Цефоктам - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФОКТАМ®

(CEFOKTAM)

Склад:

діюча речовина: cefuroxime;

(6R,7R)-3-[(карбомоілокси) метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно) ацетил]аміно]-8-оксо-5 -тіа-1-азобіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксил ату натрієва сіль;

1 флакон містить 0,75 г, 1,5 г порошку цефуроксиму натрієвої солі стерильної безводної

у перерахуванні на цефуроксим.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини другої генерації. Цефуроксим.

Код АТС J01D C02.

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, після операційні інфекції органів грудної порожнини; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт та середній отит; інфекції сечовивідних шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія; інфекції м’яких тканин – целюліт, бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит; запальні захворювання органів малого тазу (в акушерстві та гінекології); гонорея; інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах грудної та черевної порожнини, органах малого таза, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т. ч. неспецифічний виразковий коліт.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням препарату проводять шкірну пробу на підвищену чутливість до антибіотиків.

Цефоктам® вводять лише внутрішньом’язово і внутрішньо венно.

Розчинники для розчинення порошку цефуроксиму: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій,      10 % розчин глюкози для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози з 0,9 % або 0,45 %, або 0,225 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій, розчини Рінгера, Рінгера-лактату, Гартмана, вода для ін’єкцій.

Внутрішньом’язово: додають 3 мл води для ін’єкцій до 0,75 г препарату, обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії.

Внутрішньо венно: розчиняють 0,75 г препарату не менш, ніж у 6 мл води для ін’єкцій,   1,5 г – у 15 мл розчинника.

Для нетривалих внутрішньо венних інфузій (до 30 хвилин) 0,75 г препарату розчиняють не менш, ніж у 25 мл розчинника (вода для ін'єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду,                   5 % розчин глюкози), 1,5 г – у 50-100 мл розчинника.

Розчинники для внутрішньо венного введення: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій,                  5 % розчин глюкози та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози і 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 10 % розчин глюкози для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій. Одержані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при ін фузійній терапії. Під час зберігання вже готових розчинів можуть відбутися зміни насиченості кольору.

Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньо венно призначають по 0,75 г препарату 3 рази на добу, при більш тяжких інфекціях – по 1,5 г 3 рази на добу внутрішньо венно. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 годин. Добова доза препарату – 3 - 6 г.

Немовлятам і дітям призначають препарат у дозі 30 - 100 мг/кг на добу за 3 - 4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг на добу.

Новонародженим призначають по 30 - 100 мг/кг на добу за 2 - 3 введення. Необхідно враховувати, що період напів виведення цефоктаму в перші тижні життя може бути в        3-5 разів більшим, ніж у дорослих.

При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін’єкцій по 0,75 г, які вводять в обидві сідниці.

При менінгіті: дорослим призначають по 3 г внутрішньо венно кожні 8 год; немовлятам, дітям призначають 150-250 мг/кг на добу внутрішньо венно розподілені на 3-4 введення; новонародженим призначають препарат у дозі 100 мг/кг на добу внутрішньо венно.

Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньо венно у середній дозі 1,5 г під час наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом’язово у дозі 0,75 г через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньо венно, що вводиться на стадії індукції анестезії, яка потім доповнюється внутрішньом× язовим введенням 0,75 г 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку Цефоктаму® змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія.

Пневмонія: 1,5 г Цефоктаму® 2 - 3 рази на день (внутрішньом× язово або внутрішньо венно) протягом 48 - 72 годин з подальшим переходом на пероральні форми антибіотиків протягом 7 - 10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 0,75 г Цефоктаму® 2 - 3 рази на день (внутрішньом× язово або внутрішньо венно) протягом 48 - 72 годин з подальшим переходом на пероральні форми антибіотиків протягом 5 - 10 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Хворим із порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну 10-20 мл/хв рекомендовано вводити препарат по 0,75 г 2 рази на добу; при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв –    0,75 г 1 раз на добу. Хворим, що перебувають на гемодіалізі, наприкінці кожної процедури вводять ще 0,75 г внутрішньом’язово або внутрішньо венно. Додатково до парентерального введення препарат можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 0,25 г на кожні 2 літри діалізної рідини). При тривалому артеріовенному гемодіалізі або швидкій гемофільтрації препарат призначають по 0,75 г 2 рази на добу. При повільній гемофільтрації необхідно дотримуватись схеми доз як для лікування при порушеннях функції нирок.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми.

