Цефантрал - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФАНТРАЛ

(CEFANTRAL)

Склад:

діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон містить цефотаксиму натрію еквівалентно цефотаксиму 1000 мг.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D D01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами:

– інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);

– інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);

– інфекції сечостатевої системи;

– септицемія, бактеріємія;

– інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– інфекції кісток та суглобів;

– менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій. 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду, лідокаїну. Період вагітності. Внутрішньом’язове введення препарату дітям віком   до 2,5 років.

Спосіб застосування та дози.

Цефантрал призначають внутрішньом’язово та внутрішньо венно, струминно і краплинно. Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

Для внутрішньом’язового введення розчиняють 500 мг Цефантралу в 2 мл, а 1000 мг – у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчину лідокаїну та вводять глибоко у сідничний м’яз.

Для внутрішньо венного введення розчиняють 500 - 1000 мг Цефантралу в 4 мл, а 2000 мг – у 10 мл стерильної води для ін’єкції та вводять повільно, протягом 3-5 хв.

Для внутрішньо венної інфузії розчиняють 1000 - 2000 мг препарату у 50-100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози та вводять протягом 50 - 60 хв.

Разова доза Цефантралу для дорослих – 1000 мг через кожні 12 годин, у тяжких випадках дозу збільшують до 2000 мг через кожні 12 годин або збільшують кількість введень до 3 - 4   раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної – 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають внутрішньом’язово або внутрішньо венно у дозі 1 г кожні 12 годин; при інфекціях середньої тяжкості – у дозі 1 - 2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають у дозі 2 г препарату внутрішньо венно кожні 6 - 8 годин. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.

При гострій гонореї препарат вводять одноразово, внутрішньом’язово, у дозі 500 - 1000 мг.

Для профілактики інфекційних ускладнень перед або під час вступного наркозу вводять 1 г, за необхідності ін’єкцію повторюють через 6 - 12   годин.

При нирковій недостатності (при кліренсі креатині ну 10 мл/хв та менше) дозу зменшують у 2 рази.

У недоношених та дітей віком до 1 тижня добова доза препарату становить 50 - 100 мг/кг маси тіла, розділяється на два введення в рівних дозах на добу, вводиться внутрішньо венно. У дітей віком 1 - 4 тижні добова доза препарату становить 75 - 150 мг/кг, розділяється на три рівні дози та вводиться внутрішньо венно.

У дітей з масою тіла до 50 кг добова доза Цефантралу становить 50 - 100 мг/кг і розділяється на 3 - 4 внутрішньом’язових або внутрішньо венних введення. При тяжких інфекціях, у тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.

Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають у дозах для дорослих.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз; рідко – псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, пропасниця, еозинофілі я, анафілактичні реакції; рідко – анафілактичний шок.

З боку   сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку біохімічних показників: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатині ну.

З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія.

Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (наприклад, кандидозний вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, ауто імунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні).

Передозування.

Передозування препарату може спричиняти енцефалопатію.

Лікування. Терапія   симптоматична. 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату під час вагітності протипоказане.  

У разі застосування препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.

Діти.

Внутрішньом’язове введення протипоказане дітям віком до 2,5 років.

Особливості застосування.

З   обережністю призначають препарат хворим з обтяженим алергоанамнезом.

Одночасне застосування Цефантралу з нефро токсичними препаратами потребує контролю функції нирок; при застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль периферичної крові. Особам літнього віку та послабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К. При встановленні симптомів псевдомембранозного коліту Цефантрал відміняють.

При тривалому лікуванні треба контролю вати формулу крові, а також функції печінки і нирок. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдо позитивна реакція сечі на глюкозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Цефантралу та антибіотиків-аміноглікозидів збільшується нефро токсичність. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти та   інших діуретиків (фуросеміду), при одночасному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії діє синергічно.

Розчин препарату Цефантрал несумісний з розчинами інших антибіотиків, вони повинні вводитись окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період на півжиття.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспориновим антибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікро організмів. Цефотаксим   має високий ступінь cтабільності у присутності бета-лактамаз. Він також активний відносно цілої низки патогенів,   стійких до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.

Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікро організмів в умовах як in vitro, так і в клінічних.

Грам позитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилін ази), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.

Грам негативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилін ази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.

Багато з штамів вищезазначених мікро організмів, стійких до інших антибіотиків (наприклад, пеніциліні в, цефалоспоринів та аміноглікозидів) мають чутливість до цефотаксиму натрію.

Цефотаксим   активний відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: Bacteroides spр. (включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (більшість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. та Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).

Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікро організмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена.

Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає в рідини та тканини тіла, досягаючи концентрацій, що значно перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для більшості патогенних організмів. Після внутрішньом’язового введення одноразово 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг/л досягалась протягом 30 хв. Період напів виведення цефотаксиму становить 1,2 години. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для виявлення бактерицидної активності проти чутливих мікро організмів.

Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20 - 36 % - у вигляді незміненого цефотаксиму; 15 - 25 % - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом, що має бактерицидну активність; 20 - 25 % - у вигляді двох неактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчю.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до   білого з жовтим відтінком кольору.

Несумісність.

Розчин препарату Цефантрал несумісний із розчинами інших антибіотиків, вони повинні вводитись окремо.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати   при температурі не вище 25 º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Після приготування розчину не допускати його заморожування.

Після приготування розчин для внутрішньом’язового введення може зберігатися протягом 12 годин при температурі не вище 25 °С і до 7 діб в оригінальній упаковці – у холодильнику при температурі 2 - 8 °С.

Після приготування розчин для внутрішньо венного введення може зберігатися до 24 годин при температурі   не вище  25 °С і до 5 діб – у холодильнику при температурі 2 - 8 °С.

Упаковка.

По 1 г порошку у флаконі та картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЛЮПІН Лімітед.

Місцезнаходження.

159, Сі. Ес. Ті. Роуд, Каліна, Сантакруз (Іст), Мумбай 400098, Індія.

Торговое наименование:

Цефантрал

Международное наименование:

Цефотаксим (Cefotaxime)

Групповая принадлежность:

Антибиотик, цефалоспорин

Описание действующего вещества (МНН):

Цефотаксим

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовле

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания:

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам, беременность, детский возраст (в/м введение - до 2.5 лет).C осторожностью. Период новорожденности, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком); ХПН, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе).

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция. Со стороны ССС: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса. Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).Передозировка. Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите - в/в, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г. При КК 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг - в/в или в/м, 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г. Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор NaCl или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВП. Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом. Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.