Бримонал - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БРИМОНАЛ 0,2 %

(BRIMONAL 0,2 %)

Загальна характеристика:

міжнародна та   хімічна назва: brimonidine; 5-бромо-N-(4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл)-6-хіноксалінаміно тартрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтуватий, злегка в’язкий розчин без видимих механічних часток;

склад: 1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг; 1 мл містить 23 краплі;

допоміжні речовини: натрію хлорид, винна кислота, динатрію тартрат дигідрат, гіпромелоза, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій, натрію гідроксид.          

Форма випуску. Краплі очні, розчин.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні та міотичні засоби. Код АТС S01E A05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бримонідин – це селективний агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, який зумовлює відсутність мідріазу та спазму у мікро артеріях.

Місцеве застосування бримонідину тартрату знижує внутрішньо очний тиск у людей із мінімальним впливом на серцево-судинну або легеневу системи.

Бримонідину тартрат діє швидко з досягненням максимального зниження внутрішньо очного тиску через 2 год після застосування препарату. Бримонідину тартрат знижує   внутрішньо очний тиск на 4-6 мм. рт. ст.

Бримонідину тартрат має подвійний механізм дії: знижує внутрішньо очний тиск через зменшення продукування внутрішньо очної рідини та підвищення увеасклерального відтоку.

Фармакокінетика. Після застосування розчину бримонідину тартрату у вигляді очних крапель двічі на добу протягом 10 днів його концентрація у плазмі залишається низькою

(в середньому С_max0,06 нг/мл). Після повторного курсу лікування (двічі на добу протягом 10 днів) спостерігається незначне накопичення препарату у крові. Бримонідин зв’язується з білками крові після місцевого застосування приблизно на 29 %. Бримонідин нестійко зв’язується з меланіном в очних тканинах. Через 2 тижні накопичення бримонідину в райдужній та судинній оболонках ока у 3 – 17 разів вище у порівнянні з одноразовою дозою. Накопичення не відбувається за відсутності меланіну.

Показання для застосування. Підвищений очний тиск при відкритокутовій глаукомі (як моно терапія, так і у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Рекомендується закапувати дорослим одну краплю препарату Бримонал 0,2 % в уражене око з інтервалом 12 год. Одразу після застосування препарату треба легко натиснути на ділянку слізного мішка, розташованого у внутрішньому куті ока, для зниження системної абсорбції та відпустити його через одну хвилину після застосування крапель. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання.

Побічна дія.

З боку органу зору: гіперемія, пощипування та печіння в оці, порушення гостроти зору, відчуття чужорідного тіла в оці, фолікули на кон’юнктиві, алергійні реакції ока та свербіж очей. Іноді виявляються кілька із зазначених вище симптомів та/або ознаки, що визначалися як алергійні реакції ока. Такі реакції виявлялися через 3-9 місяців після початку терапії у більшості пацієнтів. Усі симптоми були нетривалими. Поодинокі місцеві ефекти також включають ерозію роговиці, світлобоязнь, гіперемію або запалення повік, біль в очах, відчуття сухості в очах, сльозовиділення, набряк повік або слизової оболонки ока, запалення очей, порушення гостроти зору, слизисто-гнійні виділення та кон’юнктивіт.

Системні побічні ефекти: сухість у роті, головний біль, втома та сонливість. Інколи – запаморочення, астенія та незвична зміна смаку. Дуже рідко – депресія, системні алергічні реакції, сухість слизової оболонки порожнини носа, сильне серцебиття.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Пацієнтам, які лікуються за допомогою інгібіторів моноамін оксидази та антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні або тетрациклічні антидепресанти). Період годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Передозування. Про передозування при місцевому застосуванні не повідомлялось.

