Ципротін - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Ц И П Р О Т І Н™

(CIPROTIN)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого кольору, двоопуклі, довгастої форми, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому на одному боці та гладенькі – з іншого;   

cклад: 1   таблетка   містить   ципрофлокса цину   гідро хлориду     еквівалентно ципрофлокса цину - 500 мг; тинідазолу - 600 мг.

допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, лактоза, повідон,   метилпарабен, пропіл парабен, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат;

плівкове покриття: тальк очищений, гіпромелоза, титану діоксид, ПЕГ 6000, барвник Sunset yellow supra.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні   засоби   для   системного застосування. Комбіновані       антибактеріальні     засоби.     Фторхінолони       в   комбінації   з   іншими антибактеріальними засобами. Код АТС J01 R A04.

Фармакологічні властивості. Препарат є комбінацією двох відомих антибактеріальних засобів – ципрофлокса цину й тинідазолу.

Фармакодинаміка. Механізм дії ципрофлокса цину обумовлений пригніченням ферменту ДНК-гірази бактерій і порушенням синтезу ДНК, росту і поділу мікро організмів. Ципрофлоксацин збільшує проникність клітинної оболонки бактерій. Діє на бактерії, що знаходяться в фазі розмноження і в фазі спокою. Ципрофлоксацин має протимікробну дію з найбільшою активністю відносно аеробних грам негативних і грам позитивних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophillus influenzae,   Escherichia  coli,   Shigella spp.,   Salmonela  spp.,  Neisseria  meningitidis,  N. gonorrhoeae. Активний відносно багатьох штамів Staphylococcus spp. (що продукують і не продукують пеніцилін азу), деяких штамів Enterococcus spp., а також Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Campilobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази. Активний також відносно Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella   morganii,  Providencia  spp.,   Vibrio spp.,    Citrobacter spp.,    P. cepacia,   H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Serratia spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Pseudomonas aeruginosa, Branhamella catarrhalis, Brucella spp.

Резистентні до ципрофлокса цину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actynomices spp. Резистентність бактерій до ципрофлокса цину розвивається повільно.

Тинідазол  - синтетичний препарат групи похідних нітроімідазолу спричиняє антибактеріальну і антипротозойну дію. Механізм дії тинідазолу обумовлений ушкодженням і порушенням синтезу ДНК мікро організмів.   Діє бактерицидно. Має широкий антимікробний спектр. Активний відносно анаеробних збудників: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillionella spp., Gardnerella vaginalis, найпростіших – Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytia, Lamblia intestinalis.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин після прийому внутрішньо швидко і майже повністю абсорбується в травному тракті. Приймання натще прискорює абсорбцію ципрофлокса цину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягає 1,5 і 2,5 мкг/мл протягом 1 – 2 годин після приймання внутрішньо в дозі 250 і 500 мг відповідно. Біодоступність 70 – 80 %. Приблизно 20 – 40% ципрофлокса цину зв’язується з білками плазми крові. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, причому його концентрація може значною мірою перевищувати концентрацію в плазмі крові (наприклад, висока концентрація в жовчі). Високі концентрації спостерігаються також у тканинах нирок, жовчного міхура, печінці, легенях, плеврі, статевих органах, передміхуровій залозі, фагоцитах, сечі, мокротинні, шкірі, жировій, кістковій і хрящовій тканинах. Проникає в спинномозкову рідину при менінгіті. Проникає крізь плаценту і виділяється з грудним молоком. Екскретується з сечею в незмінному стані (приблизно 45 %) і у вигляді метаболітів (приблизно 11 %), а також з калом (20 % – у незмінному стані і 5 – 6 % – у вигляді метаболітів). Нирковий кліренс – 3 – 5 мл/хв. на 1 кг; загальний кліренс – 8 – 10 мл/хв. на 1 кг. Період напів виведення при нормальній функції нирок становить 3 – 5 годин, може збільшуватись в осіб літнього віку, при цирозі печінки. При порушенні функції нирок цей показник може збільшуватись до 8 – 12 годин.

Тинідазол швидко і повністю адсорбується після внутрішнього застосування. При прийманні здоровими добровольцями разової дози 2 г максимальна концентрація тинідазолу досягає через 2 години і становить 40 – 51 мкг/мл, через 24 години знижується до 11 – 19 мкг/мл і через 72 години – 1 мкг/мл. Біодоступність приблизно 100 %. Пік його концентрації у сироватці звичайно настає протягом 2 годин після вживання і повільно знижується з періодом напів виведення 12 – 14 годин.

