Бетакор - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: betaxolol; 1-[4-[2-(циклопропілметокси) етил]фенокси]-3-[(1-метилетил) аміно]-2-пропанол гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить бетаксололу гідро хлориду 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмаль гліколят, мікрокристалічна целюлоза, аеросил, магнію стеарат, суміш для плівкового покриття Opadry II White.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Бетаксолол.

Код ATC С 07A В 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, антиангінальний, анти аритмічний засіб. Кардіоселективний β₁-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності з незначною мембраностабілізуючою дією. Конкурентно блокує катехоламінові рецептори периферичних тканин, пригнічує секрецію реніну. Зменшує частоту серцевих скорочень (негативна хронотропна дія), сповільнює АV-провідність (негативна дромотропна дія), знижує збудливість міокарда шлуночків (негативна батмотропна дія), знижує скорочувальну здатність міокарда (негативна інотропна дія). Зменшує потребу міокарда в кисні, пригнічує автоматизм синоатріального вузла і виникнення ектопічних вогнищ у передсердях і AV-з’єднанні. Запобігає підвищенню артеріального тиску у відповідь на фізичне навантаження або стрес.

Ефект проявляється через 2–3 год після прийому, досягає максимуму через 2–4 год, триває 12–24 год, стабілізуючись при регулярному застосуванні упродовж 1–2 тижнів.

Фармакокінетика. Швидко і повністю (95 % прийнятої дози) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність становить 80–89 %. Максимальна концентрація досягається через 2–4 год. Зв’язування з білками плазми – приблизно 50 %. Рівноважна концентрація в крові досягається через 5–7 днів регулярного застосування. Проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри (можливий розвиток гіпоглікемії, брадикардії, гіпотензії, утруднення дихання у плода і новонародженого), надходить в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напів виведення становить 15–20 год. Екскретується нирками (80 %, з них 15 % – у незміненому стані).

При порушенні функції нирок період напів виведення збільшується в 2 рази, у літніх пацієнтів період напів виведення становить 30 год.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруження.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим. Застосовують внутрішньо, приймають вранці, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Дози підбирають індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частоти пульсу.

Початкова доза звичайно становить ½ таблетки (10 мг) 1 раз на добу. Якщо через 7–14 днів ефект недостатній, дозу можна збільшити до 1 таблетки (20 мг) 1 раз на добу і ще через 7–14 днів – до 2 таблеток (40 мг) 1 раз на добу.

Максимальна добова доза – 40 мг (2 таблетки).

У пацієнтів літнього віку, а також у хворих із порушеною функцією нирок, які перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати ½ таблетки (10 мг).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, відчуття серцебиття, AV-блокада, гіпотензія, вазоспастична стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність, загострення переміжного кульгання, тромбоз, анемія, лейкоцитоз, тромбоцит опенія, пурпура.

З боку нервової системи і органів чуття: астенія, головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, неспокій, депресія, порушення концентрації уваги, синкопе, ступор, галюцинації, амнезія, емоційна лабільність, розлади чутливості, парестезія, невралгія, нейропатія, біль і шум у вухах, вестибулярні порушення, часткова втрата слуху, тремор.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, діарея, нудота, сухість у роті, анорексія, дисфагія, блювання, запор, неприємні відчуття в ділянці живота, гепатити.

З боку сечостатевої системи: імпотенція, дизурія, олігурія, протеїнурія, набряки, цистит, ниркова коліка, зниження лібідо, порушення менструального циклу, біль і фіброзно-кістозні зміни молочної залози, простатит, хвороба Пейроні.

З боку респіраторної системи: диспное, біль у грудній клітці, фарингіт, риніт, синусит, кашель, задишка, бронхоспазм, дихальна недостатність.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, тендиніт, міалгія.

З боку шкірних покривів: алопеція, загострення псоріазу, гіпертрихоз.

Інші: підвищення концентрації лактатдегідрогенази, печінкових трансаміназ, ацидоз, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія,   гіпокаліємія, гіпотермія, зміни маси тіла, синдром відміни, при підвищеній чутливості до компонентів препарату – алергічні реакції (шкірний висип, еритема, екзема).