Особливості застосування. Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам з тяжкою, нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань, із церебральною або коронарною недостатністю, депресією, ортостатичною гіпотензією, об літеруючим тромбангітом. При застосуванні більше одного місцевого офтальмологічного засобу, різні препарати використовуються з інтервалами 5-15 хв. Бримонал 0,2 % може використовуватися самостійно або як допоміжний терапевтичний засіб, якщо внутрішньо очний тиск не контролюється адекватно місцевими бета-блокаторами. Корекція дози для літніх пацієнтів не обов’язкова. У деяких пацієнтів лікування за допомогою препарату   Бримонал 0,2 % спричинило алергічні реакції з боку очей. При таких реакціях слід припинити застосування препарату.

Вплив препарату на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не перевірявся, тому слід бути обережним при застосуванні препарату для пацієнтів з відповідними захворюваннями. Препарат містить консервант – бензалконію хлорид, який всмоктується м’якими контактними лінзами. При користуванні м’якими (гідрофільними) контактними лінзами, не слід застосовувати їх протягом 15 хв після застосування крапель. Бримонал 0,2 % може cпричинити втому та/або сонливість, що може погіршити здатність керувати автотранспортними засобами та іншими складними механізмами.

Не слід застосовувати Бримонал 0,2 % у період вагітності, якщо тільки потенційні переваги від препарату для матері не перевищують потенційний ризик для плода.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бримонал 0,2 % підсилює дію засобів, що уповільнюють функцію центральної нервової системи (наприклад, алкоголь, барбітурати, опіоїди, заспокійливі або знеболюючі засоби). Про наявність катехоламіну у крові після застосування Бримоналу 0,2 % не повідомлялось. Однак слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть вплинути на метаболізм та повторне поглинання амінів, присутніх у крові (наприклад, хлопромазину, метилфенідату, резерпіну). У деяких пацієнтів після застосування препарату Бримонал 0,2 % спостерігалось клінічно незначне зниження артеріального тиску, тому слід бути обережним при застосуванні крапель Бримонал 0,2 % одночасно з антидепресантами або серцевими глікозидами.

Слід бути обережними при призначенні супутньої терапії із застосуванням системних препаратів (ізопреналін, празозин).

Умови та термін зберігання.  Зберігати в   недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15–25°С. Не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.

Після першого розкриття термін придатності – не більше 28 діб.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком із контролем першого відкриття. По 1 флакону у пачці.

Виробник. ТОВ „УНІМЕД ФАРМА”.

Адреса. Вул. Орієшкова, 11, 821, 05, Братислава, Словацька Республіка.

Общая характеристика:
международное и  химическое название: brimonidine; бромо-N-(4, дигідро-1Н-імідазол-2-іл)- 6-хиноксалинамино тартрат;
основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватый, слегка вяжущий раствор без видимых механических частиц;

состав: 1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг; 1 мл содержит 23 капли;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, винная кислота, динатрия тартрат дигидрат, гипромелоза, бензалкония хлорид, вода для инъекций, натрия гидроксид.          

Форма выпуска. Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические  средства. Код АТС S01E A05.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Бримонидин - это селективный  агонист  альфа-2-адренергичных рецепторов, которые предопределяет отсутствие мидразы и спазмов в микроартериях.
Местное применение бримонидина тартрата снижает внутриглазное давление у людей с минимальным влиянием на сердечно-сосудистую или легочную системы.
Бримонидина тартрат действует быстро с достижением максимального снижения внутриглазного давления через 2 ч после применения препарата. Бримонидина тартрат снижает  внутриглазное давление на 4-6 мм. рт. ст.
Бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия: снижает внутриглазное давление через уменьшение продуцирования внутриглазной жидкости и повышение увеасклерального оттока.
Фармакокинетика. После применения раствора бримонидина тартрата в виде глазных капель дважды в сутки на протяжении 10 дней его концентрация в плазме остается низкой (в среднем 
Сmax0,06 нг/мл). После повторного курса лечения (дважды в сутки на протяжении 10 дней) наблюдается незначительное накопление препарата в крови. 

Показания к применению. Открытоугловая глаукома и повышенное глазное давление при противопоказании терапии с использованием местных бета-блокираторов. 

