Азинорт - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИНОРТ

(AZINORT)

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить 500 мг азитроміцину (у вигляді азитроміцину дигідрату);

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид.

Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.   Код АТС J01F A10.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування захворювань, спричинених мікро організмами, чутливими до азитроміцину:

- не госпітальних пневмоній, спричинених Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae у пацієнтів, що потребують початкової ін фузійної терапії;

- запалень тазових органів, спричинених Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis у пацієнтів, що потребують початкової ін фузійної терапії.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до азитроміцину або до інших макролідних антибіотиків. Печінкова і/або ниркова недостатність. Діти до 16 років. Одночасне застосування з препаратами ріжків.

Спосіб застосування та дози.

Азинорт у вигляді ін’єкцій не можна вводити болюсно або внутрішньом’язово! Вводять тільки внутрішньо венно краплинно, у вигляді інфузій.

Не госпітальна пневмонія: 500 мг 1 раз на день внутрішньо венно протягом не менше 2 днів. У подальшому терапія продовжується перорально по 500 мг 1 раз на день до 7-10-денного курсу.

Запалення тазових органів: 500 мг 1 раз на день внутрішньо венно протягом 1-2 днів. У подальшому терапія продовжується перорально по 250 мг 1 раз на день до 7-денного курсу.

Час переходу на пероральний прийом   визначає лікар залежно від клінічної відповіді.

Призначення препарату хворим літнього віку не потребує корекції дози.

Безпека та ефективність внутрішньо венного застосування азитроміцину у дітей до 16 років не встановлені.

Приготування розчину для внутрішньо венних інфузій здійснюється в 2 етапи:

1 етап – первинний розчин Азинорту для інфузій готується шляхом введення 4,8 мл стерильної води для ін’єкцій у флакон з 500 мг азитроміцину і струшування флакона до повного розчинення порошку. Кожен 1 мл отриманого таким чином розчину містить 100 мг азитроміцину.

Первинний розчин Азинорту для інфузій може зберігатися 24 години при температурі до 25 º С. При наявності в рідині видимих завислих частинок розчин визнається непридатним до застосування.

2 етап – отриманий первинний розчин Азинорту для інфузій (100 мг/мл) додається до 0,9 % розчину натрію хлориду, 5 % розчину глюкози (декстрози) або розчину Рінгера до отримання концентрації 2,0-1,0 мг/мл, як зазначено у таблиці:

Таблиця

Готовий розчин Азинорту для інфузій вводиться внутрішньо венно, краплинно.

Тривалість інфузії розчину 500 мг азитроміцину має становити не менше 60 хвилин.

Розчин для інфузій, приготовлений згідно з інструкцією, може зберігатися 24 години при температурі до 25 º С та до 7 діб при 5 º С.

Побічні реакції.

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцит опенія, повідомлення про періоди транзиторної, слабкої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

Порушення з боку психіки: рідко – агресивність, невгамовність, тривога та нервозність.

Порушення з боку нервової системи: нечасто - запаморочення/вертиго, сонливість, головний біль, занепокоєння, невроз, конвульсії (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення смаку та відчуття запахів; синкопе, рідко – парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність.

Порушення з боку органу слуху: рідко – повідомлялось, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які застосовували азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, глухоту та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовувався у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість з цих проблем мали оборотний характер.

Порушення з боку серцевої діяльності: рідко повідомлялось про сильне серцебиття, аритмію з пов'язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), біль у грудній клітці. Були рідкісні повідомлення про подовження інтервалу QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.

Судинні розлади: рідко – гіпотензія.

Порушення з боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, панкреатит. Повідомлялось про псевдомембранозний коліт.

Порушення з боку печінки і жовчного міхура: рідко повідомлялось про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про рідкісні випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки.

Порушення з боку шкіри: нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко – алергічні реакції, включаючи ангіо невротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме – поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку скелетно-м'язової системи: нечасто – артралгія.

Нирково-сечові порушення: рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.

Системні порушення: рідко – анафілаксія, включаючи набряк, бронхоспазм, кандидоз.

Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін'єкції.

Інші: підвищена стомлюваність, задишка, кон’юнктивіт.

Передозування.

