Блеоміцин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЛЕОМІЦИН-ДЖЕН

(BLEOMYCIN-GEN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Bleomycin;

основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок від білого до жовтувато-білого кольору;

склад: 1 флакон містить блеоміцину сульфату, еквівалентно блеоміцину – 15 мг (15МО).

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Протипухлинні антибіотики і споріднені препарати. Код АТС: L01D С 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протипухлинний засіб. Препарат є А₂-фракцією виділеною з культури Streptomyces verticіllus, що містить протипухлинний антибіотик. Механізм дії пов'язаний із здатністю спричиняти фрагментацію молекул ДНК. Має слабко виражену мієлодепресивну та імунодепресивну активність. Незначною мірою пригнічує кровотворення.

Фармакокінетика. Період напів виведення при кліренсі креатині нубільше 35 мл/хв. становить 115 хв. Блеоміцин-Джен має властивість накопичуватися (при парентеральному введенні) в шкірі, завдяки чому препарат особливо ефективний при раку шкіри і слизових оболонок. Виводиться нирками,60-70 % переважно у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Рак шкіри, рак стравоходу, рак легенів, ракшийки матки, рак статевого члена, гліома, рак щитовидної залози, злоякісні пухлини голови і шиї (рак верхньої щелепи, язика, губи, глотки, горлянки, ротової порожнини та ін.); рак нирки, лімфогранулематоз, неходжкинські лімфоми, герміногенні пухлини яєчка і яєчників. Саркоми м'яких тканин, остеогеннасаркома. Препарат застосовують для лікування і профілактики ексудативного плевриту і лікування ексудативного перитоніту при злоякісних пухлинах.

Спосіб застосування та дози. Дози призначають індивідуально залежно від показань, стану пацієнта. Блеоміцин-Джен вводять у вену, в м'яз, під шкіру і вартерію. У вену вводять 15-30 мг у 15-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або декстрози. У м'яз або під шкіру 15-30 мг у 5 мл розчинника. В артерію вводять

5-15 мг. Особам похилого віку дозу зменшують – призначають 15 мг 2 разина тиждень.

Блеоміцин-Джен вводять 2 рази на тиждень. Частоту введень можна змінити залежно від ступеня виразності симптомів; максимально – 1раз на добу, мінімально – 1 раз на тиждень.

Сумарна курсова доза не повинна перевищувати 300-400 мг. Для підтримуючої терапії призначають 15 мг блеоміцину 1 раз на тиждень приблизно 10разів. Повторні курси проводять з інтервалом 3-4 тижні. При введенніБлеоміцину-Джен хворим, які одержували пепломіцин, сумарною дозою на курс лікування є загальна доза обох препаратів.

Приготування розчину. Розчин для ін’єкцій готують безпосередньо перед застосуванням. Для введення у вену Блеоміцин-Джен розчиняють у 20 млізотонічного розчину натрію хлориду, вводять протягом 5 хв. Для введення в м'яз розчиняють у 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду; при болючості попередньо вводять 1-2 мл 1-2 % розчину новокаїну.

Побічна дія. Кашель, інтерстиціальна пневмонія, фіброз легеневої тканини вогнищеві гіперкератози, гіперпігментація, дерматити, деформація нігтів, алопеція, ангулярний стоматит, алергічні реакції (еритема, кропив'янка), підвищення температури, нудота, блювання, анорексія, головний біль, запаморочення, порушення фунції печінки, нирок, азооспермія, аменорея.

Багаторазове введення у вену може призвести до ущільнення вени, звуження у місці введення, при введенні у м'яз – ущільнення у місці введення, болючість.

 Протипоказання. Виражені порушення функцій дихання, фіброз легеневої тканини, виражені порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 25-35мл/хв.), печінки, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, періоди вагітності і годування груддю, підвищена чутливість до блеоміцину та аналогічних препаратів (пепломіцин).

Передозування. Підвищення температури тіла, можливі нудота, блювання, анорексія.

Лікування – симптоматичне і підтримуюча терапія.

Особливості застосування. Блеоміцин-Джен призначають з пересторогою хворим, щомають захворювання легенів, хворим з порушеннями функції нирок, хворим на ішемічну хворобу серця, з пороками серця, особам похилого віку, хворим навітряну віспу, на гострі інфекційні захворювання, а також пацієнтам, які одержують радіотерапію.

При появі ознак легеневої токсичності (кашель, диспное, хрипи влегенях) слід негайно припинити застосування препарату, призначитиглюкокортикостероїди та антибіотики з метою запобігання розвитку вторинної інфекції.

