Депралін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДЕПРАЛІН

(DEPRALIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertralinе; (1S, 4S)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафтиламін   гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: для дозування 50 мг:   білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного   боку, з другого – відмітка «L»;

для дозування 100 м: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного   боку, з другого – відмітка «С»;

склад: 1 таблетка містить 55,9 мг або 111,8 мг сертраліну гідро хлориду, що відповідає

50 мг або 100 мг сертраліну;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.  Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТС N06A B06.

Фармакологічні властивості.  

Фармакодинаміка. Антидепресант, який впливає на процеси, які пов’язані з порушенням метаболізму 5-гідрокситриптаміну (серотоніну) в мозку. Сертралін є потужним селективним інгібітором нейронального зворотного захоплення серотоніну.

Він   слабко   впливає на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну. В терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах людини.

Сертралін не чинить стимулювальної, седативної або антихолінергічної/кардіотоксичної   дії   і не впливає на психомоторну активність.

Завдяки селективній дії на зворотне захоплення серотоніну сертралін не впливає на активність катехоламінів.   До того ж сертралін не має спорідненості з М-холінергічними, серотонінергічними, допамінергічними, гістамінергічними, ГАМК-ергічними, адренергічними або бензодіазепіновими рецепторами. Як і у випадку з іншими клінічно ефективними антидепресантами, довготривале застосування сертраліну   призводить до зниження активності норадреналінових рецепторів головного мозку.

Фармакокінетика. У дозовому діапазоні 50 - 200 мг фармакокінетика сертраліну дозозалежна.

Абсорбція. Після застосування   сертраліну   в дозі 50 - 200 мг   один раз на добу   протягом 14 днів максимальні   концентрації   в плазмі крові досягалися через 4,5 - 8,4 години.

Абсорбція після перорального прийому становить щонайменше 70 %. Одночасний прийом   їжі   незначною мірою впливає на біодоступність сертраліну.

Розподіл. Зв’язування сертраліну з білками плазми крові становить приблизно 90 %. Рівноважна концентрація   досягається приблизно через 1 тиждень (застосування 1 раз на добу).  

Метаболізм.   При первинному проходженні через печінку сертралін та   його основний метаболіт- N-десметилсертралін  - зазнають біо трансформації.

Екскреція. Середній   період напіврозпаду   сертраліну в пацієнтів   молодого та літнього віку становить   приблизно 26 годин.

Тільки незначна кількість (менше 0,2 %)   сертраліну та  N-десметилсертраліну виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Пацієнти літнього віку.

Фармакокінетичний профіль сертраліну   в пацієнтів літнього віку такий самий, як і в молодих пацієнтів.

Печінкова недостатність.

У   пацієнтів із   захворюваннями печінки сертралін застосовується з обережністю.

Показання для застосування.

Депресія, в т. ч. ті її форми, які супроводжуються відчуттям тривоги, за наявності або відсутності манії в анамнезі.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).

Панічні розлади з/або без агорафобії.

Пост травматичний стресові розлади (ПСТР).

Соціальна фобія.

Спосіб застосування та дози. Таблетка може бути поділена на дві рівні частини.

Для дорослих

Більша частина депресивних епізодів.

Звичайна   щоденна доза – 50 мг Депраліну.

За необхідності добову дозу препарату підвищують до 100 мг. Результат повинен спостерігатися   протягом  2-4 тижнів.

Обсесивно-компульсивні розлади.

Початкова добова доза спочатку   становить  50 мг. У більшості випадків лікування потрібно проводити 4 тижні, щоб досягти бажаного ефекту, інколи може знадобитися більше часу. Якщо наслідки лікування незадовільні, кожного наступного тижня дозу потрібно збільшувати на 50 мг. Максимальна добова доза – 200 мг.

Панічні розлади з або без агорафоії, пост травматичні стресові розлади, соціальна фобія.

Добова доза спочатку   становить 25 мг. Через тиждень добову дозу препарату підвищують до 50 мг. При такому дозуванні побічні дії, пов’язані з лікуванням на ранній стадії, знижуються. Якщо наслідки лікування незадовільні,   дозу потрібно збільшувати кожного тижня на 50 мг. Максимальна добова доза - 200 мг.