З боку органів системи чуття: при лікуванні менінгіту у дітей, спостерігалася втрата слуху середнього та слабкого ступеня тяжкості.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки), транзиторне підвищення рівня білірубіну, холестаз.

З боку системи крові: анемія, еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія, зниження гематокриту. Цефалоспорини мають властивість абсорбуватись на поверхні мембрани червоних кров'яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко - гемолітичної анемії.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатині ну в сироватці крові, азоту сечовини крові, зменшення рівня кліренсу креатині ну.

З боку імунної системи: при довго тривалому застосуванні можливий надмірний ріст нечутливих мікро організмів, наприклад Candida.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, медикаментозна пропасниця, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко – анафілактичний шок; зрідка відзначаються макулопапульозні висипання, васкуліт судин шкіри, анафілаксія, ангіо невротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз

Порушення у місці введення: болісні відчуття, при внутрішньо венному введенні – відчуття печіння у місці введення, тромбофлебіт.

Передозування.

Передозування цефалоспоринів може призвести до розвитку симптомів подразнення   головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми.

Лікування. Застосування проти судомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальний діаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних про ембріо токсичність та тератогенну дію цефуроксиму немає, проте, як при застосуванні інших ліків, він повинен з обережністю призначатися у перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому застосування препарату в період годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат застосовують в педіатричній практиці.

З обережністю призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям.

Особливості застосування.

Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни або інші β-лактамні антбіотики , можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Обережно призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцяти палої кишки, хворим літнього віку, пацієнтам із нирковою недостатністю.

При тривалому застосуванні рекомендується контролю вати функцію нирок (особливо при застосуванні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю застосовувати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміно глікозидними антибіотиками, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні. У пацієнтів із порушенням функції нирок доза має бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.

Після усунення симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще протягом

48-72 годин.

Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох хворих дітей, які лікувалися цефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявляється культура Haemophilus influenzae. Проте клінічне значення цього явища невідоме.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікро організмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може потребувати припинення лікування.

При застосуванні цефуроксиму в режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікро організму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Повідомлень про вплив препарату на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що знижують агрегацію тромбоцитів (не стероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон) – Цефоктам®, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К, як результат – збільшується ризик розвитку кровотеч.

Антикоагулянти – посилення антикоагулянтної дії, як результат – збільшується ризик розвитку кровотеч.

Діуретики і потенційно нефротоксичні антибіотики (наприклад, аміноглікозиди) – зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. У поєднанні з аміно глікозидними антібіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках виявляється синергізм.

Пробенецид – препарат знижує канальцеву секрецію і зменшує нирковий кліренс Цефоктаму®, що призводить до підвищення його концентрації у сироватці крові.

Пероральні контрацептиви – Цефоктам® пригнічує мікрофлору кишечнику, тим самим зменшує реабсорбцію естрогену з кишечнику, в результаті чого знижується дія контрацептивів.

При лікуванні Цефоктамом® рівень глюкози в крові та плазмі крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Цефоктам® не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Цефоктам® незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдо позитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефоктам® не впливає на результат дослідження рівня креатині ну лужним пікратом.

1,5 г Цефоктаму^®, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, можна використовувати разом з розчином метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г Цефоктаму^® сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин при температурі до 25 °С.

Цефоктам^® (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °С у 5 % або 10 % розчині ксиліту для ін’єкцій.

Цефоктам^® сумісний з розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідро хлориду.

Цефоктам^® сумісний з більшістю застосовуваних розчинів для внутрішньо венних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі.

Стабільність Цефоктаму^® в 0,9 % розчині натрію хлориду для ін’єкцій з 5 % розчином глюкози не змінюється в присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Цефоктам^® також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині натрію хлориду для ін’єкцій;

з розчином калію хлориду (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікро організмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості β-лактамаз, отже відповідно, виявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів.

