Азо - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗО

(AZO)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аzithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин А (та у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, гладкі з обох боків;

таблетки по 500 мг: білі, довгасті, капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці і гладкі з іншого;

склад: 1 таблетка містить азитроміцину дигідрату в перерахуванні на азитроміцин 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат (безводний), натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон (К-30), кремнію оксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, тріацетин, тальк очищений, титану діоксид.

Форма випуску.   Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А 10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми,   стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що зумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).

Максимальна   концентрація   в   сироватці   крові   досягається   через  2,5 - 3 год   і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема у передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вища, нiж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватись у середовищі з низьким рН,   що оточує лiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Хороше проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується у вогнища запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин   істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3 і 5-денні) курси лікування.

Елімінація азитроміцину із сироватки крові проходить у два етапи: період напів виведення становить 14 - 20 год між 8-ю і 24-ю год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24-х до 72-х год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються   у чоловіків (65 - 85 років), у жінок збільшується С_max   на 30 - 50%;   у дітей від 3 до 5 років – знижуються  C _max , Т_1/2, площа   під фармакокінетичною кривою.

Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонії); інфекції шкіри і підшкірної тканини (бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori; хвороба Лайма-Боррелiозу.

Спосіб застосування та дози. Азо призначається 1 раз на добу, за годину до або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів.

Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.

При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг).

Захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

Дітям старше 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла.

Можливий 3-денний курс лікування. У такому випадку разова доза становить 10 мг/кг маси тіла.

Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії): в перший день – 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ). Дітям   у перший день по 20 мг/кг, у 2 – 5-й день – по 10 мг/кг.

У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год.

Таблетки ділити не можна.

Побічна дія. Можливі ускладнення з боку травного   каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливі транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофілія і еозинофілі я. Через 2 - 3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції  (висипання) виникають дуже рідко. Може виникнути холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт, кандидоз, вагініт, фото сенсибілізація; у дітей – гіперкінази, збудження, безсоння, кон’юнктивіт.

Протипоказання. Підвищена чутливості до макролідних антибіотиків; тяжкі порушення функції печінки; вагітність і лактація (на час лікування годування груддю припиняють); діти до 3 років.

Передозування. Гостре отруєння азитроміцином   при передозуванні не описано.

Особливості застосування. У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності приймати препарат довше, ніж це зазначено в Інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

Слід з обережністю призначати Азо хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіпер чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатині ну бішьше 40 мл/хв) немає необхідності коригувати дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідно   приймати препарат з інтервалом не менше 2 год.

Підвищує токсичність карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну, дизопіраміду, теофіліну, ксантинів, пероральних гіпоглікемічних засобів.

Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дегідроерготоніну.

Тетрацикліни та хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, а лінкозаміни – знижують.

Підвищує концентрацію в сироватці циклоспорину, непрямих антикоагулянтів, метил преднізолону, фелодипіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови   відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 3 таблетки (250 мг) у блістері, в картонній упаковці.

                    По 6 таблеток (500 мг) у блістері, в картонній упаковці.

Виробник. ТУЛІП Лаб. Приват Лімітед, Індія.

Адреса. 215, Anandraj Industrial Estate, Sonapur Lane, off L.B.S. Marg, Bhandur-W, Mumbai-400078.

Азо  

Самый популярный среди "новых" макролидов

Широкий спектр действия, включая "атипичную" и анаэробную флору

Один из самых безопасных антибиотиков

Однократный прием в сутки

Самый короткий курс лечения

Доступность терапии

 
АЗО - лучший выбор!!!
 
Торговое название: Азо
Международное название: азитромицин
Фармакологическая группа: антибактериальное средство группы макролидных антибиотиков- азалидов.
Код АТС J01FА10
 
Механизм действия: Механизм действия азитромицина связан с влиянием на функцию бактериальных рибосом. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосомы и таким образом подавляет биосинтез белков патогенных штаммов микроорганизмов. При этом ингибируются реакции транслокации транспептидации, в результате чего нарушается процесс формирования и наращивания пептидной цепи, обусловливая бактериостатическое противомикробное действие. Однако в высоких концентрациях, при относительно низкой микробной плотности и особенно в отношении тех микроорганизмов, которые находятся в фазе роста, азитромицин может оказывать бактерицидное действие. Такой эффект проявляется, как правило, против бета-гемолитического стрептококка группы А и пневмококка.
 
Фармакокинетика: Быстро абсорбируется в ЖКТ. Препарат сохраняет стабильность в кислой среде, всасывается в тонком кишечнике, быстро проникает из плазмы крови в ткани, накапливается внутриклеточно, создает высокие концентрации в инфицированных тканях. Период полувыведения достигает 54 ч.  Биодоступность — 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются на протяжении 2–3 ч после приема препарата. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в больших количествах накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в месте воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы.
Метаболизируется в печени, 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, только 6% — с мочой.
 
Спектр действия: Азитромицин, является "золотым стандартом" нового поколения макролидов.
К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus;
грамотрицательные бактерии: Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis;
некоторые анаэробные микроорганизмы (Bacteroides spp., Clostridium perfingens, Peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum и Borrelia burgdorferi.
 
Показания:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей- хроническая мигрирующая эритема, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, неосложненные формы обыкновенных угрей;
- инфекции, передающиеся половым путем (в том числе, урогенитальный хламидиоз);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания:  повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно, если только ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Азитромицин проникает в грудное молоко. В период приема препарата матерью и еще 2 дня после прекращения лечения кормление грудью следует прекратить. По истечении этого срока кормление грудью можно возобновить.
Дети. Данные относительно применения препарата у детей в возрасте до 6 мес отсутствуют.

 Побочные эффекты: редко — тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; боль в груди, тахикардия, слабость; головная боль, головокружение, сонливость; нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия; кандидоз, фотосенсибилизация, псевдомембранозный колит, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия.
 
Способ применения:  перорально 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.
При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки (исключение — хроническая мигрирующая эритема): 500 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Взрослым при хронической мигрирующей эритеме: 1-й день лечения — 1 г препарата (2 таблетки по 500 мг), со 2-го по 5-й день — 500 мг препарата 1 раз в сутки.
При острых инфекциях, передающихся половым путем: 1 г препарата однократно (2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г препарата (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в комбинации с антисекреторным препаратом и другими лекарственными средствами (по назначению врача).
 
Меры предосторожности:  с осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, при выраженной брадикардии, аритмии, тяжелой степени сердечной недостаточности, пациентам с удлиненным интервалом Q–T (врожденным или приобретенным), при нарушениях электролитного баланса, особенно при гипокалиемии и гипомагниемии.
 
Лекарственные взаимодействия:  антацидные средства замедляют всасывание Азо, поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом Азо и антацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов Азо не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и до настоящего времени его взаимодействия с указанными препаратами не выявлено.
 
Форма выпуска: табл. по 500 мг №3.