Зміну дози можна проводити не частіше ніж один раз на тиждень, оскільки,   період напіврозпаду сертраліну становить понад 24 години.

Під час тривалої терапії рекомендується призначення   найменшої можливої дози, яка забезпечить адекватну терапевтичну ефективність.  

Сертралін треба приймати один раз на день, вранці або ввечері, з достатньою кількістю рідини. Таблетки можна приймати   як під час їжі,   так і незалежно від прийому їжі.  

Поява антидепресант них ефектів може спостерігатися протягом 7 днів, але максимальний ефект, в основному, досягається через 2 – 4 тижні лікування; бажано, щоб пацієнти були поінформовані про це.

Тривалість лікування залежить від природи та тяжкості порушення. Після ремісії симптомів депресії може бути потрібна довготривала терапія за контролем ремісії (протягом   щонайменше 6 місяців).

Пацієнти літнього віку.

Оскільки у пацієнтів літнього віку період напів виведення сертраліну може подовжуватись, препарат рекомендується призначати їм у найнижчих ефективних дозах.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

У пацієнтів з недостатньою печінковою функцією Депралін призначається з обережністю. Рекомендується зменшити дозу   або приймати її рідше. Сертралін не призначається у випадку тяжкої печінкової недостатності,   через відсутність клінічних даних.

Пацієнти з   нирковою   недостатністю.

Недостатність ниркової функції   у пацієнтів не потребує регулювання дози, але необхідно проводити ретельний контроль при довготривалій терапії.

Побічна дія.

Оцінка частоти випадків.

Дуже часто:    > 1/10

Часто:    > 1/100, < 1/10

Нечасто:  > 1/1,000, < 1/100

Рідко:         > 1/10,000, < 1/1,000

Дуже рідко:    < 1/10,000, включаючи окремі повідомлення.

Розлади з боку крові та лімфатичної системи.

Нечасто: пурпура, порушення функції тромбоцитів, кровотечі (носові, шлунково– кишкові, гематурія).

Рідко: лейкопенія, тромбоцит опенія.

Ендокринні розлади.

Рідко: гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, гіпотиреоз, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормона (АДГ).

Розлади   метаболізму та харчування.

Рідко: гіпонатріємія - послаблюється при припиненні терапії. Окремі випадки можуть бути віднесені до синдрому гіпоальдостеронізму.   Ці побічні дії у більшості випадків зустрічаються у пацієнтів літнього віку та в пацієнтів, які застосовують сечогінні препарати та інші лікарські засоби. Підвищувались рівні холестерину сироватки.

Психічні розлади.

Дуже часто: безсоння, сонливість, втрата апетиту.

Часто: позіхання, збудливість, втрата апетиту.

Нечасто: ейфорія, депресивні симптоми, галюцинації, манії, гіпоманії.

Рідко: втрата лібідо (і в жінок, і в чоловіків), кошмари, агресивні реакції, психоз, думки про суїцид, наміри суїциду.

Розлади нервової системи.

Дуже часто: тремор, запаморочення, сухість у роті.

Часто: головний біль, моторні порушення (включаючи екстра пірамідальні симптоми, такі як гіперкінезія, підвищений тонус м’язів, скрегіт зубами,   погіршення ходи), парестезія, гіпестезія, підвищена пітливість).

Нечасто: мігрень.

Рідко: неконтрольоване скорочення м’язів, кома, напади, психомоторна дисфорія/ акатизія, серотонін овий синдром, збудження, сплутаність свідомості, рясне потовиділення. У деяких випадках ці симптоми спостерігались у поєднанні з одночасним застосуванням серотонінергічних засобів.

Розлади   зору.

Часто: погіршення зору.

Нечасто:   мідріаз.

Розлади слуху.

Часто: дзвін у вухах.  

Розлади серцево-судинної системи.

Часто: біль у грудях, сильне серцебиття.

Нечасто:   артеріальна гіпертензія, синкопе, тахікардія, периферичні набряки.

Розлади дихальної системи.

Рідко: бронхоспазм.

Шлунково-кишкові розлади.

Дуже часто: нудота, діарея/затримка випорожнення.

Часто: диспепсія, сильний запор, біль у животі, блювання.

Нечасто: підвищений апетит, панкреатит.

Печінкові   розлади.