Високоактивний відносно:

• грам негативних аеробів (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

• грам позитивних аеробів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis);

• анаеробів;

• грам позитивних та грам негативних коків (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

• грам позитивних бактерій (включаючи більшість Clostridium spр.) і грам негативних бактерій (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

• інших мікро організмів: Вorrelia burgdorferi.

Мікро організми, не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікро організмів, не чутливих до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp.,         Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення в дозі 0,75 г час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові майже 30-45 хвилин і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньо венному введенні 0,75 г і 1,5 г під кінець інфузії максимальна концентрація становить, відповідно, 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.

Зв’язується з білками плазми крові від 33 % до 50 %. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м'яких тканинах. Проходить крізь плаценту, секретуєтся з грудним молоком, проникає крізь ГЕБ при запаленні мозкових оболонок.

Приблизно 85-90 % дози виводиться нирками у незмінному стані через 24 години (50 % екcкретується в ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках).

Період напів виведення при внутрішньо венному та внутрішньом’язовому введеннях становить приблизно 70 хвилин (у новонароджених може бути в 3-5 разів довше).

У 0,75 г цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, мало- гігроскопічний.

Несумісність. Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

рН 2,74 % розчину натрію бікарбонату для ін’єкцій істотно впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення Цефоктаму^®. Однак, у разі необхідності, якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньо венно шляхом інфузії, Цефоктам^® можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 0,75 г, 1,5 г у флаконі. По 1 або 5 флаконів в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 0,75 г фл., № 1, № 5

№  UA/2585/01/02 от 21.01.2010 до 21.01.2015

пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., № 1, № 5

№  UA/2585/01/03 от 21.01.2010 до 21.01.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов.
Высокоактивен относительно:

