Дасикон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДАСИКОН

(Dasikon)

Cклад:

діюча речовина: gatifloxacin sesquihydrate;

1 флакон містить гатифлоксацин сесквігідрат еквівалентно гатифлокса цину 400 мг.

1 мл містить 10 мг гатифлокса цину.

допоміжні речовини: глюкоза безводна, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолінів. Фтор хіноліни. Гатифлоксацин. Код АТС J01М А 16.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:

• інфекції дихальних шляхів: гострий бактеріальний бронхіт та загострення хронічного бронхіту, не госпітальна пневмонія;

• в оториноларингологічній практиці (включаючи гострий бактеріальний синусит);

• інфекції нирок і сечовидільної системи (з ускладненнями та без ускладнень);

• інфекції статевих органів: уретральна та церві кальна гонорея без ускладнень.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або до антибактеріальних препаратів, які належать до групи хінолінів. Дитячий вік. Вагітність та період годування груддю. Хворим із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Цукровий діабет.

Спосіб застосування та дози.

Дасикон вводять лише шляхом інфузії. Інфузію слід проводити повільно, протягом          60 хвилин. Препарат не призначений для внутрішньом'язового, внутрішньочеревинного, інтраректального або підшкірного застосування.

Перед початком терапії із застосуванням препарату необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до препарату, зробивши шкірну пробу, за умови відсутності протипоказань до її проведення.

Дасикон застосовують 1 раз на добу.

Приготування розчинів

Дасикон містить 10 мг гатифлокса цину в 1 мл. Для внутрішньо венної інфузії Дасикон необхідно розвести сумісним внутрішньо венним розчином до отримання концентрації      2 мг/мл безпосередньо перед їх застосуванням.

Сумісними внутрішньо венними розчинами є:

5 % глюкоза, 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % глюкоза + 0,9 % розчин натрію хлориду, розчин Рінгера + 5 % глюкоза, 5 % розчин натрію бікарбонату, вода для ін’єкцій.

Дорослі:

Дозування та тривалість лікування залежать від виду та ступеня тяжкості захворювання (інфекції):

Пацієнтам літнього віку призначають звичайні дози для дорослих. Але оскільки у хворих літнього віку більш імовірне зниження функції нирок, слід проводити регулярний контроль функції нирок.

У хворих із порушеннями функції нирок, а саме: із нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 40 мл/хв), включаючи пацієнтів, які потребують діалізу та пацієнтів, які перебувають на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування. Для таких осіб рекомендовано: початкова одноразова доза у 400 мг, потім 200 мг щоденно.

У хворих із помірними порушеннями функції печінки немає необхідності у корекції дозування препарату.

Дані щодо застосування препарату у хворих із тяжкими порушеннями функції печінки відсутні.

Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується вводити Дасикон після діалізу.

Діти. Ефективність і безпека застосування препарату Дасикон при лікуванні дітей не встановлені, тому препарат не призначають дітям.

Побічні реакції.

При застосуванні Дасикону можливі такі побічні реакції:

з боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, біль у животі, коліт, анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, кандидоз слизової оболонки рота, виразки у ротовій порожнині, гінгівіт, стоматит, глосит, шлунково-кишкова кровотеча; в окремих   випадках – псевдомембранозний коліт;

з боку центральної нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, синкопе, підвищене потовиділення, ажитація, вертиго, тривожність, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, нервозність,   збудження, парестезія,   порушення сну, порушення мислення, безсоння, сонливість, тремор, судоми, деперсоналізація,   депресія, напад паніки, параноя, ворожість, гіперестезія, мігрень, атаксія, порушення зору,   порушення смакових відчуттів, біль або дзвін у вухах, фотофобія та фото чутливісь очей, ото токсичність, судоми м’язів нижніх кінцівок, сенсомоторна нейропатія;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: фото сенсибілізація, підвищене потовиділення, сухість шкіри, екхімози, синдром Стівенса-Джонсона;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, ціаноз, вазодилатація, периферичний набряк, подовження інтервалу QT на ЕКГ;

з боку системи крові та лімфатичної системи:   нейтропенія, підвищення   протромбі нового часу, тромбоцит опенія, лімфаденопатія;

з боку опорно-рухової системи: артропатії, артралгії, міалгії, міастенія, судоми, тендиніти, тендовагініти, підвищений ризик розриву сухожиль, біль у спині, біль у грудях, біль у кістках, артрит;

з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит;

з боку дихальної системи: фарингіт, задишка, бронхоспазм, утруднення дихання, носова кровотеча;

з боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, кристалурія, транзиторний нефрит;

алергічні реакції: набряк обличчя, набряк язика, набряк слизової оболонки ротової порожнини, свербіж, везикулобульозні та макулопакульозні висипи, рідко – генералізований чи периферичний набряк;

з боку обміну речовин, метаболізму: гіпоглікемія, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома, гіпервентиляція, спрага;

біохімічні: підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, білірубіну, амілази, порушення рівня електролітів;

інші: підвищення температури тіла, гарячка, метрорагія, вагініт, озноб, порушення толерантності до алкоголю.