Нечасто: тяжкі печінкові порушення (включаючи гепатит, жовтуху та печінкову недостатність), безсимптомний підйом трансамінази сироватки.

Розлади з боку шкіри та   підшкірної тканини.  

Часто: висипання на шкірі.

Нечасто: свербіж, алопеція, еритема.

Рідко: фото чутливість шкіри, набряк Квінке, висипання (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативного ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз).  

Кістково-м’язова система та сполучна тканина.

Нечасто: артралгія.

Сечовидільна система.

Нечасто: нетримання сечі.

Рідко: набряк обличчя,   затримка сечі.

Репродуктивна система.  

Дуже часто: сексуальні розлади (в основному уповільнена еякуляція у чоловіків).

Часто: порушення менструального циклу.

Рідко: пріапізм.

Загальні   розлади.

Часто: астенія, втомлюваність, припливи.

Нечасто: нездужання, збільшення маси тіла або навпаки - втрата маси тіла, гарячка.

Рідко: псевдо анафілактична реакція, алергічні реакції, алергія.

Лабораторні дослідження.

Нечасто: зміна   клініко-лабораторних параметрів.

Синдроми відміни, виявлені при перериванні лікування.

Переривання лікування селективними   інгібіторами зворотного захоплення серотоніну/ селективними інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну (особливо раптові) призводять до синдромів відміни. Були повідомлення про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття електрошок у), порушення сну (включаючи безсоння та довготривалий сон), збудженість або відчуття страху,   нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, прискорене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість,   порушення зору. В основному,   ці симптоми були незначні або середньої тяжкості, але в деяких пацієнтів вони могли бути тяжкими за інтенсивністю. Як правило,   вони з’являлись протягом перших 5 днів після переривання лікування; дуже рідко повідомлялось про такі симптоми у пацієнтів, які необережно пропустили дозу. Тому було б доречно, щоб прийом сертраліну поступово зменшували, припиняючи лікування протягом декількох тижнів або місяців, згідно зі станом   пацієнта.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до сертраліну або до будь-якого компонента препарату, одночасне лікування інгібіторами  моноаміно оксидази, пімозидом.

Пімозид.

При одночасному застосуванні сертраліну та низької дози пімозиду (2 мг одноразово) відмічалось підвищення рівня пімозиду в плазмі крові без   будь-яких змін на ЕКГ.   Оскільки   механізм цієї взаємодії не встановлений, а також враховуючи вузький терапевтичний індекс пімозиду, одночасне застосування сертраліну та пімозиду   протипоказане.  

Передозування.

Симптоми: сонливість, шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота та блювання), тахікардія, тремор, збудженість і запаморочення: дуже рідко - кома.

Лікування.

Специфічного антидоту до сертраліну немає. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Перш за все необхідно   переконатись, що дихальні шляхи вільні, забезпечити   вентиляцію і терапію киснем.   Призначити активоване вугілля у поєднанні з розчином сорбіту або іншим проносним засобом, якщо необхідно, промити шлунок. Викликати блювання не рекомендується. Провести обстеження серцево-судинної системи та здійснити загальні підтримуючі заходи.

Примусові діурез, діаліз, обмінна трансфузія навряд чи будуть ефективними внаслідок широкого об’єму розподілу сертраліну.

Особливості застосування.

Застосування у дітей віком до 18 років.

Депралін   не рекомендується для лікування дітей віком до 18 років.

Серотонін овий синдром.      

У зв’язку з лікуванням сертраліном, особливо, коли він помилково призначається з інгібіторами МАО або іншими серотонінергічними   лікарськими засобами, рідко, може спостерігатися серотонін овий синдром (який характеризується сукупністю симптомів, таких як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність з можливими швидкими коливаннями основних показників: пульсу, дихання, температури, інколи артеріального тиску, зміни ментального статусу, включаючи сплутаність свідомості, дратівливість, швидко прогресуючий   деліріозний синдром та кому).  

Коли цей синдром загрожує життю, лікування сертраліном необхідно припинити   та розпочати підтримуюче симптоматичне лікування.

Інгібітори МАО. Протипоказане супроводжуюче лікування інгібіторами МАО внаслідок фатальних результатів у пацієнтів, які одержували сертралін у поєднанні з інгібітором МАО.