• грамотрицательных аэробов (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
• грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis);
• анаэробов;
• грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
• грамположительных бактерий (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательных бактерий (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
• других микроорганизмов: Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 0,75 г время достижения C_max в плазме крови около 27 мкг/мл составляет почти 30–45 мин. При в/в введении 0,75 и 1,5 г под конец инфузии C_max составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови — 33–50%. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит сквозь плаценту, выделяется в грудное молоко, проникает сквозь ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Около 85–90% дозы выделяется почками в неизмененном виде через 24 ч (50% экcкретируется в почечных канальцах, 50% фильтруется в клубочках).
Т_½ при в/в и в/м введениях составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз дольше).
В 0,75 г цефуроксима содержится 42 мг натрия.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легких; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит и средний отит; инфекции мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптомная бактериурия; инфекции мягких тканей — рожа, раневые инфекции; инфекции костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза (в акушерстве и гинекологии); гонорея; другие инфекции — перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических и сердечно-сосудистых операциях.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед применением препарата проводят кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотикам.
Цефоктам вводят в/м и в/в.
Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5% р-р глюкозы для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы с 0,9 или 0,45%, или 0,225% р-ром натрия хлорида для инъекций, р-ры Рингера, Рингера лактатный, Гартмана, вода для инъекций.
В/м: добавляют 3 мл воды для инъекций до 0,75 г препарата, осторожно встряхивают флакон до образования однородной суспензии.
В/в: растворяют 0,75 г препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл растворителя.
Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 0,75 г препарата растворяют не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы), 1,5 г — в 50–100 мл растворителя.
Растворители для в/в введения: 5% р-р глюкозы для инъекций, 5% р-р глюкозы и р-р Рингера лактатный для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. Во время хранения уже готовых р-ров могут произойти изменения насыщенности цвета.
Взрослым в/м или в/в назначают по 0,75 г препарата 3 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях — по 1,5 г 3 раза в сутки в/в. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная доза препарата — 3–6 г.
Грудным детям и детям назначают препарат в дозе 30–100 мг/кг массы тела в сутки за 3–4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным назначают по 30–100 мг/кг/сут за 2–3 введения. Необходимо учитывать, что Т_½ цефоктама в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г разово в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводят в обе ягодицы.
При менингите: взрослым назначают по 3 г внутривенно каждые 8 ч; грудным детям, детям назначают 150–250 мг/кг/сут в/в, распределенные на 3–4 введения; новорожденным назначают препарат в дозе 100 мг/кг/сут в/в.
Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят в/в в средней дозе 1,5 г во время наркоза. При необходимости возможно дополнительное введение препарата в/м в дозе 0,75 г через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии, а затем дополняют в/м введением 0,75 г 3 раза в сутки на протяжении следующих 24–48 ч.
При полной замене сустава 1,5 г порошка Цефоктама смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением редкого мономера.
Последовательная терапия.
Пневмония: 1,5 г Цефоктама 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 0,75 г Цефоктама 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков на протяжении 5–10 дней.
Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуется вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина <10 мл/мин — 0,75 г 1 раз в сутки. Больным, которые находятся на гемодиализе, в конце каждой процедуры вводят еще 0,75 г в/м или в/в. Дополнительно к парентеральному введению препарат можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 0,25 г на каждые 2 л диализной жидкости). При продолжительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации препарат назначают по 0,75 г 2 раза в сутки. При медленной гемофильтрации необходимо соблюдать схемы доз, как для лечения при нарушениях функции почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в том числе неспецифический язвенный колит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
со стороны органов чувств: при лечении менингита у детей выявляли потерю слуха средней и слабой степени;
со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита;
со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (главным образом у пациентов с существующей патологией печени), транзиторное повышение уровня билирубина, холестаз;
со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко — гемолитическую анемию;
со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, азота мочевины в крови, уменьшение клиренса креатинина;
со стороны иммунной системы: при продолжительном применении возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит; крайне редко — анафилактический шок; изредка отмечают макулопапулезные высыпания, васкулит сосудов кожи, анафилаксию, ангионевротический отек;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
нарушения в месте введения: болезненные ощущения, при в/в введении — ощущение жжения в месте введения, тромбофлебит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины или другие β-лактамные антбиотики в анамнезе, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Осторожно назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, сниженном свертывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, больным пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью.
При продолжительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при применении в высоких дозах) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять у больных, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выражености почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.
После устранения симптомов заболевания лечения необходимо продолжать еще на протяжении 48–72 ч.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ оказывается культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.
Как и при применении других антибиотиков, продолжительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данных об эмбриотоксичности и тератогенном действии цефуроксима нет, однако, как и при применении другого лекарственного средства, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности. Цефуроксим выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью необходимо прекратить.
Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.
С осторожностью назначают препарат новорожденным, недоношенным детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препараты, которые снижают агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон) — Цефоктам, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат — повышается риск развития кровотечений.
Антикоагулянты — усиление антикоагулянтного действия, как результат — повышение риска развития кровотечений.
Диуретики и потенциально нефротоксичные антибиотики (например аминогликозиды) — повышается риск развития нефротоксического действия. В сочетании с аминогликозидними антибиотиками отмечают аддитивный эффект, в некоторых случаях — синергизм.
Пробенецид — препарат снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс Цефоктама, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Пероральные контрацептивы — Цефоктам подавляет микрофлору кишечника, тем самым уменьшает реабсорбцию эстрогена из кишечника, в результате чего снижается действие контрацептивов.
При лечении Цефоктамом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Цефоктам не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Цефоктам в незначительной степени может влиять на использование методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдопозитивным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
Цефоктам не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
1,5 г Цефоктама, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 ч при температуре ниже 25 °С.
1,5 г Цефоктама совместимы с 1 г азлоцилина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч при температуре до 25 °С.
Цефоктам (5 мг/мл) можно хранить на протяжении 24 ч при температуре 25 °С в 5 или 10% р-ре ксилита для инъекций.
Цефоктам совместим с р-рами, которые содержат до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефоктам совместим с большинством применяемых р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства на протяжении 24 ч при комнатной температуре.
Стабильность Цефоктама в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций с 5% р-ром глюкозы не меняется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Цефоктам также совместим на протяжении 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий: с гепарином (10 или 50 ед./мл) в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций; с р-ром калия хлорида (10 или 40 мекв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.
Несовместимость. Фармацевтически несовместим с р-рами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).
рН 2,74% р-ра натрия бикарбоната для инъекций существенным образом влияет на цвет р-ра, поэтому этот р-р не рекомендуется для разведения Цефоктама. Однако в случае необходимости, если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Цефоктам можно вводить непосредственно в трубку капельницы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка цефалоспоринов может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги.
Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.