Передозування.

Симптоми: зниження активності, сплутаність свідомості, запаморочення, психози, зменшення частоти дихання, блювання, тремор, судоми.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія. Слід підтримувати достатню гідратацію, уважно вести спостереження за пацієнтами (включаючи ЕКГ).

Специфічного антидоту немає.

Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні (приблизно 14 % препарату видаляється протягом 4 годин гемодіалізу та приблизно 11 % препарату видаляється протягом 8 днів постійного амбулаторного перитонеального діалізу).

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування препарату Дасикон у період вагітності або годування груддю не встановлена, тому препарат протипоказаний під час вагітності або годування груддю.

Діти. Ефективність і безпека застосування препарату Дасикон у дітей не встановлені, тому  не слід призначати препарат цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування. Відзначалися випадки серйозної, іноді летальної гіпер чутливості та/або анафілактичних реакцій при застосуванні хінолонів, тому при появі перших проявів гіпер чутливості (наприклад, висипи на шкірі) застосування препарату слід негайно припинити.

Може спостерігатися псевдомембранозний коліт як у помірній, так і загрозливій для життя формі. Цю особливість потрібно враховувати при призначенні гатифлокса цину пацієнтам, які страждають від діареї після прийому лікарських препаратів.

У деяких пацієнтів гатифлоксацин може потенціювати подовження інтервалу QT на ЕКГ. Внаслідок недостатності клінічних даних слід уникати застосування гатифлокса цину пацієнтам із подовженим інтервалом QT, пацієнтам із гіпокаліємією, що не піддається корекції, пацієнтам, які лікуються проти аритмічними препаратами класу ІА (прокаїнамід, хінідин) та класу ІІІ (сотолол, аміодарон).

Лікарські засоби, такі як цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні лікарські засоби та трициклічні антидепресанти також подовжують інтервал QT. Не можна виключати адитивного ефекту цих ліків із гатифлоксацином, тому разом з ними Дасикон слід застосовувати з обережністю.

Гатифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями серця,   таких як клінічно значуща аритмія, гостра ішемія міокарда та брадикардія.

Пацієнтам літнього віку призначають звичайні дози для дорослих. Але оскільки у хворих літнього віку більш імовірне зниження функції нирок, слід проводити регулярний контроль функції нирок.

У хворих із порушеннями функції нирок, а саме: із нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 40 мл/хв), включаючи пацієнтів, які потребують діалізу, та пацієнтів, які перебувають на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування. Для таких осіб рекомендовано: початкова одноразова доза в 400 мг, потім 200 мг щоденно.

У хворих із помірними порушеннями функції печінки немає необхідності у корекції дозування препарату.

Дані щодо застосування препарату хворим з тяжкими порушеннями функції печінки відсутні.

Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується вводити Дасикон після діалізу.

При застосуванні хінолонів у хворих на діабет при паралельному пероральному прийомі гіпоглікемічних засобів (наприклад, глібуриду) часто виникає порушення рівня глюкози у крові, включаючи симптоматичну гіпер- та гіпоглікемію. Якщо рівень цукру знизився або підвищився, застосування препарату слід припинити і звернутися за консультацією до лікаря.

За результатами досліджень гатифлоксацин не є ефективним проти сифілісу. Тому перед початком терапії у хворих на гонорею необхідно виключити наявність сифілісу шляхом проведення серологічного тесту, оскільки лікування препаратом може маскувати симптоматику і подовжити термін встановлення правильного діагнозу.

Вплив на сухожилля. При застосуванні хінолінів, включаючи гатифлоксацин, відмічалися випадки розриву сухожиль, ризик розриву сухожиль збільшується у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди, особливо у пацієнтів старшого віку. У такому випадку застосування препарату слід припинити. Розриви сухожиль можуть виникати як під час, так і після застосування гатифлокса цину.

Периферична нейропатія. При застосуванні хінолінів відзначалися рідкі випадки сенсорної чи сенсорно-моторної полінейропатії, що проявляється парестезією, гіпестезією, дизестезією, слабкістю, а також судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску, психоз. Хіноліни можуть також стимулювати нервову систему, що проявляється тремором, безсонням, судомами, галюцинаціями, параноєю, депресією, нічним маренням. Ці реакції можуть виникати при застосуванні першої дози. У такому випадку застосування препарату слід припинити.

