания к применению препарата Азакс:

инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

Инфекции лор-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

Инфекции нижних дыхательных путей — острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония;

Инфекции кожи и мягких тканей — мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма (бореллиоз)), рожа, импетиго, фурункулез, пиодермия, повторно инфицированные дерматиты;

Инфекции мочеполовой системы — гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, кольпит.

Применение препарата Азакс:

дозы и продолжительность применения устанавливаются врачом. Азакс принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей назначают по 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (острый уретрит, цистит, цервицит, кольпит) — 1 г (2 таблетки) Азакса однократно.
При болезни Лайма назначают 1 г (2 таблетки) однократно в 1-й день лечения, в последующие дни — по 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.

Противопоказания к применению препарата Азакс:

повышенная чувствительность к азитромицину.

Побочные эффекты препарата Азакс:

тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Очень редко — неприятное ощущение в области сердца, ангионевротический отек, кожная сыпь, головная боль.

Особые указания к применению препарата Азакс:

в связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости в применении препарата дольше указанного в инструкции времени.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Следует осторожно применять Азакс у больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии, увеличение интервала
P–q).
Применение препарата не влияет на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.д.).

Взаимодействия препарата Азакс:

абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном приеме антацидных препаратов или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, но рекомендуется, чтобы интервал между приемами этих препаратов состав Азакс табл. 500 мг. №3лял не менее 2 ч. Следует с осторожностью назначать азитромицин одновременно с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку азитромицин усиливает эффекты перечисленных препаратов.

Передозировка препаратом Азакс:

информации относительно передозировки нет.

Условия хранения препарата Азакс:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.