Азивок - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИВОК

(AZIWOК)

Склад:

діюча речовина: azithromicin;

1 мл готової суспензії містить азитроміцину 40 мг;

допоміжні речовини:  сахароза,   глюкоза   безводна,   кальцію   глюконат, маніт  (E  421), аспартам (E 951), магнію оксид легкий, диметикон, м’яти перцевої смакова домішка (ВВА).

Лікарська форма. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками:

– інфекції ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит);

– інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальна та атипова пневмонії, гострий та хронічний бронхіт);

– інфекції шкіри і підшкірної тканини (фурункульоз, піодермія, бешиха, імпетиго);

– інфекції сечостатевої системи (неускладнений уретрит, цервіцит, кольпіт);

– хвороба Лайма (для лікування початкової стадії – erythema migrans);

– захворювання шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori. 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків або до будь-якого з компонентів препарату. Дитячий вік до 1 року.

Спосіб застосування та дози.

Відкрити флакон   та додати 7,5 мл дистильованої або прокип’яченої та охолодженої до кімнатної температури води (для відмірювання слід користуватися мірною кришечкою). Добре збовтати, щоб утворилася однорідна суспензія; перед кожним наступним прийомом флакон із суспензією також необхідно ретельно збовтувати до утворення однорідного розчину. Для правильного дозування необхідно користуватися мірною кришечкою від флакона, на якій одна поділка відповідає  2,5 мл  (100 мг азитроміцину).   Приймати   за  1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Після прийому випити декілька ковтків негарячого чаю або води, щоб проковтнути залишки суспензії в порожнині рота.

Дітям призначають за наступними схемами. З розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів або в перший день лікування 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, в наступні 4 дні – по 5 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

При хворобі Лайма: в перший день – 20 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, з другого по п’ятий день – 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Якщо випадково пропущено дозу, її необхідно прийняти якомога швидше, наступні – з перервою у 24 години.

Залежно від маси тіла рекомендовані наступні схеми дозування:

Побічні реакції.

Після прийому азитроміцину побічні реакції виникають рідко. Можливі нудота, блювання, пронос, метеоризм, біль у животі; оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів; шкірні висипи, мультиформна еритема, ангіо невротичний набряк; нейтропенія, у деяких випадках –нейтрофілія і еозинофілі я;   фото сенсибілізація; вагініт; нефрит; гіперглікемія; артралгія.

Змінені показники повертаються в межі норми через 2 - 3 тижні після припинення лікування.

Передозування.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання та пронос.

Лікування: промивання шлунка. Терапія симптоматична. 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У дослідженнях репродуктивної функції у тварин шкідливого впливу азитроміцину на плід не відзначено. Препарат проникає крізь плаценту. Через недостатню кількість клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним та матерям, що годують груддю (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями). Слід вирішити питання щодо припинення годування груддю під час прийому препарату.

Діти.

Застосовують дітям старше 1 року (з масою тіла більше 10 кг).

Особливості застосування.

Необхідно обережно призначати Азивок хворим з тяжким порушенням функції печінки і нирок. Таким хворим необхідно контролю вати рівень печінкових трансаміназ та креатині ну в сироватці крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими   лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Абсорбція азитроміцину зменшується при одночасному прийомі антацидних засобів або блокаторів Н₂-гіста мінових рецепторів, тому рекомендується, щоб інтервал між прийманням цих препаратів становив не менше 2 годин. Препарат несумісний з гепарином. Карбамазепін, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, фенітоїн, гексобарбітал, бромокриптин, непрямі антикоагулянти, антикоагулянти кумаринового ряду, метил преднізолон, фелодипін уповільнюють екскрецію, тим самим підвищують концентрацію препарату в сироватці крові, внаслідок чого підсилюється токсичність перерахованих вище препаратів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин належить до групи антибіотиків широкого спектра дії. Зв’язується з 50S субодиницею рибосом, пригнічує петидтранслоказу на стадії трансляції та синтез білка, що уповільнює ріст та розмноження бактерій. Активний до грам позитивних бактерій, у тому числі до тих, що продукують β-лактамазу: Streptococcus spp. (груп C, F та G), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; до грам негативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Активний до деяких анаеробних мікро організмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також до Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивний до грам позитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко абсорбується у травному тракті, що забезпечується його кислотостійкістю та ліпофільністю. Біодоступність – 37 %.

Максимальна терапевтична концентрація в крові досягається через 2,5 - 3 години. Слабо зв’язується з білками. Добре проникає в дихальні шляхи, органи сечостатевої системи, передміхурову залозу, шкіру і м’які тканини; концентрується в середовищі з низьким рН навколо лізосом (що важливо для ерадикації внутрішньоклітинних збудників). Азитроміцин легко проникає крізь гістогематичні бар’єри. Концентрація в органах і тканинах у 10 - 50 разів вища, ніж у сироватці крові, а у вогнищах інфекції на 24 - 34 % вища, ніж у здорових тканинах. Транспортується у вогнище інфекції фагоцитами, поліморфно ядерними лейкоцитами та макрофагами, де вивільняється в присутності бактерій у процесі фагоцитозу. У вогнищі запалення бактерицидна концентрація зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози. Деметилюється в печінці, після чого стає неактивним. 50 % виводиться з жовчю у незміннному стані, 6 % – із сечею.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: сипучий білий або майже білий порошок, при приготуванні лікарської форми утворює суспензію, із запахом м’яти.

