Цефограм - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФОГРАМ®
(CEFOGRAM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone;

(6R,7R)·7·[2·(2· аміно-4-тіазоліл) гліоксиламідо)-8-oксо-3-[(1,2,5, 6-тетрагідро-2-метіл-

5,6-діоксі-aс-тріазін-3- іл) тіо]метіл] -5- тіа-1- азабицикло [4,2,0]oкт-2-ен-2- карбонова кислота,7²-(Z)-(O- метілоксим ), сеск’юатергідрат, динатрієва сіль.

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтуватого кольору, слабко-гігроскопічний, легкорозчинний у воді;

склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію   еквівалентно цефтриаксону 250 мг, 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини: стерильна вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Порошок для   приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорин третього покоління. Код АТС J01D D04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефтриаксон – це антибіотик з бактерицидною дією, яка зумовлена його спроможністю пригнічувати синтез клітинних мембран мікро організмів. Має широкий спектр активності щодо грам негативних і грам позитивних мікро організмів, у тому числі штамів, продукуючих бета-лактамазу. Цефтриаксон стійкий відносно дії бета-лактамаз (пеніцилін аз і цефалоспориназ) Як правило, він активний відносно таких мікро організмів:

Чутливі (аеробні грам позитивні бактерії) - Staphylococcus aureus (включаючи

пеніцилін азопродукуючі штами), (метицилін - чутливі), Staphylococcus epidermidis,

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичної групи A),  Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичної групи  B),  Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (бета-гемолітичної групи  D).

Чутливі (аеробні   грам негативні бактерії) - Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans,  Branhamella catarrhalis, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (у тому числі  Citrobacter  amalonaticus), Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Enterobacter spp.  (інші), Haemophilus influenzae (у тому числі штами, продукуючі бета-лактамазу і стійкі до   ампіциліну), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (у тому числі штами, продукуючі бета-лактамазу) Morganella morgannii, Moraxella osloensis, Moraxella spp. (інші),  Neisseria gonorrhoeae  (у тому числі штами, продукуючі і не продукуючі пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,  Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (інші), Providentia rett-geri, Providencia spp., Providentia spp. (у тому числі Providencia rettgeri), Proteus vulgaris,

Proteus mirabilis, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp. (у тому числі Salmonella typhi (не тифоїдні), Serratia marcescens, Serratia spp. (інші), Shigella spp.,  Vibrio spp. (у тому числім числе Vibrio cholerae),Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (інші).

Чутливі (анаеробні   бактерії) - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (крім Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

З проміжним рівнем чутливості (аеробні   грам позитивні бактерії) – Listeria monocytogenes.

З проміжним рівнем чутливості (аеробні   грам негативні бактерії) – Acinetobacter calcoaceticus,  Acinetobacter lwoffi,  Acinetobacter anitratus (головним чином,  Acinetobacter  baumanii).

Стійкі – метицилін-стійкі стафілококи Staphylococcus spp., більшість   штамів  

стрептококів бета-гемолітичної групи  D і ентерококів, у тому числі Enterococcus faecalis,

Enterococcus faecium.

Цефтриаксон не ефективний відносно грибів і вірусів.

Фармакокінетика. Фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, які залежать від концентрацій препарату, за винятком періоду напів виведення, залежать від дози.

Всмоктування. Після внутрішньом’язового введення препарат Цефограм® всмоктується швидко і повністю.

Пікові концентрації в сироватці досягаються наприкінці введення, тобто через 30 хвилин після внутрішньо венного   введення і через 2 години після внутрішньом’язового введення.

Середні значення плазмової концентрації (мкг/мл)   після одноразового внутрішньо венного   і   внутрішньом’язового   введення    500 мг і 1000 мг доз цефтриаксону із інтервалом

30 хв - 24 години наведено в таблиці 1.

                                                                                                                                        Таблиця 1.

Розподіл. Об’єм розподілу цефтриаксону становит 5,78 - 13,5 л, у дітей - 0,3 л/кг,

Після введення в дозі 0.5 - 1 г цефтриаксон швидко проникає в інтерстиціальні рідини організму. Протягом більше ніж 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для більшості збудників інфекцій, більш ніж в 60 тканинах і рідинах (у тому числі в легенях, серці, жовчних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі і слизовій носу, кістках, а також у спинномозковій, плевральній і синовіальній рідинах і секреті передміхурової залози).