Зв’язування з білками плазми становить приблизно 12 %. Вміст активного тинідазолу становить 88 %. Після внутрішнього застосування тинідазол добре розподіляється у тканинах організму в клінічно ефективних концентраціях. Об’єм розподілу дорівнює 50 л. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, через послід. В перитонеальній рідині, в маткових трубах, ендометрії, в каналі шийки матки, у виділеннях із піхви і в шкірі концентрація тинідазолу майже дорівнює його концентрації в плазмі крові. Виділяється з грудним молоком. Виділяється з жовчю в концентрації, яка дорівнює 50 % від концентрації в крові. 65 % тинідазолу екскретується з сечею, з них 20-25 % в незмінному стані, решта – у вигляді метаболітів. Незначна кількість тинідазолу виділяється з калом.

Комбінація ципрофлокса цину з тинідазолом не впливає на фармакокінетику цих діючих речовин.

Комбінація ципрофлокса цину й тинідазолу посилює антибактеріальну дію препарату і значно розширює спектр дії чутливих до них мікро організмів. Ципротін™ ефективний відносно аеробно-анаеробних інфекцій, а також змішаних протозойно-бактеріальних інфекцій.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами, включаючи змішані аеробно-анаеробні інфекції, протозойні інфекції, а також інфекції, спричинені полі резистентними мікро організмами: ЛОР-органів – хронічний синусит, мастоїдит; дихальних шляхів – аспірацій на пневмонія, інфекційний плеврит, емпієма плеври, абсцес легень, інфіковані бронхоектази; шкіри і м’яких тканин – інфіковані виразки, абсцеси, інфекції м’яких тканин у хворих на цукровий діабет; травної системи – бактеріальна діарея, дизентерія, амебіаз (кишкова і поза кишкова форми), змішані інфекції травного тракту; внутрішньо очеревинні інфекції – перитоніт, внутрішньо очеревинні абсцеси, холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура; гінекологічні інфекції – бактеріальний вагіноз, сальпінгіт, ендометрит, запальні захворювання тазових органів і тканин, тазові абсцеси, септичний аборт; інфекції кісток і суглобів – хронічний остеомієліт, септичний артрит; інфекції статевих органів, стоматологічні інфекції; профілактика інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях у перед- і після операційний період.

Спосіб застосування та дози. Ципротін™ приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Режим дозування і тривалість лікування лікар визначає індивідуально залежно від локалізації, ступеня тяжкості перебігу патологічного процесу, а також чутливості збудників захворювання.

Дорослим і дітям віком від 15 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 3 таблетки Ципротіну™. Хворим з кліренсом креатині ну 20 мл/хв. і менше, пацієнтам літнього віку і пацієнтам з низькою масою тіла призначають половину середньої дози. Курс лікування при гострих інфекціях – 5 – 7 днів, при лікуванні хронічних рецидивуючих інфекцій – 10 – 14 днів. Необхідно продовжувати прийом Ципротіну™ протягом 2 діб після зникнення симптомів захворювання.

Побічна дія. Побічна дія спостерігається у поодиноких випадках. Вона може бути у вигляді: порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, метеоризм, металевий присмак у роті, анорексія); порушення функції центральної нервової системи (запаморочення, головний біль, безсоння, втома, порушення зору); алергічні реакції шкіри (шкірний висип, свербіж); збільшення активності печінкових ферментів, особливо у хворих, які уже мають порушення функції печінки; забарвлення сечі у темний колір.

Протипоказання. Препарат не призначають хворим з підвищеною чутливістю до ципрофлокса цину, тинідазолу та препаратів хінолонового ряду. Препарат протипоказаний вагітним, жінкам у період годування груддю, а також дітям віком до 15 років, пацієнтам з хворобами крові та центральної нервової системи.

Передозування. При прийманні препарату у високих дозах можуть посилюватись симптоми побічної дії. Специфічний антидот невідомий. Рекомендуються звичайні засоби невідкладної допомоги при отруєнні. Додатково можна провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок. Препарат призначають з обережністю пацієнтам літнього віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушеннях мозкового кровообігу, епілепсії, судомних синдромах. Під час лікування хворим необхідно вживати велику кількість рідини. В період лікування можливе зниження швидкості реакції, тому пацієнтам слід утриматися від керування автомобільним транспортом та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги. У випадку стійкої діареї препарат необхідно відмінити. В процесі лікування слід відмовитися від вживання алкоголю.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному внутрішньому застосуванні препаратів ципрофлокса цину і препаратів заліза, сукральфату або антацидних засобів знижується інтенсивність всмоктування. У зв’язку з цим ципрофлоксацин призначають за 1 – 2 години або не менше, ніж 4 години після прийому вказаних препаратів. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі, що може призвести до появи побічних дій останнього. В цьому випадку необхідно контролю вати вміст теофіліну в плазмі крові і адекватно зменшувати його дозу. При одночасному прийомі ципрофлокса цину і антикоагулянтів  (неодику марину) подовжується час кровотечі. При одночасному прийомі ципрофлокса цину і циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.   Пробенецид уповільнює виведення ципрофлокса цину.