Протипоказання. Синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), синдром слабкості синусового вузла, AV-блокада II-III ступенів, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), кардіогенний шок, декомпенсована серцева недостатність, обструктивна дихальна недостатність, синдром Рейно, вроджена галактоземія, вагітність, період годування груддю, дитячий вік, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Симптоми: запаморочення, брадикардія, аритмія, гіпотензія, гостра серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія, судоми, у тяжких випадках – колапс.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримувальна і симптоматична терапія (атропін, β-адреноміметики /ізопреналін/), седативні (діазепам, лоразепам), кардіотонічні препарати (добутамін, допамін, епінефрин), глюкагон. При блокаді серця можлива транс венозна стимуляція. Гемодіаліз малоефективний.

Особливості застосування. Лікування проводять під регулярним контролем лікаря.

Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, схильності до брадикардії, нестабільної стенокардії, хронічних обструктивних захворюваннях легенів, порушеннях периферичного кровообігу, цукровому діабеті в стадії декомпенсації, гіпоглікемії, гіпертиреозі, м'язовій слабкості, порушеннях функції печінки та нирок, у пацієнтів літнього віку.

З обережністю застосовують при підозрі на вазоспастичну стенокардію (варіантну або Принц метала).

Застосування при феохромоцитомі можливе тільки після адекватної α-адреноблокади.

При цукровому діабеті потрібен суворий контроль рівня глюкози в крові, оскільки застосування блокаторів β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і потенціювати дію протидіабетичних засобів. При гіперфункції щитоподібної залози може маскувати тахікардію, спричинену тиреотоксикозом.

Бетакор знижує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування   загальних анестетик ів і йодовмісних контрастних речовин.

При     планових     хірургічних     втручаннях     із     використанням     загальної     анестезії     терапію   β-адрено блокаторами не припиняють, але слід попередити анестезіолога про приймання Бетакора.

У літніх пацієнтів існує підвищений ризик розвитку гіпотермії, психічних порушень, побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Внаслідок сповільнення виведення препарату рекомендується знизити дозу.

Немає необхідності корекції дози у хворих із печінковою недостатністю, однак протягом перших 4 днів терапії бажане клінічне спостереження.

При порушенні функції нирок рекомендується знизити дозу.  

На фоні обтяженого алергологічного анамнезу можливе посилення виразності реакції гіпер чутливості і відсутність лікувального ефекту від звичайних доз адреналіну.

Відміну препарату проводять поступово, упродовж приблизно 2 тижнів, оскільки у хворих зі стенокардією при різкій відміні блокаторів бета-адренорецепторів спостерігається синдром відміни   різного ступеня виразності (від почастішання і посилення інтенсивності нападів стенокардії до інфаркту міокарда і порушень ритму серця).

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. З обережністю слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги.  

На період терапії рекомендується виключити вживання алкоголю.

Необхідно враховувати, що під час лікування можлива зміна результатів лабораторних досліджень (хибно позитивна реакція при проведенні аналізу на допінг, зростання титру антинуклеарних антитіл та ін.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат посилює дію інших антигіпертензивних засобів. При сумісному застосуванні Бетакора з антигіпертензивними засобами центральної дії (клонідин, альфа-метилдопа, моксонідин та ін.) необхідно уникати швидкого припинення приймання антигіпертензивного засобу центральної   дії через можливе значне підвищення артеріального тиску.

На фоні аміодарону, дилтіазему, верапамілу, хінідину, серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдофи зростає імовірність порушень автоматизму, провідності і скоротливості серця.

Одночасне призначення дигідропіридинових антагоністів кальцію, особливо у хворих на латентну серцеву недостатність, підвищує ризик гіпотензії і декомпенсації серцевої діяльності, у зв’язку з чим внутрішньо венне введення антагоністів кальцію під час лікування Бетакором не рекомендується.

Не стероїдні протизапальні засоби, глюкокортикоїди, естрогени, обволікаючі і антацидні засоби послаблюють, а трициклічні антидепресанти посилюють гіпотензивний ефект (можливий розвиток ортостатичної гіпотензії).

Потенціює дію недеполяризуючих міо релаксантів, гальмує метаболізм лідокаїну в печінці.