Через 2 години після разового внутрішньо венного введення 1 г дози препарату Цефограм®   середня   плазмова концентрація цефтриаксону складала в жовчному міхуру 581 мкг/мл, жовчних протоках 788 мкг/мл, міхурових протоках 898 мкг/мл, стінці жовчного міхура 78,2 мкг/мл,   плазмі 62,1 мкг/мл.  

У дітей, у тому числі,   новонароджених, цефтриаксон проникає в запалені мозкові оболонки. Концентрація цефтриаксону в цереброспінальній рідині при бактеріальному менінгіті становить 17 % від концентрації в плазмі, що майже в 4 рази перевищує концентрацію при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньо венного введення Цефограм® в дозі 50 - 75  мг/кг маси тіла в цереброспінальній рідині спостерігаються концентрації цефтриаксону, які перевищують 1,4  мг/л.

Середні значения   фармакокінетичних параметрів цефтриаксону у дітей при бактеріальному менінгіті наведені в таблиці 2.

                                                                                                                                      Таблиця 2.

У дорослих хворих на менінгіт після введення дози 50  мг/кг маси тіла через 2 - 24 години   досягаються такі концентрації цефтриаксону в цереброспінальній рідині, які в багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для найрозповсюдженіших збудників менінгіту.

Цефтриаксон зворотно зв’язується з альбуміном, причому ступінь зв’язування зменшується зі зростанням концентрації, наприклад, знижуючись із 95 % при концентрації в плазмі менше 100  мг/л до 85 % при концентрації 300  мг/л. Завдяки нижчій концентрації альбуміну в тканинній рідині, частка вільного цефтриаксону в ній вища, ніж у плазмі.

Метаболізм. Цефтриаксон не метаболізується в печінці, не піддається системному метаболізму, а перетворюється в неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

Виведення. Цефтриаксон відрізняється надто тривалим часом напів виведення, який у здорових дорослих становить приблизно 5,8 - 8,7 години. Загальний плазмовий кліренс цефтриаксону складає 0,58 - 1,45 л/год, нирковий – 0,32 - 0,73 л/год. Екскреція в

незміненому вигляді – 33 - 67 % нирками, 40 - 50 % печінкою з жовчю у кишечник, де відбувається його інактивація. У новонароджених 70 % препарату екстретується нирками.

У пацієнтів молодше 8 днів та старше 75 років, середнє значення періоду напів виведення приблизно вдвічі більше, ніж у здорових людей. У пацієнтів із нирковою недостатністю та з погіршеною функцією печінки   дещо подовжувався період напів виведення.

Середні значения   фармакокінетичних параметрів цефтриаксону у дорослих пацієнтів   наведені в таблиці 3.

                                                                                                                                        Таблиця 3.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені цефтриаксон - чутливими

мікро організмами:

- сепсис;

- менінгіт:

- інфекції органів черевної порожнини;

- інфекції кісток, суглобів, шкіри, м’яких тканин та ранові інфекції;

- інфекції нирок та сечовивідних шляхів;

- інфекції дихальних шляхів (особливо пневмонія);

- інфекції ЛОР-органів;

- інфекція статевих органів, включаючи гонорею;

- бактеріальна септицемія;

- інфекційно-запальні захворювання органів таза;

- передопераційна профілактика можливих інфекцій при хірургічних втручаннях;

- профілактика після операційної інфекції;

- профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленою захисною функцією організму.

Спосіб застосування та дози. Схему лікування призначають індивідуально, залежно від локалізації і тяжкості перебігу захворювання, чутливості збудника. Препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно.

Дорослим і дітям старше 12 років – по 1- 2 г 1 раз на добу, добову дозу, за необхідності, можна збільшити до 4 г і вводити через 12 годин.  

Новонародженим (до 2 тижнів) – 20 - 50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.  

Немовлятам віком від 3 тижнів і дітям віком до 12 років (маса тіла менше 50 кг)  –  

20 - 80 мг/кг 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла більше 50 кг – дозу для дорослих. Тривалість лікування звичайно не перевищує 10 днів. Введення препарату необхідно продовжувати ще протягом

48 - 72 годин після нормалізації температури.

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку (з 3-х тижнів до 6 років), лікування розпочинають в дозі 100 мг/кг на добу (але не більше 4 г). При ідентифікації збудника і ступеня його чутливості дозу можна відкоригувати. Тривалість лікування залежить від збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10 - 14 днів для чутливих штамів Enterobacteriaceae.

При гонореї – дорослим внутрішньом’язово одноразово 250 мг.