Лікування сертраліном треба розпочинати щонайменше через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО (наприклад селегіліном) або щонайменше через 24 години після припинення лікування інгібітором МАО з коротким напіврозпадом (наприклад, моклобемідом). Доза сертраліну повинна поступово збільшуватись до досягнення оптимальної реакції.

Серотонінергічні лікарські засоби. Якщо можливо, треба уникати супроводжуючого призначення сертраліну з іншими лікарськими засобами, які потенціюють серотонінергічну нейротрансмісію, (наприклад, триптофан, фенфлурамін, декстрометорфан, петидин, трамадол, серотонін-агоністи) та інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.

Суїцид/думки про суїцид.

Депресія асоціюється з підвищеним ризиком схильності до суїциду, нанесення собі шкоди та самого суїциду (події, пов’язані з суїцидом). Цей ризик зберігається поки не відбудеться стійка ремісія. Якщо покращання стану не настає протягом перших декількох тижнів або більше,   пацієнтів необхідно ретельно обстежувати, поки таке покращання не відбудеться. Клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може підвищитись саме на ранніх стадіях лікування.          

Такі ж застережні заходи слід вживати під час лікування пацієнтів з іншими психічними порушеннями.

Пацієнти, які мають в анамнезі випадки, пов’язані із суїцидом, повинні ретельно обстежуватись протягом усього курсу лікування. Крім того, слід враховувати вірогідність підвищеного ризику суїцидної поведінки у молодих людей.

Активація маніакального/гіпоманіакального стану.

Приблизно в  4 % пацієнтів, які лікувались сертраліном під час клінічних досліджень, відмічали манію або гіпоманію. Тому, якщо у пацієнта в анамнезі відмічені ці стани, призначення сертраліну повинно відбуватись з певними застережними заходами та під суворим наглядом лікаря. Необхідно негайно припинити лікування сертраліном, якщо пацієнт входить у маніакальний стан.  

Шизофренія.

Психотичні симптоми можуть бути ускладненими в пацієнтів із шизофренією в анамнезі.

Період напів виведення   селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

При переході   на застосування   від одного селективного інгібітору зворотного захоплення серотоніну   до інших антидепресантів   та антиобсесивних препаратів, тривалість періоду напів виведення повинна визначатись з урахуванням напів виведення попереднього продукту.

Кровотеча або крововилив.

Необхідне обережне застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, зокрема під час їх застосування з антикоагулянтами, лікарськими засобами, які   мають вплив на   функцію тромбоцитів (наприклад, атипові антипсихотичні засоби, що знімають або запобігають нападам психозу, більшість трициклічних антидепресантів, ацетил саліцилова кислота та не стероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЛЗ), або під час їх застосування   у пацієнтів, які мають в анамнезі кровотечі або крововиливи.  

Електрошокова терапія.  

Бажана обережність через обмежений клінічний досвід   щодо одночасного призначення сертраліну та електрошок у.  

Діабет.

У пацієнтів, які страждають на діабет, лікування СІЗЗС може змінити глікемічну картину. Рівні глюкози в крові треба перевіряти регулярно. Доза інсуліну та/або оральних гіпоглікемічних препаратів   може потребувати регулювання.

Серцеві захворювання.  

У пацієнтів, які нещодавно перенесли серцевий напад, або у пацієнтів з нестабільним серцевим захворюванням, безпека щодо застосування сертраліну не була встановлена. Електрокардіограми пацієнтів, які одержували сертралін при подвійних сліпих клінічних дослідженнях, показали, що сертралін не змінює показники ЕКГ.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнти літнього   віку частіше були чутливими до побічних дій антидепресантів.

Пацієнти з недостатньою   функцією нирок і печінки.

Серталін не повинен застосовуватись у пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю.

Епілепсія.

Досвіду лікування пацієнтів, хворих на епілепсію,   немає. Тому треба уникати лікування пацієнтів із нестабільною епілепсією, а пацієнти зі стабільною епілепсією повинні проходити ретельне обстеження. У разі посилення   нападів епілепсії   лікування необхідно припинити.  

Непереносимість   лактози.

Сертралін   містить моногідрат лактози. Тому не треба призначати цей лікарський засіб пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози (що зустрічається дуже рідко), дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.  

Акатизія/ психомоторна дисфорія.