Способ применения и дозы. Рекомендуется закапывать взрослым одну каплю препарата Бримонал 0,2 % в пораженный глаз с интервалом 12 ч. Сразу после применения препарата надо легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем угле глаза, для снижения системной абсорбции и отпустить его через одну минуту после применения капель. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания.

Побочное действие. 
Со стороны органа зрения: гиперемия, пощипывание и жжение в глазе, нарушение остроты зрения, ощущение инородного тела в глазе, фолликулы на конъюнктиве, аллергические реакции глаза и зуд глаз. Иногда оказываются несколько из указанных выше симптомов и/или признака, которые определялись как аллергические реакции глаза. Такие реакции оказывались через 3-9 месяцев после начала терапии у большинства пациентов. Все симптомы были непродолжительными. Одиночные местные эффекты также включают эрозию роговицы, светобоязнь, гиперемию или воспаление век, боль в глазах, ощущение сухости в глазах, слезоотделение, отек век  или слизистой оболочки глаза, воспаление глаз, нарушение остроты зрения, слизисто-гнойные выделения и конъюнктивит.
Системные побочные эффекты: сухость во рту, головная боль, усталость и сонливость. Иногда - умопомрачение, астения и непривычное изменение вкуса. Очень редко - депрессия, системные аллергические реакции, сухость слизистой оболочки пустоты носа, сильное сердцебиение. 

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациентам, которые лечатся с помощью ингибиторов моноаминоксидазы и антидепрессантов, которые влияют на норадренергическую передачу (например трицикличные или тетрацикличные антидепрессанты). Период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет. 

Передозировка. О передозировке при местном применении не сообщалось. 

Особенности применения. Следует быть осторожным при применении препарата пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний, с церебральной или коронарной недостаточностью, депрессией, ортостатической гипотензией, облитерующим тромбангитом. При применении больше одного местного офтальмологического средства, разные препараты используются с интервалами 5-15 мин. Бримонал 0,2 % может использоваться самостоятельно или как вспомогательное терапевтическое средство, если внутриглазное давление не контролируется адекватно местными бета-блокираторами. Коррекция дозы для пожилых пациентов не обязательна. У некоторых пациентов лечение с помощью препарата  Бримонал 0,2 % послужило причиной аллергические реакций со стороны глаз. При таких реакциях следует прекратить применение препарата.
Влияние препарата на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не проверось, поэтому следует быть осторожным при применении препарата для пациентов с соответствующими заболеваниями. Препарат содержит консервант – бензалкония хлорид, который всасывается мягкими контактными линзами. При пользовании мягкими (гидрофильными) контактными линзами, не следует применять их на протяжении 15 мин после применения капель. Бримонал 0,2 % может вызвать усталость и/или сонливость, которая может ухудшить способность руководить автотранспортными средствами и другими сложными механизмами.
Не следует применять Бримонал 0,2 % в период беременности, если только потенциальные преимущества от препарата для матери не превышают потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лечебными средствами. Бримонал 0,2 % усиливает действие средств, которые замедляют функцию центральной нервной системы (например, алкоголь, барбитурати, опиоиды, успокоительные или обезболивающие средства). О наличии катехоламина в крови после применения Бримонала 0,2 % не сообщалось. Однако следует быть осторожным при назначении препарата пациентам, которые применяют лечебные средства, которые могут повлиять на метаболизм и повторное поглощение аминов, присутствующих в крови (например, хлопромазина, метилфенідата, резерпина). У некоторых пациентов после применения препарата Бримонал 0,2 % наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует быть осторожным при применении капель Бримонал 0,2 % одновременно с антидепрессантами или сердечными гликозидами.

Условия и срок хранения.  Хранить в  недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.
После первого раскрытия срок годности - не больше 28 суток.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка.  По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытому колпачком с контролем первого открытия. По 1 флакону в пачке.
Производитель. ООО „УНИМЕД ФАРМА”.