Циметидин і фенотіазини підвищують концентрацію бетаксололу в плазмі.

У випадку анафілактичних реакцій та артеріальної гіпотензії, спричиненої йодовмісними контрастними речовинами, блокатори β-адренорецепторів зменшують вираженість компенсаторних реакцій серцево-судинної системи.

Не рекомендовано одночасне застосування інгібіторів МАО та Бетакора через значне підсилення гіпотензивної дії.

Алергени або їх екстракти, що використовуються для шкірних проб, збільшують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які приймають Бетакор.

Умови та термін зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Виробник. ВАТ “Київський вітамінний завод”.

Адреса. 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua

антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство. Кардиоселективный блокатор β₁-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности с незначительным мембраностабилизирующим действием. Конкурентно блокирует катехоламиновые рецепторы периферических тканей, подавляет секрецию ренина. Снижает ЧСС (отрицательное хронотропное действие), замедляет АV-проводимость (отрицательное дромотропное действие), снижает возбудимость миокарда желудочков (отрицательное батмотропное действие), снижает сократительную способность миокарда (отрицательное инотропное действие). Снижает потребность миокарда в кислороде, угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях и AV-соединении. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
Эффект проявляется через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 2–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируясь при регулярном применении в течение 1–2 нед.
Быстро и полностью (95% принятой дозы) всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биодоступность — 80–89%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного применения. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного), поступает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 15–20 ч. Экскретируется почками (80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в 2 раза, у пациентов пожилого возраста период полувыведения — 30 ч.

АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения.

назначают взрослым. Принимают внутрь утром, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.
Начальная доза — 10 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки. Если через 7–14 дней эффект недостаточен, дозу можно повысить до 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки и еще через 7–14 дней — до 40 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 40 мг (2 таблетки).
У пациентов пожилого возраста, а также у лиц с нарушенной функцией почек, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 10 мг.

синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, обструктивная дыхательная недостаточность, синдром Рейно, врожденная галактоземия, период беременности и кормления грудью, дети, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, артериальная гипотензия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, неприятные ощущения в области живота, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушения менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочных желез, простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза, гипертрихоз.
Прочие: повышение концентрации ЛДГ, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены, при повышенной чувствительности к компонентам препарата — аллергические реакции (кожная сыпь, эритема, экзема).

лечение проводят под регулярным контролем врача.
Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нестабильной стенокардии, ХОБЛ, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гипогликемии, гипертиреозе, мышечной слабости, нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью применяют при подозрении на вазоспастическую стенокардию (вариантную или Принцметала). Использование при феохромоцитоме возможно только после адекватной блокады α-адренорецепторов. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, поскольку применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
Бетакор снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.
При плановых хирургических вмешательствах с использованием общей анестезии терапию блокаторами β–адренорецепторов не прекращают, однако следует предупредить анестезиолога о приеме Бетакора.
У пациентов пожилого возраста повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Вследствие замедления выведения препарата рекомендуется снизить дозу.
Нет необходимости в коррекции дозы у больных с печеночной недостатночностю, однако на протяжении первых 4 дней терапии желательно клиническое наблюдение.
При нарушении функции почек рекомендуется снизить дозу.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение примерно 2 нед, поскольку у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов развивается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. С осторожностью следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.
Необходимо учитывать, что в период лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

препарат усиливает действие других антигипертензивных средств. При сочетанном применении Бетакора с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин и др.) необходимо избегать резкой отмены антигипертензивных средств центрального действия, поскольку возможно значительное повышение АД.
На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.
Одновременное применение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бетакором не рекомендуется.
НПВП, ГКС, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют, а трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект (возможно развитие ортостатической гипотензии).
Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени.
Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию бетаксолола в плазме крови.
В случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы.
Не рекомендовано одновременное применение ингибиторов МАО и Бетакора из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.
Аллергены или их экстракты, используемые для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных реакций или анафилаксии у пациентов, принимающих Бетакор.

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (атропин, β-адреномиметики/изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические препараты (добутамин, допамин, эпинефрин), глюкагон. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

при температуре не выше 25 °С.