Застосування селективних   інгібіторів зворотного захоплення серотоніну/селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну було пов'язане з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємною або стресовою дисфорією і потребою рухатись, що часто супроводжується нездатністю сісти або зупинитись. Це частіше спостерігається протягом перших декількох тижнів лікування. Пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми, збільшення дози може завдати шкоди.

Вагітність та період годування груддю. Небажані впливи сертраліну на вагітність або здоров’я плода не відомі.   Однак під час вагітності або годування груддю препарат призначають тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода дитини. Новонародженим потрібен догляд, якщо їхні матері застосовували сертралін   на останніх стадіях вагітності, особливо в триместрі. Під час вагітності слід уникати різкого переривання застосування препарату.

У новонароджених, в яких матері застосовували селективні   інгібітори зворотного захоплення серотоніну/селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну на останніх стадіях вагітності, можуть   виникнути такі симптоми: дихальна недостатність, ціаноз, апное, напади, нестабільна температура, труднощі з проковтуванням їжі, блювання, гіпоглікемія,   артеріальна гіпертензія, гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервове тремтіння, подразливість, летаргія, безперервний крик, сонливість або розлад сну. У більшості випадків ускладнення починаються негайно або через деякий час (< 24 годин) після пологів.

Годування груддю.

Сертралін відомий як препарат, що виділяється в грудне молоко (співвідношення молока до плазми - 1:8). Дуже низькі або неможливі для визначення плазмові концентрації сертраліну визначались у дітей, яких годували груддю. Сертралін в період годування груддю слід призначати   тільки   у разі, якщо користь лікування для матері переважає   можливий ризик для дитини.  

Вплив на здатність керувати автомобілем   або   працювати зі складними   механізмами.

  В окремих випадках сертралін може впливати на психомоторну активність та   погіршувати   здатність   керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Це може статися на початку терапії, при зміні лікарського засобу та при одночасному вживанні алкоголю   або з застосуванням лікарських засобів, які впливають на функцію центральної нервової системи.

Пацієнти повинні утримуватись від керування   автомобілем або роботи зі складними   механізмами.

Симптоми відміни, виявлені при перериванні лікування.

Слід запобігати раптовому припиненню   лікування. У разі припинення лікування дозу необхідно   знижувати поступово, щонайменше 1-2 тижні, з метою зниження ризику реакцій відміни. Якщо з’являються симптоми непереносимості, необхідно зменшувати дозу або навіть припинити лікування, а вже потім можна розглядати відновлення   застосування   призначеної дози.

Не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування сертраліном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне призначення із сертраліном не рекомендовано.

Серотонергічні засоби.

Недостатньо даних щодо призначення сертраліну разом із   серотонергічними засобами, такими   як   триптофан, фенфлурамін, декстрометорфан, петидин, трамадол, агоністи серотоніну. Тому вони не повинні призначатись одночасно із сертраліном, враховуючи вірогідність фармакодинамічної взаємодії.

Звіробій звичайний.

Не рекомендовано одночасне застосування лікарських засобів із   звіробоєм звичайним   пацієнтам, які одержують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, через   можливість посилення   серотонергічної дії   лікарського засобу.  

Інші лікарські засоби.

Активні субстанції, які   зв’язуються з білками плазми крові.

Сертралін зв’язується з білками плазми крові, тому необхідно враховувати його взаємодію з іншими препаратами, які також зв’язуються з білками плазми крові. Однак при проведенні трьох досліджень   сертралін не мав суттєвого впливу на зв’язування   діазепаму, тол бутаміду та варфарину з білками плазми крові.  

Інші взаємодії, що спостерігались під час досліджень.

Циметидин знижував швидкість виведення   сертраліну. Клінічна значимість цих впливів не відома.

Сертралін не має впливу на ефективність атенололу; не взаємодіє з глібенкламідом або дигоксином. Одночасне застосування сертраліну не посилює дію алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу, фенітоїну, але одночасний прийом алкоголю із сертраліном не рекомендовано.

Літій.

При одночасному призначенні препаратів літію та сертраліну не спостерігалось змін у фармакокінетиці літію, але збільшувались випадки тремору, що вказує на наявність фармакодинамічного впливу. Пацієнти, які застосовували препарати літію і сертралін або інші субстанції з серотонергічним механізмом дії, повинні належним чином пройти обстеження.  

