Бетасерк - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕТАСЕРК®

(BETASERC®)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідро хлориду 8, 16 або 24 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол (Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

• зниженням слуху (туговухістю);

• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу ванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічні реакції.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, що застосовували Бетасерк® під час плацебо-контрольованих досліджень з наступною частотою (дуже часті ≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1,000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10,000 до <1/1,000), рідкісні (<1/10,000).

Розлади імунної системи

Реакції гіпер чутливості в т. ч. негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).  

Шлунково-кишкові розлади

Часті: нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунку (блювання, біль по ходу ШКТ, біль у абдомінальній ділянці внаслідок вздуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.  

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини

У поодиноких випадках спостерігалися реакції гіпер чутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіо невротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Передозування.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту в людини, при вагітності препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від вживання препарату в матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Діти.

У зв'язку з недостатністю даних по безпеці і ефективності застосування препарату Бетасерк® не рекомендується призначати препарат дітям молодше 18 років.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом Бетасерк® необхідно контролю вати стан хворих на феохромоцитому і бронхіальну астму. Необхідно також бути обережними при лікуванні пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцяти палої кишки в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або під час роботи   з іншими механізмами.

Дослідження ефектів на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібірування активності цитохром них ферментів P 450 in vivo.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Він спричиняє посилення кровотоку в судинах stria vascularis внутрішнього вуха передусім за рахунок розслаблення пре капілярних сфінктерів у системі мікро циркуляції внутрішнього вуха.

Встановлено, що бетагістин має слабкий агоністичний ефект на Н₁-рецептори і виражений антагоністичний ефект на Н₃-рецептори гістаміну в центральній і автономній нервовій системі. Крім того, бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторов.

У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістин посилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H₃-рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергічну систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.

Фармакокінетика.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (який не має   фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг/мл). Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

Максимальна концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові досягається за годину після прийому. Період напів виведення 2-піридилоцтової кислоти приблизно 3,5 години. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагистіну нирками або з калом є незначним.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 8 мг: круглі, плоскі, білі або майже білі, зі скошеним краєм і маркуванням з одного боку і 256 – з іншого; діаметр таблетки –  7 мм, маса таблетки – приблизно 125 мг;

таблетки по 16 мг: круглі, двоопуклі ділимі, білі або майже білі, зі скошеним краєм, насічкою і маркуванням з одного боку і 267 – з іншого, з обох боків від насічки; діаметр таблетки –  8,5 мм, маса таблетки – приблизно 250 мг;

таблетки по 24 мг: круглі, двоопуклі ділимі, білі або майже білі, зі скошеним краєм, насічкою і маркуванням з одного боку і 289 – з іншого, з обох боків від насічки; діаметр таблетки –  10 мм, маса таблетки – приблизно 375 мг.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки упаковані в блістери з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги.

Кількість таблеток в упаковках:

таблетки по 8 мг – по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по

30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці; по 25 таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній упаковці;

таблетки по 16 мг – по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по

20 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці;

таблетки по 24 мг – по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в картонній упаковці; по

20 таблеток у блістері, по 1 блістеру або 5 блістерів в картонній упаковці; по

25 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

«Солвей Фармацеутікалз», Франція

«Солвей Біолоджікалз Б. В.», Нідерланди.

Місцезнаходження.

Рут де Бельвіль, Льйо ді Мелар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франція,

Веєрвег 12, 8121 АА Ольст, Нідерланди.

Адреса представництва в Україні: 04114, м. Київ, вул. Вишгородська, 63,

тел: (044) 224-53-00, 224-53-02, факс: (044) 224-53-01;

адреса в Інтернеті: www.solvay-pharma.com.ua.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 8 мг, № 15, № 25, № 30, № 100

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

№  UA/0489/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014

табл. 16 мг, № 15, № 20, № 30, № 60

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

№  UA/0489/01/02 от 01.10.2009 до 01.10.2014

табл. 24 мг, № 10, № 20, № 25, № 50, № 100

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

№  UA/0489/01/03 от 01.10.2009 до 01.10.2014

р-р д/внутр. прим. 8 мг/мл бутылка 60 мл, с дозир. шприцем

Прочие ингредиенты: сахарин натрия (Е 954), метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96%, вода очищенная.