Під час лікування необхідно систематично контролю вати функцію органі вдихання, проводити рентгенологічне дослідження легенів, контролю вати функцію нирок, печінки.

Безпечність застосування у дітей не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Блеоміцину-Дженіз засобами для наркозу можливе швидке погіршення функцій легенів. При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють мієлотоксичну і пневмотоксичну дії підвищується ризик розвитку побічної дії. При одночасному застосуванні зцисплатином можливе уповільнення кліренсу Блеоміцину-Джен і підвищення його токсичної дії навіть при застосуванні в низьких дозах внаслідок нефротоксичної дії цисплатину. Застосування вінкристину до призначення Блеоміцину-Джен зупиняє клітинний цикл у фазі мітозу, що призводить до підвищення чутливості клітин пухлини до дії Блеоміцину-Джен.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від +2 °С до +8 °С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 2 роки.

Блеомицин является одним из представителей группы близких по структуре природных соединений, обладающих противоопухолевой активностью (блеомицин А2, В2 и др.). Механизм их цитотоксического (повреждающего клетки действия) связан со способностью вызывать фрагментацию (разделение) молекулы ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации). Блеомицин обладает способностью накапливаться (при парентеральном /минуя пищеварительный тракт/ введении) в коже, в связи с чем он особенно эффективен при раке кожи, а также слизистых оболочек. Он относительно мало угнетает костномозговое кроветворение. Не оказывает существенного иммунносупрессивного (подавляюдшего защитные силы организма) влияния.

Показания к применению:
Применяют главным образом при плоскоклеточном раке слизистых оболочек полости рта, носоглотки, гортани, пищевода, легкого, щитовидной железы, шейки матки, а также при раке полового члена, тератобластоме (опухоли, возникшей из неправильно сформировавшихся во время развития плода клеток) и лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток).

Препарат более эффективен в ранних стадиях. При метастазах злокачественных опухолей (новых опухолях, появившихся в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) лечебного эффекта не отмечено. При раке пищевода рекомендуется в сочетании с лучевой терапией, при тератобластоме - в сочетании с розевином или другими противоопухолевыми препаратами.

Способ применения:
Вводят внутривенно или внутримышечно. Для внутривенных инъекций разводят препарат в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (не быстрее чем в течение 5 мин). Для внутримышечных инъекций разводят в 5-10 мл изотонического раствора натрия хлорида; при болезненности вводят предварительно 1-2 мл 1-2% раствора новокаина. Вводят взрослым обычно в дозе 15 мг (0,015 г) через день или по 30 мг 2 раза в неделю. Курсовая доза не должна превышать 5-6 мг/кг (обычно до 300 мг). Повторные курсы необходимо проводить с осторожностью, снижая разовую и курсовую дозы. Интервал между курсами 1,5-2 мес. Иногда назначают поддерживающую дозу препарата - 15 мг 1 раз в 7-10 дней. Лицам старческого возраста препарат вводят в меньшей дозе (по 15 мг 2 раза в неделю). Детям следует назначать препарат с осторожностью, уменьшая дозу в соответствии с массой тела.
Для инъекций применяют свежеприготовленные растворы. Попадание раствора под кожу не допускается.

Побочные действия:
При применении блеомицина могут наблюдаться различные побочные явления. В день введения иногда повышается температура тела, возможны тошнота, рвота, анорексия (отсутствие аппетита), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), вульвит (воспаление наружных женских половых органов), алопеция (полное или частичное выпадение волос). Часто наблюдаются изменения кожи: очаговые гиперкератозы (уплотнения отдельных участков кожи), гиперпигментация (усиление отложения пигмента), дерматиты (воспаление кожи). Могут также отмечаться гиперестезия дистальных фаланг (повышенная чувствительность кончиков пальцев), покраснение кончиков пальцев, ломкость ногтей. Обычно эти явления развиваются к концу курса лечения, протекают доброкачественно и не требуют прекращения лечения. Отдаленным побочным явлением может быть пневмония (воспаление легких), фиброз (разрастание соединительной ткани) легочной ткани. В процессе лечения блеомицином и через 3-4 нед. по окончании лечения необходимо производить рентгенологическое исследование грудной клетки. В случае обнаружения в процессе лечения признаков пневмонии лечение прекращают.

Противопоказания:
Выраженные нарушения функции дыхания, фиброз (разрастание соединительной ткани) легочной ткани, выраженные нарушения функции почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, беременность.

Форма выпуска:
В ампулах по 0,015 г (15 мг) с приложением ампул с растворителем (20 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Бланоксан, Бленоксан, Блеоцин, Блеокамицина.

Внимание!
Перед применением препарата Блеомицин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.