Суматриптан.

Дуже рідко повідомлялося про гіперрефлексію, втрату координації, сплутаність свідомості, страх та збудженість через   одночасне застосування сертраліну та суматриптану. Пацієнти, яким клінічно необхідно призначати сертралін і суматриптан, повинні знаходитись під   наглядом.    

Гіпоглікемічні засоби.

Сертралін може змінити рівень глюкози. Тому необхідно проводити обстеження рівня глюкози   в крові   у хворих на діабет на початку лікування сертраліном.

Пероральні непрямі   антикоагулянти, похідні саліцилової кислоти та не стероїдні протизапальні засоби.

При одночасному застосуванні сертраліну та варфарину спостерігалось незначне, але статистично значуще підвищення протромбі нового часу, тому необхідне ретельне дослідження протромбі нового часу на початку і після закінчення лікування сертраліном. Виникає потенційний підвищений ризик кровотечі при комбінуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з іншими пероральними антикоагулянтами, похідними саліцилової кислоти та не стероїдних протизапальних засобів, атиповими антипсихотичними препаратами, фенотіазинами, та багатьма   трициклічними антидепресантами.      

Сечогінні препарати.

Сечогінні препарати, застосовані   одночасно з сертраліном, можуть призвести пацієнтів літнього віку до гіпонатріємії та   синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормона (СНС АДГ).

Лікарські засоби, що метаболізуються ферментами цитохрому Р₄₅₀.

• CYP 2D6: протягом вивчення взаємодії препарату при довго тривалому застосуванні сертраліну в дозі 50 мг/добу спостерігали тільки мінімальне підвищення рівноважної плазмової концентрації дезипраміну (у середньому 23-37 %). Дезипрамін є показником   активності   ізоферменту (CYP) 2D6 цитохрому Р₄₅₀.

• CYP 3А 3/4: в дослідженнях in vivo при вивченні взаємодії було виявлено, що довготривале застосування сертраліну в дозі 200 мг на добу не пригнічує

6-β-гідроксилювання ендогенного кортизолу або метаболізму карбамазепіну та терфенадину.   Крім того, довготривале застосування сертраліну 50 мг/на добу не пригнічує  CYP 3А 3/4, який бере участь у метаболізмі алпразоламу. Результати цих досліджень показують, що сертралін не є   інгібітором CYP 3А 3/4.

• CYP 2С 9:   довготривале застосування сертраліну   в дозі 200 мг/добу   не впливало на концентрацію в плазмі крові тол бутаміду, фенітоїну та варфарину. Результати показують, що сертралін не є інгібітором CYP 2с 9.

• CYP 2С 19:   довготривале застосування сертраліну   в дозі 200 мг/добу   не впливало на концентрацію в плазмі крові діазепаму. Результати показують, що сертралін не є інгібітором CYP 2с 19.

• CYP 1А 2: дослідження in vitro свідчать, що сертралін має дуже незначний потенціал щодо пригнічення CYP 1А 2.

Фенітоїн.

Хоча не спостерігалось клінічно значущого гальмування метаболізму фенітоїну під час плацебоконтрольованого дослідження у здорових добровольців, рекомендовано проводити моніторинг концентрацій фенітоїну в плазмі   крові, на початку терапії сертраліном або належним чином   відрегулювати дозу фенітоїну. Одночасне призначення фенітоїну може знизити рівень сертраліну в плазмі.

Антипірин.

Напіврозпад антипірину знижується під час одночасного застосування сертраліну, що призводить до клінічно незначущої індукції печінкового ферменту.

Перехід із застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну або інших антидепресантів.

Слід дотримуватися обережності під час переходу від застосування СІЗЗС та інших антидепресантів і   антиобсесивних препаратів до сертраліну, особливо довго тривалої дії (наприклад, флуоксетину).  

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі   нижче   25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 28 таблеток у блістері;

по 2 блістери (14 таблеток) у картонній коробці для дозування 50 мг;

по 4 блістери (7 таблеток) у картонній коробці   для дозування 100 мг.

Заявник.

Фармацевтичний завод „Польфарма” С. А., Польща /Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.

Адреса.

Вул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польща / 19 Pelplinska street, 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

Інструкція відсутня