Беконазе - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БЕКОНАЗЕ

(BECONASE^®)

Склад:

діюча речовина: 1 доза (100 мг суспензії) містить беклометазону дипропіонату 50 мкг;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза – целюлоза мікрокристалічна, глюкоза безводна, бензалконію хлорид, спирт фенілетиловий, полісорбат 80, вода очищена.

Лікарська форма.  Спрей назальний, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору непрозора суспензія без будь-яких видимих чужорідних часточок.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, які застосовують при захворюваннях порожнини носа. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Після місцевого застосування беклометазону 17,21-дипропіонат проявляє потужну протизапальну та судинозвужувальну дію. Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.

Беклометазону дипропіонат забезпечує профілактичне базове лікування сінної гарячки при застосуванні перед дією алергену. При регулярному застосуванні беклометазону дипропіонат попереджує повторні прояви симптомів алергії.

Фармакокінетика.

Після інтраназального застосування беклометазону дипропіонату системна абсорбція визначалася шляхом вимірювання концентрації його активного метаболіту – беклометазону   17-монопропіонату (Б-17-МП), абсолютна біодоступність якого після інтраназального призначення становить 44 %. Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з кровообігу, і після інтраназального застосування його концентрацію у плазмі крові виміряти неможливо (< 50 пг/мл). Метаболізм відбувається у всіх тканинах з участю естераз. Основний продукт метаболізму – активний метаболіт (беклометазону 17-монопропіонат). Зв’язування з білками плазми помірно високе (87 %). Період напіввиведення з плазми для беклометазону дипропіонату становить 0,5 години та для беклометазону 17-монопропіонату – 2,7 години. Після перорального застосування беклометазону дипропіонату приблизно 60 % дози виводиться з випорожненнями протягом 96 годин головним чином у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Приблизно 12 % дози виводилося у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів із сечею. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Туберкульоз, кандидомікоз, тяжкі нападки бронхіальної астми.

Дитячий вік.

Особливі заходи безпеки.

Інфекційно-запальні захворювання носових шляхів та придаткових пазух не є специфічним протипоказанням для призначення Беконазе, але в такому разі слід проводити відповідну терапію.

З обережністю слід призначати Беконазе  хворим при переведенні їх з лікування системними стероїдами, маючи на увазі можливість порушення функції надниркових залоз, а також хворим з недостатністю надниркових залоз.

Після нещодавніх хірургічних втручань у порожнині носа та травми носа, та при наявності виразок слизової носа через підвищений ризик перфорації перегородки носа слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Беконазе. Можливе виникнення системної дії назальних кортикостероїдів, зокрема при застосуванні великих доз протягом тривалого часу. Така системна дія є менш імовірною, ніж при застосуванні оральних кортикостероїдів, та може  відрізнятися як в окремих пацієнтів, так і при застосуванні різних кортикостероїдних препаратів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, катарактою, глаукомою та (рідше) психічними та поведінковими розладами, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію чи агресію (особливо у дітей). Не слід застосовувати цей препарат бесперервно протягом більше 1 місяця без нагляду лікаря. Якщо хворий застосовує інші лікарські засоби у будь-яких лікарських формах, до складу яких входять кортикостероїди, а також для лікування астми, слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Беконазе.

При перевищенні дозування інтраназального беклометазону, при індивідуальній підвищеній чутливості або внаслідок нещодавнього системного застосування стероїдів може мати місце системна дія, включаючи затримку росту.

Хоча Беконазе у більшості випадків контролює симптоми сезонного алергічного риніту, у деяких особливо тяжких випадках, пов’язаних із наявністю алергенів в літній період, може виникнути необхідність у додатковому лікуванні, особливо симптомів з боку органів зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія з іншими ліками препарату Беконазе не описана. Дія беклометазону може посилюватися при застосуванні разом з іншими глюкокортикоїдами або b-адреностимуляторами.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Існує недостатня кількість доказів безпеки застосування препарату в період вагітності. Застосування кортикостероїдів у тварин у період вагітності може спричинити аномалії розвитку плода, у тому числі розщелину піднебіння і затримку внутрішньоутробного росту. Отже, може існувати дуже невеликий ризик таких впливів на плід. Тим не менше, слід зазначити, що зміни розвитку плода у тварин виникають після відносно високого системного впливу. Препарат Беконазе спрей доставляє беклометазону дипропінат безпосередньо на слизову оболонку носа і таким чином зменшує до мінімуму системний вплив.

