Дезорус - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДЕЗОРУС

(DEZORUS)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: desloratadine; 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиніліден)-5Н-бензо (5,6) циклогепта[1,2-b]піридин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки темно-рожевого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), гідроксипропіл целюлоза низько заміщена, крохмаль кукурудзяний, тальк, кальцію фосфат двоосновний безводний, гідроксипропілм етилцелюлоза Е 15, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування.

Код АТС R06А X27.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин – трициклічний антагоніст гістаміну тривалої дії, селективно блокує периферичні гістамінові Н₁–рецептори та пригнічує каскад цитотоксичних реакцій (виділення цитокінів ІЛ₄, ІЛ₆, ІЛ₈, ІЛ₁₃, хемокінів типу RANTES, продукцію су пероксидного аніону активованими поліморфоядерними нейтрофілами, адгезію та хемотаксис еозинофілів, IgЕ-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С 4; гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах).

Фармакокінетика. Біодоступність пропорційна дозі (в діапазоні доз від 5 мг до 20 мг). Визначається в плазмі вже після 30 хв після прийому. Максимальна концентрація в плазмі після одноразового прийому в дозі 5 чи 7,5 мг досягається через 3 год. Зв’язується з білками плазми 83-87 %.

Період напів виведення (Т_1/2) становить в середньому 27 годин. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проходить через плацентарний бар’єр та потрапляє в грудне молоко. Метаболізується в організмі шляхом гідроксилювання   та глюкуронування, виводиться з сечею (менше 2 % - у незміненому вигляді) та з фекаліями (менше ніж 7% - у незміненому вигляді). Не видаляється при гемодіалізі.

При прийманні в дозуванні 5-20 мг протягом тижня кумуляція не спостерігається.

Показання для застосування. Сезонний алергічний риніт та поліноз. Хронічна ідіопатична кропив’янка.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Приймають незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.

Дорослі та діти, віком старше 12 років приймають по 1 таблетці 1 раз на добу. Дітям віком до 12 років препарат призначають у вигляді іншої лікарської форми.

Дорослим з нирковою чи печінковою недостатністю рекомендується розпочинати лікування з дози 5 мг, корегуючи наступні дози прийому залежно від клінічної ефективності. Дозування препарату для дітей з нирковою чи печінковою недостатністю не вивчалося.

Препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби. Тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.

Побічна дія. Рідко головний біль (2 %), стомлюваність (близько 1 %), сухість у роті (близько 0,1 %). Дуже рідко – реакції гіпер чутливості (включаючи анафілаксію та висипання), тахікардія, відчуття серцебиття, психомоторна гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Протипоказання. Гіпер чутливість до дезлоратадину або лоратадину, вагітність, період годування груддю.

Передозування. Симптоми: посилення прояву побічних ефектів.

Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Не відзначалося.

Вагітність і період годування груддю. Безпека застосування Дезорусу у вагітних не встановлена, тому його не рекомендується призначати у період вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому препарат не слід призначати жінкам, в період годування груддю.

Дезорус не посилює пригнічу вальний ефект алкоголю на психомоторну функцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно важливої взаємодії з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено.

У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у пачці із картону.

Виробник. Ципла Лтд, Індія.

Адреса. Зареєстрований офіс: Мумбаї Сентрел, Мумбаї 400 008, Індія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 5 мг, № 10

№ UA/8762/01/01 от 07.08.2008 до 07.08.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин — трициклический антагонист гистамина длительного действия, селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы и подавляет каскад цитотоксических реакций (выделение цитокининов ИЛ-4, -6, -8, -13; хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфоядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, IgЕ-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных).
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг). Определяется в плазме крови через 30 мин после приема. C_max в плазме крови после однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг достигается через 3 ч. Связывается с белками плазмы крови — на 83–87%.
T_1/2 в среднем составляет 27 ч. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Метаболизируется в организме путем гидроксилирования и глюкуронирования, выводится с мочой (менее 2% — в неизмененном виде) и с калом (менее 7% — в неизмененном виде). Не выводится при гемодиализе.
При приеме в диапазоне доз 5–20 мг на протяжении недели кумуляции не отмечается.

ПОКАЗАНИЯ:

cезонный аллергический ринит и поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ:

применяют внутрь, независимо от приема пищи, таблетку не разжевывая, запивают водой.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке 1 раз в сутки. Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в другой лекарственной форме.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 5 мг, корригируя последующие дозы в зависимости от клинической эффективности. Дозирование препарата для детей с почечной или печеночной недостаточностью не изучалось.
Препарат желательно принимать регулярно, в одно и то же время. Длительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к дезлоратадину или лоратадину, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

редко — головная боль (2%), утомляемость (около 1%), сухость во рту (около 0,1%); очень редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и высыпания), тахикардия, ощущение сердцебиения, психомоторная гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

c осторожностью назначают пациентам с выраженной почечной недостаточностью.
Период беременности кормления грудью. Безопасность применения Дезоруса в период беременности не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать беременным.
Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать в период кормления грудью.
Дезорус не усиливает угнетающий эффект алкоголя на психомоторную функцию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: не отмечалось.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

клинически важного взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: усиление проявления побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.