Цефадроксил - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Ц Е Ф А Д Р О К С И Л

(C E F A D R O X I L)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Cefadroxil;

oсновні фізико-хімічні властивості: бордово-білі капсули розміром “0”, які містять білий або майже білий   порошок;

склад:

діюча речовина: цефадроксил;

1 капсула   містить цефадроксилу моногідрату, еквівалентно цефадроксилу -  500 мг;

допоміжні речовини: тальк очищений, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.   Код АТС J01D A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефадроксил – напівсинтетичний антибіотик цефалоспоринового ряду. Має бактерицидну дію. Механізм дії пов’язаний з порушенням синтезу компонентів мембрани клітин бактерій. До цефадроксилу чутливі: бета-гемолітичний стрептокок (Streptococcus рyogenes), пневмококи і стафілококи (коагулазопозитивні і коагулазонегативні, а також пеніцилін азо-продукуючі штами). Частково чутливі Klebsiella, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae,  Salmonella spp., Shigellaе spp. Цефадроксил не активний відносно більшості штамів  Enterobacter,  Proteus,  Pseudomonas і Streptococcus faecalis.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо цефадроксил майже повністю всмоктується у верхньому сегменті тонкого кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 – 2 год. Одночасне приймання їжі практично не впливає на абсорбцію. Порівняно з іншими пероральними цефалоспоринами цефадроксил виводиться з організму значно повільніше, тому інтервал між прийманнями може бути 12 – 24 год. 15 – 20% цефадроксилу зв’язується з білками плазми. Клінічно значимі концентрації визначають у багатьох тканинах, особливо в мигдаликах, тканинах і рідинах дихальних шляхів, в рідинах середнього вуха, ока, а також шкіри, м’язовій тканині, кістках і суглобах, печінці і жовчі, в сечі, передміхуровій залозі і жіночих статевих органах.

Концентрація цефадроксилу в крові плода і амніотичній рідині становить приблизно третину від концентрації препарату в сироватці крові матері. Цефадроксил в незначній кількості міститься в материнському молоці. Приблизно 90% цефадроксилу виводиться в незмінному стані з сечею. Виведення затримується у хворих з порушеною функцією нирок.

Показання для застосування. Інфекції, викликані чутливими до цефадроксилу мікро організмами, а саме: хронічний середній отит і синусит, фарингіт, тонзиліт, інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт, пневмонія), інфекції сечових шляхів (ускладнені і неускладнені), інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів.

Спосіб застосування та дози. Капсули приймають внутрішньо з достатньою кількістю води незалежно від прийняття їжі. Середня доза для дітей з нормальною функцією нирок становить 25 – 50 мг/кг маси тіла на добу за 1 або 2 приймання з 12-годинним інтервалом. У випадку необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла. Дітям віком до 5 років рекомендується застосовувати Цефадроксил у вигляді сиропу, а з 5 років можна застосовувати у вигляді капсул. Дітям віком 9 – 12 років  (з масою тіла 30 – 40 кг) по 1 г на добу на 1 або 2 приймання. При тяжких інфекціях доза може бути збільшена вдвічі. Дорослим і підліткам з масою тіла більше 40 кг при нормальній функції нирок призначають 1 – 2 г на добу на 1 – 2 приймання, при тяжких інфекціях доза може бути подвоєна. Тривалість лікування становить 7 – 10 днів.

Лікування слід продовжити протягом 2 – 3 діб після зникнення гострих клінічних симптомів. При інфекціях, викликаних Streptococcus рyogenes, лікування повинно тривати не менше 10 днів (дітям призначають 30 мг/кг на добу на 1 – 2 приймання, дорослим 1г/добу на 1 – 2 приймання). При ускладнених   інфекціях сечових шляхів дорослим призначають   по 1 г 2 рази на добу протягом 7 – 10 днів. При інфекціях опорно-рухового апарату дітям призначають 50 мг/кг маси тіла на добу на 2 – 4 приймання з 6 – 12-годинними інтервалами, дорослим 1 г на 4 приймання на добу з 6-годинними інтервалами протягом 3 – 5 тижнів (залежно від клінічної картини).

При хронічній нирковій недостатності (залежно від кліренсу креатині ну), щоб уникнути кумуляції цефадроксилу, потрібно збільшити тривалість інтервалів між прийманнями препарату. При кліренсі креатині ну 40 – 80 мг/хв. – 12 год. між прийманнями, 20 – 40 мл/хв. – 24 год., <20 мл/хв. – 48 год. Хворі, що знаходяться на гемодіалізі, одержують половину добової дози, яку вводять за 48 год. до діалізу, а другу половину - після діалізу. Наступну половину добової дози при проведенні діалізу 2 – 3 рази на тиждень призначають за 48 год. перед наступною процедурою діалізу.