При прийомі антибіотиків змінюється флора кишечника і може провокуватися ріст Clostridium difficile, що первинно спричиняє антибіотико-асоційований коліт.

Не слід вживати алкоголь під час лікування гатифлоксацином.

При застосуванні хінолінів можуть спостерігатися тяжкі анафілактичні реакції, деякі реакції супроводжуються серцево-судинним колапсом, артеріальною гіпотензією/шоком, судомами, втратою свідомості, дзвоном у вухах, ангіоневротичним набряком (включаючи язик, горло, гортань, обличчя) і гострий респіраторний   дистрес, задишка, кропив’янка, свербіж та інші серйозні шкірні реакції. При цих симптомах застосування препарату слід припинити і вжити відповідні заходи (кисень, антигістамінні препарати, кортикостероїди, пресорні аміни).

Слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями у зв’язку з високим ризиком виникнення фото сенсибілізації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції   з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, фото чутливість тощо), таким пацієнтам на час застосування препарату слід утриматися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Гатифлоксацин не впливає на ферменти цитохром-Р 450. Не спостерігалися взаємодії при одночасному застосування гатифлокса цину та мідазоламу, глібуриду, теофіліну,  циметидину, кальцію карбонату. Одночасне застосування гатифлокса цину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів.

Одночасне застосування гатифлокса цину з антацидами, що містять сполуки магнію і алюмінію та препаратами, що містять солі заліза, призводить до зменшення біодоступності гатифлокса цину. Вищезазначені препарати слід приймати не пізніше, ніж за 4 години до введення гатифлокса цину.

При одночасному застосуванні гатифлокса цину та дигоксину   лише у кількох пацієнтів спостерігалося незначне збільшення пікових рівнів концентрації дигоксину та AUC, тоді як фармакокінетика гатифлокса цину залишилася без змін. Пацієнтів, які приймають дигоксин, слід перевіряти на ознаки та/чи симптоми розвитку інтоксикації. У пацієнтів, які мають ознаки та/чи симптоми інтоксикації дигоксином, потрібно перевірити концентрацію дигоксину в сироватці   крові та відкоригувати дози дигоксину.

Фармакологічно взаємодія між гатифлоксацином та лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, виявляється у подальшому подовженні інтервалу QT.

У пацієнтів, які застосовували варфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при одночасному застосуванні з гатифлоксацином. Однак завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефект варфарину чи його похідних, слід контролю вати протромбі новий час або інший тест на згортання крові при одночасній терапії препаратом Дасикон та варфарином чи його похідними.

Виявлено, що при одночасному застосуванні не стероїдних протизапальних препаратів із хінолонами останні можуть підвищити ризик виникнення розладів ЦНС та судом.

Пробенецид при одночасному застосуванні з Дасиконом подовжує період напів виведення, збільшує AUC та зменшує кліренс гатифлокса цину.

При одночасному застосуванні гатифлокса цину та глібуриду пацієнтами з ІІ типом цукрового діабету часто виникає порушення рівня глюкози у крові, включаючи симптоматичну гіпер- та гіпоглікемію.

Системне виведення гатифлокса цину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлокса цину та пробенациду.

Небезпека розвитку шлуночкових порушень ритму при застосуванні гатифлокса цину зростає і стає реальною небезпекою у хворих старших вікових груп, особливо у жінок, при наявних захворюваннях серця, при супутньому застосуванні лікарських засобів, які збільшують тривалість інтервалу QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати,   трициклічні антидепресанти) чи гальмують серцевий ритм (проти аритмічні препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол), викликають гіпокаліємію, а також при одночасному застосуванні препаратів, що мають   конкуруючі шляхи метаболізму та змінюють концентрацію один одного.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гатифлоксацин – антибактеріальний засіб групи фторхінолонів. Виявляє in vitro активність щодо широкого спектра грам позитивних і грамнегативих та анаеробних мікро організмів. Антибактеріальна дія гатифлокса цину полягає в інгібуванні бактеріальних ферментів: ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза – важливий фермент, що бере участь у реплікації, транскрипції та репарації бактеріальної ДНК.

Гатифлоксацин активний in vitro та у клінічних умовах щодо таких штамів мікро організмів:

аеробні грам позитивні бактерії: Staphylococcus aureus (лише метицилінчутливі штами), Streptococcus pneumoniae (лише чутливі до пеніциліну штами);

аеробні грам негативні бактерії: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haermophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis;

інші мікро організми: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Гатифлоксацин діє у мінімальній інгібуючій концентрації in vitro <2µg/mL (< 1µg/mL для Streptococcus pneumoniae) щодо більшості ( > 90 %) штамів таких мікро організмів:

аеробні грам позитивні бактерії: Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (стійкі до пеніциліну штами), Streptococcus pyogenes;

аеробні грам негативні бактерії: Acinetobacter Іwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella Oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris;

анаеробні мікро організми: Peptostreptococcus sp.