Застосування беклометазону дипропіонату в період вагітності слід уникати, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю. Специфічних досліджень, у яких би вивчалось проникнення беклометазону дипропіонату в молоко тварин, не проводилось. Можна припустити, що беклометазону дипропіонат проникає у молоко, але дози, що використовуються для прямого розпилення в носі, мають низький потенціал для підвищення концентрації його у грудному молоці.

Призначення препарату жінкам у період годування груддю можливе лише у випадку, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Беконазе слід призначати лише для інтраназального застосування. Перед застосуванням збовтати.

Дорослі: по 2 впорскування у кожну ніздрю 2 рази на добу або по 1 впорскуванню у кожну ніздрю 4 рази на добу.

Максимальна добова доза не має перевищувати 8 впорскувань (400 мкг).

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату. Після перших кількох впорскувань максимальне полегшення стану не досягається.

Не застосовувати понад 3 місяці без консультації  лікаря.

Діти.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям.

Передозування.

Єдиним шкідливим ефектом, що може виникнути після інгаляції великих доз препарату за короткий період часу, є пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Цей стан не потребує невідкладної допомоги. Застосування Беконазе можна продовжити у рекомендованих дозах. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи відновиться через 1-2 дні.

У цьому випадку потрібно діяти відповідно до клінічних показань або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру (при наявності).

Специфічного лікування передозування беклометазону дипропіонату немає.

У випадку передозування у разі необхідності пацієнту слід забезпечити відповідний нагляд.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи: (поширені, > 1/100 та < 1/10) висипання, кропив’янку, свербіж, еритему; (дуже рідко, < 1/10 000) – ангіоневротичний набряк, задишку і/або бронхоспазм, анафілактоїдні/анафілактичні  реакції.

З боку нервової системи (поширені, > 1/100 та < 1/10): відчуття неприємного смаку, запаху.

З боку органів зору (дуже рідко, < 1/10 000): підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома або катаракта.

З боку дихальної системи (поширені, > 1/100 та < 1/10):– сухість і подразнення носа та горла, носова кровотеча; кашель, парадоксальний бронхоспазм, диспное; (дуже рідко, < 1/10 000) – поодинокі випадки перфорації носової перегородки.

При довготривалому застосуванні беклометазону, особливо у великих дозах, можливий кандидоз, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей.

Системні впливи назальних кортикостероїдів можуть мати місце при використанні у великих дозах протягом тривалих періодів.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не зберігати у холодильнику.

Упаковка.

По 180 доз у флаконі поліпропіленовому або скляному, з’єднаному з дозуючим пристроєм, носовим адаптером та кришечкою; по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Глаксо Веллком С.А., Іспанія/Glaxo Wellcome S.A., Spain.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Авеніда де Екстремадура 3, 09400 Аранда де Дуеро, Бургос, Іспанія/Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Беконазе TM

(Beconase TM)

Общая характеристика: международное и химическое названия: беклометазон; 9-хлор-11b-гидрокси-16b-метил-17б21-бис (1-оксопропоксы) прегна-1 ,4-диен-3 ,20-дион, моногидрат;

основные физико-химические свойства: биланепрозора суспензия без всяких видимых инородных частиц;

Состав: 1 доза содержит бекламетазонудипропионату 50 мкг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, глюкозабезводна, бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, полисорбит 80, кислотахлористоводнева разведенная, вода очищенная.

Форма выпуска . Спрей назальный водный.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяют при заболеваниях полости носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. КодАТС R01AD01.

Фармакологические свойства .

После местного применения беклометазону17 ,21-дипропионат оказывает мощное противовоспалительное и сосудосуживающее действие.

Беклометазона дипропионат - предшественник активного вещества со слабой родством с глюкокортикоидными рецепторами. Вингидролизуеться эстеразами с образованием активного метаболитубеклометазону-17-монопропионату, имеющий высокую местную протизапальнуактивнисть.

Беклометазона дипропионат обеспечивает профилактичнебазове лечения сенной лихорадки при применении перед действием аллергена. Прирегулярному применении беклометазона дипропионат предупреждает повторные проявисимптомив аллергии путем уменьшения чувствительности слизистой оболочки носа.Терапевтичний эффект развивается на 5-7-й день применения препарата.