Побічна дія. Найчастіше побічна дія спостерігається з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея, біль у животі), зрідка можливі алергічні висипи на шкірі, дуже рідко – глосит, запаморочення, безсоння, анафілактичний шок. В окремих випадках спостерігається ріст опортуністичних мікро організмів (гриби), що може призвести до вагінальних мікозів, кандидозного стоматиту та ін.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів. При гіпер чутливості до пеніциліні в є потенційна можливість перехресної алергії. Вагітність, період годування груддю.

Передозування. Симптоми передозування: нудота, галюцинації, гіперрефлексія, екстра пірамідні розлади, сплутаність свідомості, кома, порушення функції нирок. Перша допомога при прийнятті токсичної дози: промивання шлунка, при необхідності – гемодіаліз. Моніторинг, при необхідності - корекція водно-електролітного стану, моніторинг функції нирок.

Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни (5 – 10% випадків). У хворих на ниркову недостатність інтервали між прийманнями Цефадроксилу потрібно збільшувати. При тривалому застосуванні Цефадроксилу слід контролю вати склад крові і функціональний стан печінки і нирок. При появі алергічних реакцій і діареї лікування Цефадроксилом слід припинити. При підозрі на псевдомембранозний коліт, викликаний прийманням антибіотиків, слід розпочати лікування ванкоміцином. Анти перистальтичні засоби протипоказані.

При тривалому лікуванні можливий гіповітаміноз К (геморагії), гіповітаміноз В (стоматит, глосит, неврит, анорексія і т. д.) та хибно-позитивний прямий тест Кумбса: треба мати на увазі, що позитивні результати тесту Кумбса пов’язані з застосуванням Цефадроксилу. Це стосується також новонароджених, матері яких лікувалися цефалоспоринами перед пологами.

При лікуванні матерів-годувальниць молоко потрібно   зціджувати і не використовувати. Годувати груддю можна через 2 дні після закінчення лікування.

Взаємодія з лікарськими засобами. Застосування Цефадроксилу в комбінації з аміно глікозидними   антибіотиками, полі міксином В, коліс тином або високими дозами діуретиків, що впливають на реабсорбцію в петлі Генле, небажане, оскільки така комбінація сприяє потенціюванню нефро токсичного ефекту. При тривалому застосуванні антикоагулянтів або інгібіторів агрегації тромбоцитів збільшується ризик геморагічних ускладнень. Цефадроксил може зменшувати ефективність пероральних контрацептивів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 6 капсул у блістері. По 2 блістери в картонній коробці.

Виробник. Дженом Біотек ПВТ ЛТД.

Адреса. Плот номер Д - 121, Д - 123,

Малегаон ЕМ. АЙ. ДІ. СІ., Сіннар,
Насік 422 103, Індія.

Цефадроксил капсулы (Cefadroxil capsule)

Международное название: Cefadroxil;

основные физико-химические свойства: бордово-белые капсулы размером "0", которые содержат белый или почти белый порошок;

Состав

действующее вещество: цефадроксил;

1 капсула включает цефадроксила моногидрата, эквивалентно цефадроксила - 500 мг;

другие составляющие: тальк очищенный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины. Код АТС J01D A09.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефадроксил – полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда. Обладает бактерицидное действие. Механизм действия связанный с нарушением синтеза компонентов мембраны клеток бактерий. До цефадроксила чувствительны: бета-гемолитический стрептокок (Streptococcus рyogenes), пневмококки и стафилококки (коагулазопозитивные и коагулазонегативные, а также пенициллиназо-продуцирующие штаммы). Частично чувствительны Klebsiella, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigellaе spp. Цефадроксил не активный относительно большинства штаммов Enterobacter, Proteus, Pseudomonas и Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика. После приема внутрь цефадроксил почти полностью всасывается в верхнем сегменте тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 – 2 часа. Одновременный прием еды практически не влияет на абсорбцию. Сравнительно с другими пероральными цефалоспоринами цефадроксил выводится из организма значительно медленнее, поэтому интервал между приемами может быть 12 – 24 час. 15 – 20% цефадроксила связывается с белками плазмы. Клинически значимые концентрации определяют во многих тканях, особенно в миндалинах, тканях и жидкостям дыхательных путей, в жидкостям среднего уха, глаза, а также кожи, мышечной ткани, костях и суставах, печени и желчи, в моче, предстательной железе и женских половых органах.