При передозуванні можуть відзначатися симптоми загальної інтоксикації, розлади слуху, сильна нудота, блювання та діарея. Слід промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При вагітності Азинорт слід призначати тільки тоді, коли очікуваний ефект застосування препарату перевищує можливий ризик для плода чи немовляти. При необхідності введення препарату в період годування груддю необхідно припинити годування.

Діти.

Не встановлена безпека та ефективність ін’єкційної форми азитроміцину у дітей віком до 16 років, тому препарат не застосовують дітям віком до 16 років.

Особливості застосування.

Алергічні реакції: у рідкісних випадках повідомлялось, що азитроміцин спричиняє серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіо невротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій викликали рецидивні симптоми і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовжена серцева ре поляризація та інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігались при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої ре поляризації.

Стрептококові інфекції: пеніцилін є препаратом першого вибору в лікуванні фарингіту/тонзиліту, викликаних Streptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азинорт загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції ротоглотки, але не має жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину в профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції: як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).

Ниркова недостатність

У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатині ну > 40 мл/хв.) немає необхідності змінювати дозування.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчею, препарат не слід застосовувати у пацієнтів із серйозним захворюванням печінки.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Деякі побічні реакції з боку нервової системи можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв’язку з цим рекомендується утриматись від керування транспортними засобами та складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT.

Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі з споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасно цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові антикоагулянти: повідомлялось про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбі нового часу.

Дигоксин: повідомлялось, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Ерготамін: одночасне застосування ерготаміну і азитроміцину може теоретичне викликати ерготизм, і відповідно їх одночасне застосування не рекомендується.

Метил преднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метил преднізолону.

Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялось про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг однократні дози та 1200 мг або 600 мг багатократні дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак застосування азитроміцину підвищувало концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.

Диданозин: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб'єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів, які застосовували одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним застосуванням з азитроміцином не був встановлений.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин – антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. При сполученні з 50S субодиницею рибосом пригнічує пептидтранслоказу, за рахунок чого пригнічує синтез білка на стадії трансляції, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Активний відносно грам позитивних коків: Streptococcus spp. (груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans; Staphylococcus aureus; грам негативних бактерій: Haemophіlus іnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs, Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіa gonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs; деяких анаеробних мікро організмів: Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.; а також Chlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae, Mycobacterіum avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum, Borrelіa burgdoferі. Неактивний відносно грам позитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика. Внутрішньо венне введення азитроміцину створює високі концентрації у плазмі крові. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1 години (концентрація розчину 2 мг/мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3,6 мг/л. Залишкова концентрація до кінця  24-ї години становить 0,2 мг/л. Добре проникає у дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини; накопи чується у середовищі з низьким рН, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфно ядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в осередку інфекції (на 24-34 %) вірогідно вища, ніж у здорових тканинах, корелює з вираженістю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після застосування останньої дози.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: біла ліофілізована маса.

Несумісність. Несумісний з гепарином.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. Флакон з порошком, по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. Дамі Шамі Індустріальний Комплекс, 28, Махал Індастріал Істейт, M. Кейвз Роуд, Ендхері (Схід), Мумбай–400093, Індія.

або

Виробник. ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. 51-52 Індустріальна площа – І, Панчкула – 134109 (Харіана), Індія.

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

Місцезнаходження. 1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 500 мг блистер, № 3