Фармакокинетика

Писляинтраназального применения беклометазона дипропионата системная абсорбциявизначалася путем измерения концентрации его активного метаболита-беклометазона 17-монопропионату (Б-17-МП), биодоступность которого писляинтраназального определения составляет 44%. Беклометазона дипропионат очень швидковиводиться из кровообращения, и после интраназального применения его концентрации плазмы измерить (<50 пг / мл). Метаболизм происходит в всихтканинах с участием эстераз. Основной продукт метаболизма - активный метаболит беклометазона 17-монопропионат). Распределение в тканях в фазе плато для беклометазонудипропионату умеренный (20 л), но интенсивный для беклометазону17-монопропионату (424 л). Связывание с белками плазмы умеренно высокое (87%). Выведение беклометазона дипропионата и беклометазона 17-монопропіонатухарактеризується высоким плазменным клиренсом (150 и 120 л / ч) с периодаминапиввиведення из плазмы 0,5 часа. и 2,7 ч. соответственно. После перорального беклометазона дипропионата примерно 60% дозы выводится звипорожненнямы течение 96 ч, главным образом в виде свободных таконьюгованих полярных метаболитов. Примерно 12% дозы выводилось в виглядивильних и конъюгированных полярных метаболитов с мочой. Почечный клиренсбеклометазону дипропионата и его метаболитов незначителен.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика и лечение круглогодичного и сезонногоалергичного ринита.

Способ применения и дозы

БеконазеТМ назначается только дляинтраназального применения.

Взрослые и лица старше18 лет

Рекомендуемая доза - по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки.

Возможен другой режим ввода - 1 впрыска у каждой ноздрю 3 или 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза в обычных случаях не должна превышать 8 впрыскиваемого (400 мкг).

Для полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. После первых нескольких впрыскиваемого нельзя достичь максимальногополегшення состояния.

Побочное действие.

Сообщалось об исключительно одиночные випадкиперфорации носовой перегородки после применения інтраназальнихкортикостероїдів.

Как и при применении других назальных спреев, может возникнуть сухость и раздражение носа и горла, неприятный вкус и запах, редко - носовое кровотечение, кашель, парадоксальный бронхоспазм.

Есть отдельные сообщения о повышение внутриглазного давления, глаукомой или катарактой после інтраназальногозастосування беклометазона.

Описаны случаи реакций гиперчувствительности, включаливисипання, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ игорла.

При длительном применении беклометазонуособливо в больших дозах возможно кандидоз, снижение функции коры наднирниковихзалоз, остеопороз, задержка роста у детей.

Противопоказания.

БеконазеТМ противопоказан пациентам с гиперчувствительностью в анамнезе к любому из компонентов препарата. Туберкулез, кандидамикоз, тяжелые приступы бронхиальной астмы, I триместр беременности.Препарат предназначен для применения у детей.

Передозировки.

Единственным вредным эффектом, который может возникнуть после ингаляции больших доз препарата за короткий период времени, является подавление функциигипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой Залозная системы. Это состояние не потребуеневидкладнои помощи. Применение БеконазеТМ может быть продовженев рекомендованных дозах. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой залозноисистемы восстановится через 2-3 дня.

Особенности применения.

Инфекционно-воспалительные заболевания носовых путей тапридаткових пазух не является специфическим противопоказанием для назначения БеконазеТМ, но в таком случае следует проводить соответствующую терапию.

С осторожностью следует назначать БеконазеТМ хворимпры переводе их по лечению системными стероидами, подразумевая можливистьпорушення функции надпочечников, а также больным с недостатністюнаднирникових желез.

Не рекомендуется назначать БеконазеТМ течение года после оперативных вмешательств на носовой перегородке и 1-2 тижнивписля травмы носа, других хирургических вмешательств в полости носа и за наявностивиразок слизистой носа за повышенного риска перфорации перегородки носа.

При превышении дозировки беклометазона, при индивидуальнийпидвищений чувствительности или вследствие недавнего системного застосуваннястероидив может иметь место системное действие, включая задержку роста.

Хотя БеконазеТМ в большинстве випадкивконтролюе симптомы сезонного аллергического ринита, в некоторых особо тяжкихвипадках, связанных с наличием летних аллергенов, может возникнуть необходимость в дополнительном лечении, особенно глазных симптомов.

Беременность и лактация

Лекарства при беременности должны назначаться лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данных о безопасности применения беклометазонудипропионату в период беременности человека недостаточно. В опытах на тваринахтипова для кортикостероидов побочное действие была получена лишь при застосуваннидуже высоких системных доз стероидов. При интраназальном застосуваннізабезпечується минимальность системного действия.

Применять БеконазеТМ женщинам, якигодують женщинам следует тогда, когда польза от препарата будет больше можливунебезпеку для ребенка. При необходимости применения беклометазона под часлактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Взаимодействие с другими лекарствами препарата БеконазеТМне описано. Действие беклометазона может усиливаться при применении с иншимиглюкокортикоидамы или b-адренорецепторов.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30 ° C. Не хранить в холодильнике. Срок годности - 2 года.