Кошик резервуванняРезервування
Каталог ліків
  • Берлітіон

    Берлітіон
    • Tioctic acid
      Міжнародна назва
    • Інші засоби, що впливають на систему травлення та метаб...
      Фарм. група
    • A16AX01
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • 106 пропозицій від 413,70 до 950,00 грн.
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу


БЕРЛІТІОН® 300 ОРАЛЬ

(BERLITHION® 300 ORAL)



Склад:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тіоктової кислоти      300 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний водний, целюлоза мікрокристалічна, повідон (К-30), магнію стеарат, олія мінеральна легка, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат, хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (E 110).


Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, злегка опуклі з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовтого кольору з насічкою для розподілу з одного боку.


Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси.

Код АТХ A16A X01.


Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоктова кислота є ендогенною вітаміноподібною речовиною, що виконує функцію коферменту та приймає участь в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот. Унаслідок гіперглікемії, що виникає при цукровому діабеті, відбувається приєднання глюкози до матричних білків кровоносних судин та утворення так званих «кінцевих продуктів прискореного гліколізування». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що, у свою чергу, призводить до посиленого утворення кисневмісних вільних радикалів, які пошкоджують периферичні нерви. Також було відзначено зниження рівня антиоксидантів, таких як глютатіон, у периферичних нервах.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування тіоктова кислота швидко абсорбується. У результаті значного пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність тіоктової кислоти становить приблизно 20 %. Унаслідок швидкого розподілу у тканинах період напіврозпаду тіоктової кислоти у плазмі крові становить приблизно 25 хвилин. Відносна біодоступність тіоктової кислоти при пероральному застосуванні твердих лікарських форм становить понад 60 % пропорційно до питного розчину. Максимальна концентрація у плазмі крові приблизно 4 мкг/мл була виміряна приблизно через 30 хвилин після перорального застосування 600 мг тіоктової кислоти. У сечі виявляється лише незначна кількість речовини у незміненому стані. Біотрансформація здійснюється за рахунок окислювального скорочення бокового ланцюга (β-окислення) та/або S-метилюванням відповідних тіолів. Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів, наприклад, з цисплатином, та утворює помірно розчинні комплекси з молекулами цукрів.


Клінічні характеристики.

Показання.

Парестезії при діабетичній полінейропатії.


Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до будь-якого із компонентів препарату.


Взаємодія з іншими лікарськими засобам та інші види взаємодій.

Ефективність цисплатину понижується при одночасному застосуванні з препаратом Берлітіон® 300 ораль. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу препарату застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати у середині доби або ввечері. При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.


Особливості застосування.

На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти у хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках необхідно зменшити дози протидіабетичних препаратів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.

Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.

Препарат Берлітіон® 300 ораль містить лактозу, тому його не слід застосовувати хворим із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози. Барвник Е 110, що входить до складу оболонки таблетки, може спричиняти алергічні реакції.


Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних. Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом, іншими механізмами або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення таких побічних реакцій як гіпоглікемія (запаморочення та порушення зору).


Спосіб застосування та дози.

Добова доза становить 2 таблетки Берлітіон® 300 ораль,  еквівалентні 600 мг тіоктової кислоти, які слід застосовувати у вигляді одноразової дози за 30 хвилин до першого прийому їжі. Одночасний прийом їжі утруднює всмоктування, тому хворим, для яких характерне тривале спорожнення шлунка, особливо важливо, щоб ліки застосовувалися до вживання їжі. Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води.

При інтенсивних парестезіях можна розпочинати лікування із парентерального введення препарату Берлітіон®, застосовуючи відповідні лікарські форми.


Діти.

Берлітіон® 300 ораль не слід призначати дітям, оскільки для цієї вікової категорії відсутній достатній досвід клінічного застосування.


Передозування.

При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним наслідком.

На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у потьмаренні свідомості. У  подальшому виникають генералізовані судоми та лактоацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку та поліорганна недостатність.

Лікування. Навіть при підозрі на сильну інтоксикацію препаратом Берлітіон® 300 ораль (наприклад, прийом понад 20 таблеток по 300 мг для дорослих або доза понад за 50 мг/кг ваги тіла у дітей) рекомендується негайна госпіталізація та вживання заходів при випадковому отруєнні (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю слід виконувати відповідно з принципами сучасної інтенсивної терапії та має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.


Побічні реакції.