Термін придатності.

2 роки.

Після приготування суспензії її можна застосовувати не більше 5 днів.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С .

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.  

13,5 г   порошку для   приготування суспензії, у флаконах. Кожний флакон разом із мірним ковпачком у картонній упаковці.

Категорія   відпуску.

За   рецептом.

Виробник.

Вокхардт Лімітед.

Місцезнаходження.

Вокхардт Тауерс, Бандра-Курла Комплекс, Бандра Іст, Мумбай-400051, Індія.

Общая характеристика: 

международное и химическое название: azithromycin; 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицин А (в виде дигидрата); 

основные физико-химические свойства: сыпучий белый или почти белый порошок, при приготовлении лекарственной формы образует суспензию, с запахом мяты; 

1 мл готовой суспензии содержит азитромицина 40мг; 

сахароза, глюкоза безводная, кальция глюконат, маннитол, аспартам, магния оксид неплотный, диметикон, мяты перечной вкусовая добавка (ВВА). 

Форма выпуска. Порошок для приготовления суспензии. 

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиты и линкозамиды. Код АТС J01F A10. 

Фармакологические свойства. 

Фармакологические Азитромицин, относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. Связывается с 50S субъединицей рибосом, подавляет петидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Активный грамположительных бактерий, в том числе к тем, продуцирующие β-лактамазу: Streptococcus spp. (Групп C, F и G), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Активный в некоторые анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также к Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивный грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. 

Фармакокинетика 

После приема внутрь азитромицин быстро абсорбируется в ЖКТ, что обеспечивается его кислотоустойчивостью и липофильностью. Биодоступность 37%, прием пищи повышает биодоступность на 46%. Максимальная терапевтическая концентрация в крови наступает через 2,5-3 ч. Слабо связывается с белками. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой ситемы, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом (что важно для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Азитромицин легко проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в органах и тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, а в очагах инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях. Транспортируется в очаг инфекции фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий в процессе фагоцитоза. В очаге воспаления бактерицидная концентрация сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Деметилируется в печени, после чего становится неактивным. 50% выводится с желчью в неизменном состоянии, 6% - с мочой. 

Показания к применению.

Азивок в виде суспензии применяется при лечении детей старше 1 года (но с массой тела не менее 10 кг) инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: 

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; 

инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальная и атипичная пневмония, острый и хронический бронхит; 

инфекции кожи и подкожной клетчатки: фурункулез, пиодермия, рожа, импетиго; 

инфекции мочеполовой системы: неосложненный уретрит, цервицит, кольпит); 

болезнь Лайма (для лечения начальной стадии - erythema migrans); 

заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. 

Противопоказания. 

Повышенная чувствительность к азитромицину или макролидов. 

Способ применения и дозы. 

Открыть флакон азивок и добавить дистиллированную или прокипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду до отметки. Хорошо взболтать, чтобы образовалась однородная суспензия; перед каждым последующим приемом флакон с суспензией также необходимо тщательно взбалтывать до образования однородного раствора. Для правильного дозирования необходимо пользоваться мерной крышечкой от флакона, на которой одно деление соответствует 2,5 мл (100 мг азитромицина). Принимать за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. После приема выпить несколько глотков негорячей чая или воды, чтобы проглотить остатки суспензии в полости рта. 

Детям азивок назначают по следующим схемам. Из расчета 10 мг / кг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Или в первый день лечения 10 мг / кг 1 раз в сутки, в последующие 4 дня - по 5 мг / кг 1 раз в сутки. 

При болезни Лайма: в первый день - 20 мг / кг 1 раз в сутки, со второго по пятый день - 10 мг / кг 1 раз в сутки. 

При случайно пропущенной дозы, ее необходимо принять как можно быстрее, последующие - с перерывом в 24 ч. 

Зависимости от массы тела рекомендованы следующие схемы дозирования: 

Побочное действие.

Побочные симптомы возникают редко. Чаще наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и печени (тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Очень редко может появиться ангионевротический отек, кожная сыпь, головная боль. Также возможно развитие гиперкинезии, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивита. 

При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата. Лечение симптоматическое. 

Передозировки. 

При приеме доз превышающих рекомендованные, могут развиться симптомы передозировки: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос. Лечение состояния - промывание желудка, симптоматическая терапия.   

Особенности применения. 

Необходимо осторожно назначать Азивок больным с тяжелым нарушением функции печени и почек, таким больным необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз и креатинина в сыворотке крови.   

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. 

Абсорбция азитромицина уменьшается при одновременном приеме антацидных средств или блокаторов Н2-рецепторов, поэтому рекомендуется, чтобы интервал между приемом этих препаратов составлял не менее 2 часов. Препарат несовместим с гепарином. Карбамазепин, алкалоиды спориньи, вальпроевая кислота, фенитоин, гексобарбитал, бромокриптин, непрямые антикоагулянты, антикоагулянты кумаринового ряда, метилпреднизолон, фелодипин замедляют экскрецию, тем самым повышают концентрацию препарата в сыворотке крови, вследствие чего усиливается токсичность вышеперечисленных препаратов.   

Условия хранения.  

 Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 0С. Срок годности - 2 года. После приготовления суспензии ее можно использовать не более 5 дней. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.