Дорослим і дітям старше 12 років для профілактики після операційних ускладнень – одноразово 1 - 2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30 - 90 хв   до початку операції. Пацієнтам із порушенням функції нирок, корекція дози потрібна лише при кліренсі креатині ну нижче 10 мл/хв. У такому разі добова доза не повинна перевищувати

2 г.

Правила приготування і введення розчинів

Попередньо проводиться шкірний тест на чутливість до антибіотика, а також тест   на чутливість пацієнта до лідокаїну.

Слід застосовувати лише свіжо приготовлені розчини.

Після розведення сухого порошку в розчиннику, розчин слід злегка струсити.

Стандартні асептичні засоби повинні застосовуватися під час приготування і

введення препарату.

Для внутрішньом’язової ін’єкції: Цефограм® розчиняється в 1 % розчині   лідокаїну. Дози порошку, об’єм розчинника для розведення з утворенням концентрація цефтриаксону

250 мг/мл наведені в таблиці 4.

                                                                                  Таблиця 4.

Вводиться глибоко в сідничний м’яз. Внутрішньом’язове введення Цефограм® не рекомендується дітям віком до 2,5 року. Внутрішньом’язова ін’єкція розчинів цефтриаксну із стерильною водою дуже болюча. Рекомендується вводити в одне місце не більше ніж 1000 мг Цефограм®.

Розчини з лідокаїном, приготовані для внутрішньом’язового застосування, не вводять внутрішньо венно.

Для прямої внутрішньо венної ін’єкції: Цефограм® розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій. Дози порошку, об’єм розчинника для розведення з утворенням концентрації цефтриаксону 100 мг/мл наведені в таблиці 5.

                                                                                  Таблиця 5.

Тривалість введення   ін’єкції – 2 - 4 хв.

Для внутрішньо венної інфузії: 2 г  Цефограм® розчиняють   в 40 мл розчину, який не містить іонів кальцію (5 % або 10 % розчин глюкози, 5 % розчин левульози, 0,9 % розчин натрію хлориду, вода для ін’єкцій).

Дози 50 мг/кг і більше слід вводити краплинно, протягом 30 хв.

Розчини не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики. Не можна також застосовувати для приготування розчинів для вливання інфузійні розчини, відмінні від зазначених.  

Побічна дія. Здебільшого препарат переноситься добре. Дані про виявлені побічні реакції при клінічних дослідженнях наведені в таблиці 6.  

                                                                                        Таблиця 6.

Протипоказання. Гіпер чутливість до цефалоспоринових та пеніцилінових антибіотиків.

Вагітність, особливо у перші 3 місяці, період годування груддю.

Передозування.

Симптоми передозування:   запаморочення, парестезії, головний біль, судоми.

Лікування передозування: специфічного антидоту не існує, лікування передозування препарату є симптоматичним.

Особливості застосування. У пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції після введення пеніциліні в, може відмічатися перехресна алергія до цефалоспоринових антибіотиків.

При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію Цефограм® в плазмі крові. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно слідкувати за концентрацією Цефограм® в плазмі крові, оскільки у них може знизитися швидкість його виведення.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.

В окремих випадках при ультразвуковому обстеженні жовчного міхура відмічаються затемнення, які, як правило, з’являються в наслідок застосування вищої, ніж рекомендовано, дози Цефограм® і помилково сприймалися як жовчні камені. Ці затемнення насправді є осадженими солями кальцію, які зникають після відміни препарату.

Вагітність. Безпека застосування препарату Цефограм® у жінок в період вагітності не була вивчена. Вагітним препарат призначають у разі крайньої необхідності, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода

На період лікування припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або   працювати зі складними механізмами.   Даних немає, однак передбачається, що Цефограм® не повинен впливати на здатність керувати автомобілем або   працювати зі складними механізмами.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережність при комбінованому призначенні з аміноглікозидами та діуретиками. Не змішувати Цефограм® з іншими антибіотиками в ін’єкційних та ін фузійних розчинах. Препарати, що посилюють перистальтику кишечнику, протипоказані.

Умови та термін зберігання. Зберігати   при температурі не вище 25 ⁰С в   захищеному від світла   та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Рекомендується щойно приготовані розчини препарату Цефограм® застосовувати   негайно. Термін придатності приготовлених розчинів препарату Цефограм® при зберіганні при температурі не вище 25 º С  6 годин, при температурі 5 º С - 24 години.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 250 мг, 500 мг у флаконах   у комплекті з розчинником по 5 мл в ампулах  (скляних або поліетиленових), по 1000 мг у флаконах   у комплекті з розчинником по 10 мл в ампулах (скляних або поліетиленових).  