№ UA/10680/01/01 от 06.05.2010 до 31.03.2013

пор. лиофил. д/п р-ра д/инф. 500 мг фл., № 1

№ UA/5216/01/01 от 10.11.2009 до 10.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. При соединении с 50S-субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, угнетает синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно грамположительных кокков: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Leionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdofei. Неактивен относительно грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика. В/в введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме крови. При инфузии 500 мг антибиотика на протяжении 1 ч (концентрация р-ра 2 мг/мл) С_max в плазме достигает 3,6 мг/л. Остаточная концентрация до конца 24-го часа составляет 0,2 мг/л. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очаге воспаления (на 24–34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях на протяжении 5–7 дней после применения последней дозы.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
•негоспитальных пневмоний, вызванных Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella cattarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым показана начальная инфузионная терапия;
•воспаления тазовых органов, вызванных Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, у пациентов, которым показана начальная инфузионная терапия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Азинорт в виде инъекций нельзя применять болюсно или в/м. Препарат применяется после кожной пробы на чувствительность только в/в капельно, в виде инфузий!
Негоспитальная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в/в не менее 2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 500 мг 1 раз в сутки до 7–10-дневного курса.
Воспаление тазовых органов: 500 мг 1 раз в сутки в/в на протяжении 1–2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения до 7 дней.
Время перехода на пероральный прием определяет врач в зависимости от клинического эффекта.
При назначении препарата больным пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Безопасность и эффективность в/в применения азитромицина у детей в возрасте до 16 лет не установлены.
Приготовление р-ра для в/в инфузий осуществляется в 2 этапа:
1-й этап — первичный р-р Азинорта для инфузий готовится путем введения 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг азитромицина и встряхивания флакона до полного растворения порошка. Каждый 1 мл полученного таким образом р-ра содержит 100 мг азитромицина.
Первичный р-р Азинорта для инфузий может храниться 24 ч при температуре до 25 ˚С. При наличии в р-ре видимых взвешенных частиц р-р считается непригодным для применения.
2-й этап — полученный первичный р-р Азинорта для инфузий (100 мг/мл) добавляется к 0,9% р-ру натрия хлорида, 5% р-ру декстрозы или р-ру Рингера до получения концентрации 2,0–1,0 мг/мл, как указано в таблице:

Готовый р-р Азинорта для инфузий вводится в/в капельно.
Продолжительность инфузии р-ра 500 мг азитромицина должна составлять не меньше 60 мин.
Р-р для инфузий, приготовленный согласно инструкции, может храниться 24 ч при температуре до 25 ˚С и до 7 сут при 5 ˚С.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к азитромицину или другим макролидным антибиотикам. Печеночная и/или почечная недостаточность. Дети в возрасте до 16 лет. Одновременное применение с препаратами спорыньи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: тромбоцитопения, сообщалось о периодах транзиторной, слабовыраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко — агрессивность, беспокойство, тревожность и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, сонливость, головная боль, беспокойство, невроз, судороги (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), извращение вкуса и обоняния; синкопе, редко — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.
Со стороны органа слуха: редко — макролидные антибиотики вызывают нарушение слуха. У некоторых пациентов, которые применяли азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, глухоте и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в высоких дозах на протяжении продолжительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем были обратимыми.
Со стороны сердечной-сосудистой системы: редко — выраженное сердцебиение, аритмии, желудочковая тахикардия (было выявлено, что данные симптомы также вызывают другие макролидные антибиотики), боль в грудной клетке, гипотензия. Были единичные сообщения об удлинении интервала Q–T и трепетании-фибрилляции желудочков.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкие испражнения, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозном колите.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит и холестатическая желтуха, включая изменение показателей функциональных проб печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и кожную сыпь; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; тяжелые кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.
Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, бронхоспазм, кандидоз.
Местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: повышенная утомляемость, одышка, конъюнктивит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает тяжелые аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций рецидивировали и требовали более продолжительного наблюдения и лечения.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-фибрилляции желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненения сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азинорт в целом эффективен в лечении стрептококковых инфекций ротоглотки, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например возникновение микоза).
Почечная недостаточность
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости менять дозирование.
Печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Несовместимость. Препарат несовместим с гепарином.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности Азинорт нужно назначать только тогда, когда ожидаемый эффект применения препарата превышает возможный риск для плода или грудного ребенка. При необходимости введения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.
Дети. Не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей в возрасте до 16 лет, поэтому препарат не применяют у детей этой возрастной группы.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Некоторые побочные реакции со стороны нервной системы могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нужно с осторожностью назначать азитромицин пациентам параллельно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T.
Карбамазепин: при исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменный уровень карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном применении азитромицина и циклоспорина, нужно тщательно оценить терапевтическую ситуацию при назначении одновременно этих лекарственных средств. Если комбинированное лечение предполагается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.
Антикоагулянты кумаринового типа: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариновых пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Эрготамин: одновременное применение эрготамина и азитромицина может теоретически вызвать эрготизм, и соответственно их одновременное применение не рекомендуется.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: 1000 мг (однократная доза) и 1200 или 600 мг (многократная доза) азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако применение азитромицина повышало концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах крови. Клиническая значимость этих данных неясна.
Диданозин: при одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином у шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые применяли одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина не была установлена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

могут отмечаться симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея. Необходимо промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Готовый р-р можно хранить на протяжении 24 ч после разведения при комнатной температуре не выше 25 °С.