Концентрация цефадроксила в крови плода и амниотической жидкости составляет приблизительно треть от концентрации препарата в сыворотке крови матери. Цефадроксил в незначительном количестве содержится в материнском молоке. Приблизительно 90% цефадроксила выводится в неизменном состоянии с мочой. Выведение задерживается у больных с нарушенной функцией почек.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к цефадроксилу микроорганизмами, а именно: хронический средний отит и синусит, фарингит, тонзиллит, инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония), инфекции мочевых путей (осложненные и неусложненные), инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов.

Способ использования и дозы. Капсулы принимают внутрь с достаточным количеством воды независимо от приема еды. Средняя доза для детей с нормальной функцией почек составляет 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки за 1 или 2 приема с 12-часовым интервалом. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Детям возрастом до 5 лет рекомендуется применять Цефадроксил в виде сиропа, а с 5 лет можно применять в виде капсул. Детям возрастом 9 – 12 лет (с массой тела 30 – 40 кг) по 1 г в сутки на 1 или 2 приема. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в 2 раза. Взрослым и подросткам с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек назначают 1 – 2 г в сутки на 1 – 2 приема, при тяжелых инфекциях доза может быть удвоена. Продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.

Лечение следует продолжить в течение 2 – 3 суток после исчезновения острых клинических симптомов. При инфекциях, вызванных Streptococcus рyogenes, лечения должно продолжаться не менее 10 дней (детям назначают 30 мг/кг в сутки на 1 – 2 приема, взрослым 1г/сутки на 1 – 2 приема). При усложненных инфекциях мочевых путей взрослым назначают по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 – 10 дней. При инфекциях опорно-двигательного аппарата детям назначают 50 мг/кг массы тела в сутки на 2 – 4 приема с 6 – 12-часовыми интервалами, взрослым 1 г на 4 приема в сутки с 6-часовыми интервалами в течение 3 – 5 недель (в зависимости от клинической картины).

При хронической почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина), чтобы избежать кумуляции цефадроксила, нужно увеличить длительность интервалов между приемами препарата. При клиренсе креатинина 40 – 80 мг/мин. – 12 час. между приемами, 20 – 40 мл/мин. – 24 час., <20 мл/мин. – 48 час. Больные, которые находятся на гемодиализе, получают половину суточной дозы, которую вводят за 48 час. до диализа, а другую половину - после диализа. Следующую половину суточной дозы при проведении диализа 2 – 3 раза в неделю назначают за 48 час. перед последующей процедурою диализа.

Побочное действие. Чаще всего побочное действие наблюдается со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), изредка возможны аллергические высыпания на коже, очень редко – глоссит, головокружение, бессонница, анафилактический шок. В отдельных случаях наблюдается рост оппортунистических микроорганизмов (грибы), что может привести к вагинальных микозов, кандидозного стоматита и др.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При гиперчувствительности к пенициллинам является потенциальная возможность перекрестной аллергии. Беременность, период кормление грудью.

Передозировка. Симптомы передозировки: тошнота, галлюцинации, гиперрефлексия, экстрапирамидные нарушения, затуманивание сознания, кома, нарушение функции почек. Первая помощь при принятии токсической дозы: промывание желудка, при необходимости – гемодиализ. Мониторинг, при необходимости - коррекция водно-электролитного состояния, мониторинг функции почек.

Особенности использования. Возможна перекрестная аллергия на пенициллины (5 – 10% случаев). У больных почечной недостаточностью интервалы между приемами Цефадроксила нужно увеличивать. При длительном применении Цефадроксила следует контролировать состав крови и функциональное состояние печени и почек. При появлении аллергических реакций и диареи лечения Цефадроксилом следует прекратить. При подозрении на псевдомембранозный колит, вызванный приемам антибиотиков, следует начинать лечение ванкомицином. Антиперистальтических средства противопоказаны.

При длительном лечении возможный гиповитаминоз К (геморрагии), гиповитаминоз В (стоматит, глоссит, неврит, анорексия и т.д.) и ошибочно-позитивный прямой тест Кумбса: необходимо иметь ввиду, что позитивные результаты теста Кумбса связанные с применением Цефадроксила. Это касается также новорожденных, матери которых лечились цефалоспоринами перед родами.

При лечении матерей-кормилиц молоко нужно сцеживать и не использовать. Кормить грудью можно через 2 дня после окончания лечения.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Использование Цефадроксила в комбинации с аминогликозидными антибиотиками, полимиксином В, колистином или высокими дозами диуретиков, которые воздействуют на реабсорбцию в петли Генле, нежелательно, поскольку такова комбинация способствует потенцированию нефротоксического эффекта. При длительном применении антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается риск геморрагических осложнений. Цефадроксил может снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.