Виробник.  Орхід Хелтхкер, (відділення Орхід Кемікалс eнд   Фармасьютікалс Лімітед)

Індія.

Адреса. 911, Джи Ай Ді Сі, Макарпура, Вадодара  – 390010   Гуджарат, Індія.

ЦЕФОГРАМ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 250 мг фл., № 1, № 50

пор. д/п ин. р-ра 250 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, № 1

№ UA/7555/01/01 от 27.12.2007 до 27.12.2012

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., № 1, № 50

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, № 1

№ UA/7555/01/02 от 27.12.2007 до 27.12.2012

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 1, № 50

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., с раств. в амп. 10 мл, № 1

№ UA/7555/01/03 от 27.12.2007 до 27.12.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

цефтриаксон — антибиотик бактерицидного действия, которое обусловлено его способностью угнетать синтез клеточных мембран микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробной активности по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в том числе штаммам, продуцирующим β-лактамазы. Цефтриаксон устойчив по отношению к действию β-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ). Как правило, он активен относительно таких микроорганизмов: чувствительные аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus agalactiae группы В, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis группы D. Чувствительные грамотрицательные аэробные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, E. coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., K. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nesseria gonorrhoeae (включая все штаммы), Neisseria meningitidis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включая V. cholerae), Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica).
Чувствительные анаэробные бактерии — Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Ваcterioides spp. (а именно B. fragilis).
С промежуточным уровнем чувствительности (аэробные грамположительные бактерии) — Listeria monocytogenes.
С промежуточным уровнем чувствительности (аэробные грамотрицательные бактерии) — Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом Acinetobacter baumanii).
Устойчивые — метициллинрезистентные стафилококки Staphylococcus spp., большинство штаммов стрептококков β-гемолитической группы D и энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
Цефтриаксон неэффективен относительно грибов и вирусов.
Фармакокинетика. Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, которые зависят от концентраций препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
После в/м введения препарат Цефограм всасывается быстро и полностью.
Пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 30 мин после в/в введения и через 2 ч после в/в введения. Средние значения плазменной концентрации (мкг/мл) после однократного в/в и в/м введения 500 мг и 1000 мг доз цефтриаксона с интервалом 30 мин–24 ч приведено в табл. 1.
Таблица 1

Объем распределения цефтриаксона составляет 5,78–13,5 л, у детей — 0,3 л/кг. После введения в дозе 0,5–1 г цефтриаксон быстро проникает в интерстициальные жидкости организма. На протяжении более 24 ч его концентрация намного превышает минимальную ингибирующую концентрацию для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой оболочке носа, костях, а также в СМЖ, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
Через 2 ч после разового в/в введения препарата Цефограм в дозе 1 г средняя плазменная концентрация цефтриаксона составляла в желчном пузыре 581 мкг/мл, желчных протоках 788 мкг/мл, протоках желчного пузыря 898 мкг/мл, стенке желчного пузыря 78,2 мкг/мл, плазме крови 62,1 мкг/мл.
У детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки. Концентрация цефтриаксона в СМЖ при бактериальном менингите составляет 17% концентрации в плазме крови, которая почти в 4 раза превышает концентрацию при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения Цефограма в дозе 50–75 мг/кг массы тела в СМЖ отмечают концентрацию цефтриаксона, которая превышает 1,4 мг/л.
Средние показатели фармакокинетических параметров цефтриаксона у детей при бактериальном менингите приведены в табл. 2.
Таблица 2

У взрослых пациентов с менингитом после введения в дозе 50 мг/кг массы тела через 2–24 ч достигается концентрация цефтриаксона в СМЖ, во много раз превышающая минимальную ингибирующую концентрацию для распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с повышением концентрации, например, снижаясь от 95% при концентрации в плазме крови <100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.
Цефтриаксон не метаболизируется в печени, не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
Цефтриаксон отличается продолжительным временем полувыведения, который у здоровых взрослых составляет около 5,8–8,7 ч. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. Экскреция в неизмененном виде (33–67%) почками, 40–50% — печенью с желчью в кишечник, где происходит его инактивация. У новорожденных 70% препарата экстретируется почками.
У пациентов в возрасте <8 дней и >75 лет средний период полувыведения приблизительно вдвое больше, чем у здоровых людей. У пациентов с почечной недостаточностью и с нарушением функции печени период полувыведения удлинялся.
Средние значения фармакокинетических параметров цефтриаксона у взрослых пациентов приведены в табл. 3.
Таблица 3

ПОКАЗАНИЯ:

