Азицин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИЦИН^®

(AZICIN)

Склад.

Діюча речовина: azithromycin;

1 капсула містить азитроміцину в перерахуванні на 100 % безводну речовину 250 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС. J01F A10.

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричинені мікро організмами, чутливими до азитроміцину:

- інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);

- інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія);

- інфекції шкіри та м’яких тканин: хронічна мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;

- інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений уретрит/цервіцит;

- інфекції шлунка та дванадцяти палої кишки, спричинені Helicobacter pylori.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків чи інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Діти з масою тіла менше 45 кг (для даної лікарської форми).

Спосіб застосування та дози

Застосовують дорослим і дітям з масою тіла більше 45 кг. Азицин^® застосовують внутрішньо 1 раз на добу за годину до їди або через дві години після їди, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину.

При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми): 500 мг (2 капсули одноразово) на добу протягом 3 днів.

При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день – 1 г (4 капсули по 250 мг), потім – по 500 мг (2 капсули) з 2-го по 5-й день.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово.

При виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori: 1 г на добу протягом 3 днів у складі комплексної терапії.

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.

У людей літнього віку та у хворих з порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати дозування.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, гастрит, зворотне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, метеоризм, біль у шлунку.

З боку сечостатевої системи: нефрит, вагінальний кандидоз.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці.

Алергічні реакції: шкірні висипання, ангіо невротичний набряк, кропив'янка, кон'юнктивіт, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Дерматологічні реакції: фото сенсибілізація, свербіж.

З боку лабораторних показників: нейтрофілія, еозинофілі я. Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3 тижні після закінчення лікування.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість; гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1 % і менше).

Інші: гіперкаліємія, артралгія, погіршення слуху.

Передозування.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювання та пронос.

Лікування. Симптоматична терапія; зондове промивання шлунка.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Призначати препарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідне за життєвими показаннями.

У випадку застосування препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.

Діти.

Азицин^® призначають дітям з масою тіла від 45 кг.

Особливості застосування.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів, які мають порушення серцевого ритму (аритмії та подовження інтервалу QT на кардіограмі).

Враховуючи, що препарат метаболізується в печінці та екскретується з жовчю, його не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією. При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повинно бути припинене.

У випадку пропуску прийому дози пропущену дозу варто прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години.

Необхідно дотримуватися перерви (2 години) при одночасному застосуванні антацидів.

Після закінчення лікування реакції гіпер чутливості в деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

У період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від керування авто транспортом та від занять, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антацидні засоби уповільнюють всмоктування азитроміцину. Рекомендується дотримуватися інтервалу не менше 2 години між прийомом препарату та антациду.

Слід звернути увагу на одночасний прийом препарату з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, тріазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки макролідні антибіотики можуть підсилювати ефект вищезгаданих препаратів.

На відміну від більшості макролідів, азитроміцин не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р₄₅₀.

Лінкозаміди послабляють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний з гепарином.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки – Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії – Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить приблизно 37 % (ефект “першого проходження”). При прийомі внутрішньо 500 мг азитроміцину максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5–3 години і становить 0,4 мг/л. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10–100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5–7 днів. Препарат у великій кількості накопи чується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.

З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7–50 % препарату). Майже 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.

Понад 50 % дози виводиться із жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % – із сечею протягом 72 годин.

Період напів виведення із плазми становить 14–20 годин (в інтервалі 8–24 години після прийому препарату) і 41 год (в інтервалі 24–72 години). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються   у чоловіків (65–85 років), у жінок зростає максимальна концентрація (С_max) на 30–50 %.  

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою і корпусом білого кольору, що містять порошок чи гранули білого кольору.

Несумісність. Фармацевтично несумісний з гепарином.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С.

Упаковка. По 6 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.

№  UA/0137/01/01 от 11.11.2008 до 11.11.2013

табл. п/о 500 мг, № 3

Прочие ингредиенты: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат; сепифилм 752 белый; макрогол 4000.

№  UA/0137/02/01 от 22.01.2009 до 22.01.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S-рибосомы 70S-чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Активен относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F, и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не влияет на грамположительные бактерии, устойчивые к действию эритромицина. Эффективен относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, а также N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Кроме того, эффективен относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала. Биодоступность составляет около 37% (эффект «первого прохождения»). C_max в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5–7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в очаги инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.
С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7–50% препарата). Около 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.
Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% — с мочой на протяжении 72 ч.
Т_½ из плазмы крови составляет 14–20 ч (в интервале 8–24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24–72 ч). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается С_max на 30–50%.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, передающиеся половым путем, вызванные хламидиями;
• инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Азицин необходимо применять за час до еды или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг (1 таблетка однократно) в сутки на протяжении 3 дней.
При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно (2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней вместе с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по назначению врача.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с интервалами в 24 ч.
У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозирование.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Дети с массой тела меньше 45 кг (для лекарственной формы — капсулы).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в желудке.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: сыпь на коже, ангионевротический отек, крапивница, конъюнктивит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2–3 нед после окончания лечения.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; гиперкинезия, чувство тревоги, невроз, нарушение сна (≤1%).
Другие: гиперкалиемия, артралгия, нарушение слуха.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала Q–T на кардиограмме).
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, его не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной патологией. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено. Необходимо соблюдать перерыв (2 ч) при одновременном применении антацидов.
После окончания лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
В период лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью
Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применение необходимо по жизненным показаниям.
Кормление грудью необходимо прекратить в случае применения препарата.
Дети.
Азицин назначают детям с массой тела от 45 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механизмами.
Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и от работы, связанной с повышенным вниманием.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антациды замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 ч. При одновременном приеме препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов.
В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома P450.
Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармакологически несовместим с гепарином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.