Гатифлоксацин виявляє подібну до інших фторхінолонів активність щодо грам негативних організмів. По відношенню до Stenotrophomonas maltophilia і Burkholderia spp. виявляє антибактеріальну дію, яка подібна до спарфлокса цину та тровафлокса цину, і перевершує дію ципрофлокса цину, левофлокса цину та офлокса цину. Щодо грам позитивних організмів, гатифлоксацин є більш активним ніж ципрофлоксацин та левофлоксацин та виявляє подібну або більшу активність порівняно з спарфлоксацином та тровафлоксацином. Загалом, проти S. pneumoniae і Streptococcus spp. гатифлоксацин демонструє більшу активність ніж ципрофлоксацин, левофлоксацин і офлоксацин, та подібну активність до спарфлокса цину і тровафлокса цину. In vitro активність гатифлокса цину порівняна до тровафлокса цину та більшу або порівняну до активності ципрофлокса цину, офлокса цину та спартфлокса цину проти анаеробних організмів.

Затосування комбінації гатифлокса цину та рифампіну або хлорамфеніколу демонструє антагоністичну дію in vitro проти E. faecalis.

Фармакокінетика. Пероральний та внутрішньо венний способи застосування взаємозамінні, оскільки фармакокінетичні параметри після внутрішньо венного введення протягом 1 години подібні до фармакокінетичних параметрів після перорального прийому препарату.

Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 20 % та не залежить від концентрації препарату в крові. Внаслідок низького відсотка зв'язування препарату з білками плазми крові, його концентрація у слині приблизно така ж, як і у плазмі крові. У рівноважному стані середній об’єм розподілу гатифлокса цину становить від 1,5 до 2 л/кг.

Препарат підлягає обмеженій біо трансформації в організмі людини, із сечею виводиться менше ніж 1 % введеної дози у вигляді метаболітів етилендіаміну та метил етилендіаміну. У дослідах in vitro з ізоензимами цитохрому Р 450 гатифлоксацин не інгібував CYP3A, CYP2D6, CYP2C19 або CYP1A2. Отже, він не впливає на фармакокінетику препаратів, які метаболізуються цими ферментами.

Гатифлоксацин екскретується переважно нирками у незмінному стані. Понад 70 % введеної дози препарату виводиться у незмінному стані з сечею протягом 48 годин після внутрішньо венного застосування та 5 % - із каловими масами.

Немає інформації щодо зміни фармакокінетики гатифлокса цину у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю.

Фармакокінетика у пацієнтів віком до 18 років не вивчалася.

Фармакокінетика у хворих із діабетом ІІ типу (інсулін незалежний) не відрізняється від фармакокінетики гатифлокса цину у здорових людей. Не спостерігалося змін функції бета-клітин підшлункової залози та змін рівня цукру в крові, виміряного натщесерце.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  розчин світлого жовтого кольору.

Несумісність. Немає інформації щодо сумісності гатифлокса цину з іншими внутрішньо венними розчинами.   Тому, зважаючи на можливу несумісність, необхідно обмежити застосування інших препаратів, а також введення їх через один катетер. При послідовному введенні через один катетер інших препаратів його необхідно промити до та після введення гатифлокса цину за допомогою розчину, який є сумісним з гатифлоксацином та іншими препаратами.

Не можна також застосовувати для приготування розчинів для вливання інфузійні розчини, відмінні від зазначених у розділі «Спосіб застосування і дози».

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 º С.

Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Лікарський засіб вміщують у флакони зі скла, закупорені гумовою пробкою та алюмінієвим обтискним ковпачком, спорядженим кришкою фліп-оф, що забезпечує контроль першого відкриття.  

По 1 або 10 флаконів   у пачці з картону для споживчої тари.

Категорія відпуску.   За рецептом.

Виробник.

Неон Лабораторіз Лімітед.

Місцезнаходження.

57, 60, Палгхар Талука Індастріал Ко-оператив Істейт Лтд., Бойсар Роуд, Палгхар, Дістрікт-Тейн 401 404, Індія.

Заявник.

Неон Лабораторіз Лімітед.

Місцезнаходження.

140, Дамджі Шамджі Індастріал Комплекс, 28, Махал Індастріал Істейт, Махакалі Кейвз Роуд, Андхері (І), Мумбай- 400 093, Індія.

Інструкція відсутня