Бетагістин - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

БЕТАГІСТИН-МЕДОКЕМІ

(BETAHISTINE-MEDOCHEMIE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва:  betahistine; 2-[2-(метил аміно) етил]піридину дигідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі, круглі таблетки, з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить бетагістину дигідро хлориду  8 мг або 16 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний,  целюлоза мікрокристалічна, кислота лимонна безводна, повідон, кросповідон, олія рослинна гідрогенізована.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код ATC  N07C A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.  Механізм дії бетагістину до кінця не вивчений. Фармакологічні дослідження на тваринах виявили посилення кровообігу у судинах stria vascularis внутрішнього вуха   за рахунок розслаблення пре капілярних сфінктерів у системі мікро циркуляції внутрішнього вуха.

Встановлено, що бетагістин має слабкий агоністичний ефект на Н 1-рецептори і виражений антагоністичний ефект на Н 3-рецептори гістаміну в центральній і автономній нервовій системі. Крім того, встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий ефект на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо бетагістин повністю абсорбується. Виводиться з організму з сечею протягом 24 годин у вигляді 2-піридилоцтової кислоти.

Показання для застосування. Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:   запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;   зниженням слуху (туговухістю);   шумом у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Спосіб застосування та дози. Доза для дорослих становить 8 – 16 мг 3 раза на добу. Приймати таблетки бажано після їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від терапевтичного ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при застосуванні препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу ванню або втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічна дія. У пацієнтів з захворюваннями шлунково-кишкового тракту, можливі легкі неприємні відчуття (дискомфорт у надчеревній ділянці, нудота), які зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. У поодиноких   випадках спостерігаються головний біль, шкірні   висипи.

Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування. Є повідомлення про декілька випадків передозування препарату. У більшості випадків симптоми передозування були відсутні. Інколи після прийому доз препарату вище

200 мг спостерігалися легкі та помірні симптоми, такі, як біль у шлунку, нудота і сонливість. Повідомлялося про появу судом після прийому дози 728 мг. У всіх випадках одужання було повним. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Особливості застосування. Під час лікування Бетагістином-Медокемі слід ретельно слідкувати за станом хворих з феохромоцитомою і бронхіальною астмою. Необхідно також дотримуватись обережності при лікуванні хворих з виразковою хворобою шлунка і дванадцяти палої кишки в анамнезі.

Тератогенний ефект в дослідженнях на тваринах не виявлено, але немає достатніх даних про безпечність препарату у жінок у період вагітності та годування груддю. Бетагістин-Медокемі не протипоказаний для призначення дітям, але відомості щодо дозування препарату для дітей не достатні.

Бетагістин не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з машинами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідно уникати одночасного призначення антигістаміних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при   температурі не вище 25º С у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Застосовувати Бетагістин-Медокемі після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, не рекомендується.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у   блістері   по 3 або 9 блістери в пачці.  

Виробник. Медокемі Лтд.

Адреса. Кіпр, 51409, вул. Константинуполес, 1–10, м. Лімассол.

Фармакодинамика. Бетагистина дигидрохлорид — синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом H₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом H₃-гистаминовых рецепторов ЦНС и вегетативной нервной системы. Путем прямого агонистического воздействия на H₁-гистаминовые рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через H₃-гистаминовые рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.
Оказывает дозозависимый ингибирующий эффект в отношении медиальных и латеральных вестибулярных ядер (через H₃-рецепторы гистамина).
Фармакокинетика. После перорального приема быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация в крови С¹⁴-меченного бетагистина дигидрохлорида достигается в течение 1 ч после приема натощак. Абсолютная биодоступность и объем распределения неизвестны. Связывание с белками плазмы крови — меньше 5%.
Метаболизируется в печени до неактивного метаболита — пиридилуксусной кислоты и диметил бетагистина. 90% бетагистина дигидрохлорида выводится с мочой в виде 2-пиридилуксусной кислоты; диметил бетагистин выявляют в моче в следовых концентрациях. В небольших количествах выводится с желчью.

болезнь Меньера; симптоматическое лечение вестибулярных нарушений: головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой; шум в ушах; понижение слуха.

внутрь во время или после еды, запивая жидкостью. Начальная суточная доза — 24 мг препарата, разделенная на 2–3 приема. При необходимости дозу повышают до 48 мг.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта. Терапевтический эффект развивается в период от нескольких дней до нескольких недель. Уменьшение выраженности симптомов заболевания иногда отмечают только через 2–3 нед от начала лечения. Оптимальные результаты лечения достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев.
Взрослые и пациенты пожилого возраста.
Бетагистин-ратиофарм 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки.
Бетагистин-ратиофарм 16 мг: по ½–1 таблетке 3 раза в сутки или по 1½ таблетки 2 раза в сутки.
Бетагистин-ратиофарм 24 мг: по ½–1 таблетке 2 раза в сутки.

повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

редко (с частотой ≤1/1000, но ≥1/10 000):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: обострение БА.
Со стороны ЖКТ: дискомфорт и боль в желудке, изжога, рвота, тошнота, расстройства пищеварения, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
Прочие: ощущение жара.

с осторожностью назначают пациентам с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), БА, крапивницей, экзантемой, аллергическим ринитом, артериальной гипотензией, при приеме антигистаминных препаратов.
Таблетки Бетагистин-ратиофарм содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью глюкозы, недостаточностью лапп-лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Дети.Данных о безопасности применения препарата у этой группы пациентов нет. Бетагистин-ратиофарм не рекомендован для лечения детей в возрасте до 18 лет.
Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата в данный период отсутствует. Бетагистин-ратиофарм не следует применять в период беременности и кормление грудью.
Управление транспортом или работа с другими механизмами.Возможно снижение скорости психомоторных реакций, что снижает способность управлять автомобилем и работать с точными механизмами.

антигистаминные средства снижают активность бетагистина.

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, атаксия. При приеме препарата в высоких дозах возможны судороги.
Возможно развитие симптомов, характерных для избытка гистамина: покраснение лица, головокружение, тахикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, отеки.
Специфического антидота нет. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

при температуре не выше 25 °С.