Одночасне вживання тинідазолу і алкоголю може призвести до дисульфірамподібних реакцій, таких як аномальні спазми, нудота, блювання, головний біль. При одночасному застосуванні дисульфіраму можуть виникати різкі психотоксичні реакції. При одночасному застосуванні тинідазолу і варфарину може посилюватися дія останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +30 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 2 таблетки у стрипі. 1 стрип у конверті, 50 конвертів у картонній коробці.

Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбай, 400 076, Індія

ЦИПРОТИН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, № 100

Регистрационное свидетельство Р.07.01/03344
 Срок действия регистрации: с 13.07.2001 г. по 13.07.2006 г.
Состав
Ципрофлоксацина — 500 мг, тинидазола — 600 мг.
Фармакологические свойства
Препарат является комбинацией двух известных антибактериальных средств — ципрофлоксацина и тинидазола.

 Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет высокую активность в отношении большинства граммотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек; шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка. Активен в отношении многих штаммов стафилококков (которые продуцируют или не продуцируют пенициллиназу, метициллинрезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, продуцирующих β-лактамазы. К препарату устойчивы: Ureaplasma urealyticum. Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

 Тинидазол — антипротозойное средство. Эффективен в отношении трихомонад, лямблий, а также анаэробных инфекций.

 Комбинация ципрофлоксацина и тинидазола усиливает антибактериальное действие препарата и значительно расширяет спектр чувствительных микроорганизмов.
Показания к применению
Препарат рекомендуется при инфекциях мочевых, дыхательных и желчевыводящих путей; инфекционно-воспалительных заболеваниях брюшной полости и половых органов; профилактике послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, особенно тех, которые связаны с операциями на желудочно-кишечном тракте и женских половых органах; протозойных инфекциях. Ципротин применяется для предоперационной профилактики в офтальмохирургии и хирургической стоматологии.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и сложности инфекционного заболевания, а также чувствительности микроорганизма. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки ципротина. Прием таблеток одновременно с пищей замедляет абсорбцию.
Побочное действие
Побочное действие наблюдается редко; может проявляться в виде нарушений функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, метеоризм); нарушений функции центральной нервной системы (головокружение, головная боль, усталость, нарушение зрения); аллергических реакций кожи; увеличения активности печеночных ферментов, особенно у больных с нарушением функции печени; металлический привкус во рту; окраска мочи в темный цвет.
Противопоказания
Препарат не назначают больным с повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину, тинидазолу и препаратам хилонового ряда. Препарат противопоказан в период беременности и лактации, детям до 15 лет и пациентам с заболеваниями крови и центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном внутреннем применении препаратов ципрофлоксацина и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств снижается интенсивность всасывания. В связи с этим ципрофлоксацин назначают за 1–2 часа или не менее чем за 4 часа после приема указанных препаратов. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию теофиллина в плазме, что может привести к проявлению побочных действий последнего. В этом случае необходимо контролировать содержание теофиллина в плазме крови и адекватно уменьшать его дозу. При одновременном приеме ципрофлоксацина и антикоагулянтов возрастает риск развития кровотечения. При одновременном приеме ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

 Одновременное применение тинидазола и алкоголя может привести к дисульфирамподобным реакциям, таким как аномальные спазмы, тошнота, рвота, головная боль. При однократном приеме дисульфирама могут возникать резкие психотоксические реакции. При одновременном применении тинидазола и варфарина может усиливаться действие последнего.
Передозировка
Специфический антидот неизвестен. Рекомендуются обычные средства неотложной помощи при отравлении. Дополнительно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особенности применения
Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции почек, пациентам преклонного возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, сосудистых синдромах. Во время лечения больным необходимо употреблять большое количество жидкости. В период лечения возможно снижение реакционной способности. В случае стойкой диареи препарат необходимо отменить. В процессе лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
Условия хранения
При температуре до +30°С в защищенном от света месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель.
Genom Biotech Pvt. Ltd., Индия.