Для оцінки частоти виникнення побічних дій використовується наступна класифікація: дуже  часто:  ≥ 1/10;  часто:  ≥ 1/100  і   < 1/10;  іноді: ≥ 1/1000  і < 1/100;  рідко: ≥ 1/10000  і

< 1/1000; дуже рідко: < 1/10000, невідомо (оцінка не може бути проведена за наявними даними).

З боку нервової системи. Дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку травного тракту. Дуже рідко: нудота, блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.

З боку метаболізму. Дуже рідко: зниження рівня цукру в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічні стани, а саме – запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, кропив’янка (уртикарні висипання), свербіж, утруднене дихання.

Інші. Невідомо: екзема.


Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.



Умови зберігання.

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати у недоступному для дітей місці.


Упаковка. 10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній коробці.


Категорія відпуску. За рецептом.


Виробник.


БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.


Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Глінікер Вег 125, 12489, Берлін, Німеччина.

БЕРЛИТИОН 300
(BERLITHION 300)
thioctic acid
Представительство:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ/Группа МЕНАРИНИ
  Владелец регистрационного удостоверения:
BERLIN-CHEMIE AG/MENARINI GROUP,
код ATX: A16AX01

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
тиоктовая (α-липоевая) кислота 300 мг

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 амп.
тиоктовая (α-липоевая) кислота 25 мг 300 мг

12 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор

Регистрационные №№:
  • таб., покр. оболочкой, 300 мг: 30 шт. - П №011433/01, 11.11.05
  • концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 300 мг/12 мл: амп. 5 шт. - П №011434/01, 11.11.05

Фармакологическое действие

Препарат, регулирующий обмен веществ. Тиоктовая (α-липоевая) кислота, близкая по фармакологическим свойствам к витаминам группы B, образуется эндогенно при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот и пировиноградной кислоты.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, оказывает гепатопротекторное, антиоксидантное и дезинтоксикационное действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм и выведение

Тиоктовая кислота биотрансформируется путем окисления и конъюгации.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

- диабетическая полиневропатия;

- алкогольная полиневропатия.

Режим дозирования

Внутрь взрослым назначают по 300-600 мг 1-2 раза/сут.

При тяжелых формах полиневропатии в начале лечения препарат назначают в/в по 300-600 мг (соответственно 12-24 мл)/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию и назначают Берлитион 300 в форме таблеток по 300 мг 1 раз/сут.

При в/м введении доза, вводимая в одно место инъекции, не должна превышать 50 мг (2 мл). В/м введение препарата в высоких дозах необходимо осуществлять в виде нескольких инъекций (по 2 мл на каждое место инъекции).

Правила приготовления и хранения инфузионнного раствора

Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы Берлитиона 300 ЕД разбавляют 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 30 мин.

Из-за светочувствительности активного вещества инфузионный раствор следует готовить непосредственно перед применением. Приготовленный инфузионный раствор годен для применения в течение 6 ч после приготовления при условии его хранения в защищенном от света месте.

Побочное действие

При быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны ЦНС: в некоторых случаях после в/в введения наблюдались судороги, диплопия.

Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях после в/в введения наблюдались петехии, тромбоцитопатии.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Аллергические реакции: при в/в введении в месте введения возможно появление крапивницы и развитие экземы; редко - системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. При приеме препарата внутрь возможны кожные проявления аллергических реакций.

Местные реакции: иногда - жгучая боль в месте инъекции.

Противопоказания

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Берлитиона 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его применения у этой категории пациенток.

Особые указания

Результаты клинических исследований последних лет показали высокую эффективность применения тиоктовой (α-липоевой) кислоты для больных сахарным диабетом типа 2 с кардиоваскулярными проявлениями диабетической невропатии. Терапевтический эффект Берлитиона 300 у данной группы больных может являться результатом воздействия препарата на вегетативную нервную систему, в частности путем повышения скорости распространения волны в висцеральных парасимпатических и симпатических волокнах.

Использование в педиатрии

Берлитион 300 нельзя назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Берлитион 300 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота реагирует с комплексами, содержащими ионы металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме с цисплатином возможно ослабление действия Берлитиона 300.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут приводить к ослаблению действия Берлитиона 300.

Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами декстрозы (в т.ч. с растворами левулозы) труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион 300 ЕД несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок годности таблеток - 2 года, срок годности концентрата для приготовления раствора для инфузий - 3 года.

После приготовления инфузионный раствор нужно защищать от воздействия света (например, при помощи алюминиевой фольги).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 



Реклама