Цефограм показан при инфекциях, вызванных цефтриаксончувствительными микроорганизмами:

• сепсис;
• менингит;
• инфекции органов брюшной полости;
• инфекции костей, кожи, мягких тканей и раневые инфекции;
• предоперационная и послеоперационная профилактика возможных хирургических инфекций;
• профилактика инфекций у пациентов с ослабленной защитной функцией организма;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей (пневмония);
• инфекции уха, горла, носа;
• инфекции половых органов, включая гонорею;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов таза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

схему лечения назначают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения и чувствительности возбудителя. Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям старше 12 лет 1–2 г 1 раз в сутки, суточную дозу при необходимости можно повысить до 4 г через 12 ч. Новорожденным (до 2 нед) — 20–50 мг/кг 1 раз в сутки. Детям грудного возраста и в возрасте до 12 лет — 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. Детям с массой тела >50 кг препарат назначают в дозе для взрослых. Продолжительность лечения обычно не превышает 10 дней. Введение препарата необходимо продолжать еще на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают в дозе 100 мг/кг (но не больше 4 г) 1 раз в сутки. При идентификации возбудителя и его чувствительности дозу можно корригировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. При гонорее — в/в однократно 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — 1–2 г однократно (в зависимости от степени вероятности заражения) за 30–90 мин до начала операции.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы необходима только при клиренсе креатинина <10 мл/мин. В таком случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения р-ров
Предварительно проводится кожный тест на чувствительность к антибиотику, а также тест на чувствительность пациента к лидокаину.
Следует применять только свежеприготовленные р-ры.
После разведения сухого порошка в растворителе р–р следует слегка встряхнуть.
Во время приготовления и введения препарата необходимо использовать стандартные асептические средства.
Для в/м инъекции: Цефограм растворяют в 1% р–ре лидокаина.
Дозы порошка, объем растворителя для разведения с образованием концентрации цефтриаксона 250 мг/мл приведены в табл. 4.
Таблица 4

Готовый препарат вводится глубоко в седалищную мышцу. В/м введение Цефограма не рекомендуется детям в возрасте до 2,5 лет. В/м инъекция р-ров цефтриаксона со стерильной водой очень болезненная. Рекомендуется вводить в одно место не более чем 1000 мг Цефограма.
Р-ры с лидокаином, приготовленные для в/м применения, не вводят в/в.
Для прямой в/в инъекции: Цефограм растворяют в стерильной воде для инъекций. Дозы порошка, объем растворителя для разведения с образованием концентрации цефтриаксона 100 мг/мл приведены в табл. 5.
Таблица 5

Продолжительность введения инъекции — 2–4 мин.
Для в/в инфузий: 2 г Цефограма растворяют в 40 мл р-ра, который не содержит ионов кальция (5% или 10% р–р глюкозы, 5% р–р левулезы, 0,9% р–р натрия хлорида, вода для инъекций). Дозы 50 мг/кг и больше следует вводить в/в капельно на протяжении 30 мин. Р-ры нельзя смешивать с р-рами, которые содержат другие антибиотики. Нельзя также применять для приготовления р-ров для вливания инфузионные р-ры, отличные от указанных.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к цефалоспориновым и пенициллиновым антибиотикам; период беременности (I триместр) и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в большинстве случаев препарат переносится хорошо. Данные о выявленных побочных реакциях при клинических исследованиях приведены в табл. 6.
Таблица 6

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов, в анамнезе которых есть указания на аллергические реакции после введения пенициллинов, могут отмечать перекрестную аллергию к цефалоспориновым антибиотикам.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию препарата в плазме крови, поскольку у них может снизиться скорость его выведения.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В отдельных случаях при ультразвуковом обследовании желчного пузыря отмечают затемнения, которые, как правило, были следствием превышения рекомендуемой дозы Цефограма и ошибочно были расценены как конкременты желчного пузыря. Эти затемнения на самом деле являются осажденными солями кальция, исчезающими после отмены препарата.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата Цефограм в период беременности не была изучена. Беременным препарат назначают в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Данных нет, однако предполагается, что Цефограм не должен влиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении цефтриаксона с аминогликозидами и диуретиками. Нельзя смешивать Цефограм с другими антибиотиками в инъекционных и инфузионных р-рах. Противопоказано сочетанное применение препаратов, усиливающих перистальтику кишечника и цефтриаксона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.
Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Свежеприготовленные р-ры остаются стабильными на протяжении 6 ч при комнатной температуре (или 24 ч при температуре 5 °С).