№ UA/11703/01/01 от 25.08.2011 до 25.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин проявляет слабые свойства агониста H₁-рецепторов и выраженные свойства агониста H₃-рецепторов центральной и вегетативной нервной системы. Фармакологические исследования у животных продемонстровали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров микроциркуляторного русла внутреннего уха.
Установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латерального и медиального вестибулярных ядер.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации; этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина, опосредован антагонизмом H₃-рецепторов.
Вместе эти свойства обеспечивают выраженный терапевтический эффект бетагистина при болезни Меньера и головокружении вестибулярного происхождения.
Бетагистин повышает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H₃-рецепторы и индуцируя уменьшение количества H₃-рецепторов. Таким влиянием на гистаминергическую систему объясняется эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных заболеваний.
Фармакокинетика. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (которая не оказывает фармакологического действия). Плазменный уровень бетагистина очень низкий (ниже границы определения 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
Плазменная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты достигает максимума через 1 ч после применения. Т_½ составляет около 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При диапазоне доз 8–48 мг около 85% начальной дозы выводится с мочой. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное. Скорость выведения является одинаковой для диапазона доз 8–48 мг, что свидетельствует о линейности фармакокинетики бетагистина и о ненасыщенности задействованного метаболического пути. При приеме препарата после еды С_max в плазме крови ниже по сравнению с приемом натощак. При этом общая абсорбция бетагистина подобна в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет абсорбцию бетагистина.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой, рвотой;
снижением слуха (тугоухостью);
шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки. Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Р-р для приема внутрь. Р-р нельзя применять неразведенным. Каждую дозу следует растворить минимум в 100 мл воды. Рекомендуемая доза составляет 1–2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки. Упаковка содержит дозировочный шприц с метками 1 и 2 мл. После использования шприц необходимо промывать водой.
Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение отмечают после 2 нед лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Есть данные, что начало лечения при первых проявлениях заболевания предупреждает его прогрессирование и/или ухудшение слуха на поздних стадиях болезни.
Пациенты пожилого возраста. При применении у пациентов пожилого возраста коррекцию дозы проводить не надо.
Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Феохромоцитома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, отмечали следующие побочные реакции со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия. Наблюдались легкие нарушения со стороны ЖКТ (например рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или снизить его дозу.
Кроме реакций, которые отмечали во время клинических исследований, о следующих побочных реакциях спонтанно сообщалось в постмаркетинговый период и в научной литературе. На основании существующих данных невозможно установить частоту, поэтому она классифицирована как «неизвестная».
Со стороны иммунной системы. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, например, анафилаксии.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности, об ангионевротическом отеке, крапивнице, сыпи и зуде.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты с феохромоцитомой или БА требуют тщательного наблюдения во время лечения. Лечение следует проводить с осторожностью у пациентов с пептической язвой в анамнезе.
Лекарственный препарат в форме р-ра для применения внутрь содержит 5 объемных процентов этанола (алкоголя), то есть 120 мг (3 мл) в одной дозе. Это опасно для пациентов, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.
Случайное вдыхание бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижению АД.
Возможно развитие аллергических реакций. Любое количество неиспользованного препарата или отходы следует утилизировать.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность. Нет соответствующих данных относительно применения бетагистина у беременных.
Результаты исследований у животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования относительно выделения бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении важности применения препарата матерью следует взвесить пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.
Дети. Бетасерк не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет, поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности препарата
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Считается, что бетагистин не влияет или несущественно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поскольку в клинических исследованиях не выявлено эффектов бетагистина, потенциально влияющих на такую способность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования взаимодействия in vivo не проводили. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P450 in vivo.
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина и антигистаминных средств теоретически может влиять на эффективность этих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

получено несколько сообщений о случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца и легких) выявляли при умышленной передозировке бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки включает стандартные поддерживающие мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки — в сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Р-р хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Не охлаждать. Не замораживать. Применять в течение 2 мес после раскрытия бутылки.