Боларен - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БОЛАРЕН

(Bolaren)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: двошарові, круглі, не вкриті оболонкою, двоопуклі таблетки; з однієї сторони таблетка білого кольору з світло-оранжевими вкрапленнями, з іншої – оранжевого з білими та темно-оранжевими вкрапленнями;

склад: 1 таблетка міститьпарацетамолу 500 мг, диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмала гліколят, желатин, метилпарабен, пропіл парабен, целюлоза мікрокристалічна, повідон, целюлози ацетатфталат, кремній колоїдний безводний, барвниксансет жовтий FCF.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Боларен – комбінований препарат, який має виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату зумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, яків ходять до складу Боларену. Диклофенакнатрію має виражену протизапальну i аналгезуючу, а також помірну жарознижуючу дію. Парацетамол має виражений аналгетичний і незначний антипіретичний ефект. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів. Фармакологічні властивості диклофенаку обумовлені його властивістю пригнічу-вати біосинтез деяких простагландинів у результаті інгібуванняфермента простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенакприпиняє або значно зменшує вираженість симптомів запалення, а також призупиняє агрегацію тромбоцитів. Парацетамол інгібує ЦОГ переважно в центральній нервовій системі, діючи на центри болю та терморегуляції. Фармакокінетика. При прийомі диклофенаку натрію внутрішньо активна речовина швидко всмоктується вкров – максимальна концентрація вплазмі досягається через 1-2 год. Препарат на 99% зв'язується з білками плазми, добре проникає в тканини i в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмі крові. Період напів виведення з плазми становить 1-2год, із синовіальної рідини – 3-6 год. Диклофенак швидко та повністю всмоктується в травному тракті. Одночасний прийом їжі призупиняє швидкість всмоктування. Близько 60% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів (глюкуронових кон´ югатів). Близько 1% –у незміненому вигляді, а приблизно 35% у вигляді метаболітів виводиться зкалом.

При прийомі внутрішньо парацетамол резорбуєтьсядобре. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 30 хв після прийому i триває приблизно 4 год. Близько 25% препарату зв'язується з протеїнами плазми, період напів виведення із плазми – 1,5 - 2 год. Зазнає метаболізму в печінці, перетворюючись углюкуроніди i сульфати. Метаболізується в печінці, 80% вступає в реакціїкон’югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. 17% – з утворенням активних метаболітів, які кон´ югуються з глутатіоніном та утворюють неактивні метаболіти. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та виникати їх некроз. Виводиться нирками, 3% в незмінному вигляді.

Концентрація препарату в сечі вища, ніж у плазмі.

Показания для застосування. Больовий синдром легкого та помірного ступеня ( головний біль, зубний біль, біль при невралгії, люмбаго, ішіасі, радикуліті, остеоартрозі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті; захворюваннях суглобів iхребта, м’яких тканин, тендинітах, бурситах, після операційний біль, дисменорея), фебрильні стани.

Cnociб застосування та дози. Дози визначаються для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, індивідуальної непереносимості та лікувальної ефективності препарату.

Дорослим і дітям старше 12років – по 1 таблетці 2 або 3 рази на добу, після їди.

Курс лікування становить 5-7 днів і залежить від динаміки симптомів. Максимальна добова доза препарату для дорослих становить 3таблетки на добу.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея. В окремих випадках, особливо при частому i тривалому застосуванні препарату, можливі ерозивно-виразкові ураження органів травлення з ознаками шлунково-кишкової кровотечі (дьогтьоподібне випорожнення), гепатит, панкреатит.

З боку центральної нервової системи (рідко): головний біль, депресія і сонливість, збудження, безсоння.

З боку сечовидільної системи (рідко): гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність.

З боку системи кровотворення (дуже рідко): тромбоцит опенія, анемія (внаслідок прихованих кровотеч з органів шлунково-кишкового тракту), гемолітична анемія.

Алергічні реакції (особливо у хворих на бронхіальну астму): шкірні висипання, бронхоспазм, еритема, свербіж, синдромЛайела, анафілактичні реакції.

Інші: асептичний гепатит, підвищення артеріального тиску, порушення зору, судоми.

Протипоказання. Боларен протипоказаний:

- при виразковій хворобі шлункаi дванадцяти палої кишки у фазі загострення;

- при захворюваннях печінки iнирок;

- при підвищеній чутливості до компонентів препарату, інших не стероїдних протизапальних лікарських засобів;

- при бронхіальній астмі;

- при кропив'янці;

- при гострому риніті та інших алергічних реакціях, пов'язаних зприйомом не стероїдних протизапальних засобів;

- при порушеннях кровотвореннянез’ясованого генезу;

- у періоди вагітності iлактації;

- дітям до 12 років;

- хворим на алкоголізм.

Передозування.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, судоми, гепатонекроз.

Лікування: термінові заходи симптоматичної терапії, промивання шлунка, ентеросорбенти.

Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузіянеефективні, оскільки активні речовини препарату значною мірою зв’язуються збілками плазми крові. Метіонін або N-ацетил цистеїн – антидоти парацетамолу.

Особливості застосування. Під час застосування Боларену захворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анамнестичні відомості щодо виразкових уражень шлунка або кишечнику, а також захворими на виразковий коліт або хворобу Крона, які мають порушення функції печінки, необхідний ретельний лікарський нагляд.

Під час застосування Боларену, як і інших не стероїднихпротизапальних засобів, може підвищуватися активність одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Болареном як запобіжний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення функціональних показників посилюються або розвиваються симптоми, що вказують на захворювання печінки, або виникають інші побічні явища (наприклад еозинофілі я, висипання таін.), Боларен необхідно відмінити.

Обережність необхідна також при призначенні Боларену хвориміз симптомами печінкової порфирії, оскільки препарат може провокувати їїнапади.

Простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, тому особлива обережність необхідна при лікуванні Болареном пацієнтів із порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів літнього віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також осіб зі значним зменшенням об’єму циркулюючої крові (наприклад після хірургічних втручань). У таких випадках під час застосування Боларену як запобіжний захід рекомендується регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до висхідного рівня. При тривалому застосуванні Боларену, як і інших не стероїднихпротизапальних засобів, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.

Боларен може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль лабораторних показників.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Пацієнтам, які відчувають під час застосування Боларену запаморочення або порушення зору, не слід керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Боларен зменшує ефект фуросеміду i гіпотензивних препаратів, підвищує концентрацію дигоксину вплазмі крові. Одночасний прийом з калій зберігаючи ми діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з іншими не стероїднимипротизапальними засобами або кортикостероїд ними препаратами зростає ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Небажано поєднувати Боларен з метотрексатом i циклоспорином.

Посилює ефект непрямих антикоагулянтів. Барбітурати зменшують жарознижуючу активність. Підвищує концентрацію в крові літію, пероральних протидіабетичних засобів (можлива гіперглікемія).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Інструкція відсутня