Діаремікс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДІАРЕМІКС

(DIAREMIX)

Склад:

діючі речовини: Lactic Acid Bacillus (Bacillus coagulans/Lb.sporogenеs), лопераміду гідрохлорид, діцикловерину гідрохлорид;

1 капсула містить Lactic Acid Bacillus (Bacillus coagulans/Lb.sporogenеs) 60 млн. спор, лопераміду гідрохлориду 2 мг, діцикловерину гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; лактоза, моногідрат;  крохмаль кукурудзяний;

оболонка капсули: кармоїзин (Е 122), понсо 4R (Е 124), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171), желатин, заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом білого кольору та кришечкою червоного кольору, що містять порошок кристалічний з крупинками різного розміру від світло-жовтого до жовтого кольору і/або рожевого.

Фармакотерапевтична група.  Лоперамід, комбінації.  

Код  ATХ А07D A53.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діаремікс – це комбінований препарат, до складу якого входять лоперамід, діцикловерину гідрохлорид та Lactic Acid Bacillus (Bacillus coagulans (Lb.sporogenes).

Лоперамід чинить антидіарейну дію, зумовлену зниженням перистальтики кишечнику, що забезпечує уповільнення просування його вмісту та підвищення часу абсорбції води та електролітів.

Лоперамід  збільшує тонус анального сфінктера, що забезпечує утримання калових мас та зниження позивів до дефекації, практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр та не спричиняє залежності та звикання.  

Діцикловерину гідрохлорид має антихолінергічну активність та безпосередньо розслаблює гладку мускулатуру.

Lb.sporogenes містяться у формі життєздатних спор. Спори бактерій активізуються у шлунку, потім у дванадцятипалій кишці переходять у живу вегетативну форму та утворюють сприятливі умови для розвитку корисної мікрофлори кишечнику за рахунок продукування L(+) молочної кислоти. Інгібуюча дія виявляється відносно таких патогенних мікроорганізмів як: ентерококи, кишкова паличка, сальмонела, шигела,

протей, синьогнійна паличка, вібріон, дріжджові гриби та ін. Lb.sporogenes.

Фармакокінетика.

Лоперамід є високо специфічною речовиною для стінок кишечнику, досягає системної циркуляції у обмеженому об’ємі, і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект проти діареї.

Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечнику, але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де він кон’югується та виділяється з жовчю.

Період напіввиведення лопераміду у людини в середньому дорівнює 11 годин (9-14 годин). Зв’язування з протеїнами плазми становить 95 %, переважно з альбумінами. Виділення відбувається в основному з калом.

Період напіврозпаду діцикловерину в плазмі –  4-6 годин

Діцикловерин екскретується переважно нирками (79,5 %).

Lb.sporogenes є досить стабільними, вони стійкі до високих температур, кислотності шлунка, жовчі та багатьох антибактеріальних препаратів. Спори після утворення вегетативної форми поновлюються шляхом простого поділу ядра клітини в кишечнику, збільшуючи стаціонарну кількість бактерій і поступово виробляючи молочну кислоту.

Клінічні характеристики.

Показання.  

Діарея різної етіології: гостра та хронічна алергічна, психоемоційна, пов’язана з резекцією або опроміненням/радіотерапією різних пухлин кишечнику; спричинена зміною режиму харчування та якісного складу їжі (діарея мандрівника); при синдромі подразненого кишечнику з діареєю.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; кишкова непрохідність (у т.ч. при необхідності уникати пригнічення перистальтики), мегаколон та токсичний мегаколон; гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;  гемоколіт, бактеріальний ентероколіт, спричинений мікроорганізмами родини Salmonella, Shigella та Campylobacter; гостра діарея з супутньою гарячкою та випорожненнями з домішками крові; тяжкі порушення функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, оскільки це може призвести до відносного передозування.

Обструкція/стеноз шлунково-кишкового тракту, пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, аденома передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, глаукома, міастенія.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У зв’язку з тим, що до складу  Діареміксу входить лоперамід, його не рекомендується призначати разом з атропіном та іншими холінолітичними препаратами (для запобігання взаємному підсиленню ефектів), еритроміцином, метоклопрамідом. Холестирамін рекомендується призначати не пізніше ніж за 2 години до прийому Діареміксу.

Дітям не застосовувати одночасно лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові та

13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане з впливом на центральну нервову систему.

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYPЗA4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до

триразового підвищення концентрації десмопресину у плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Ефекти діцикловерину, який входить до складу препарату, у тому числі побічні, можуть підсилювати лікарські засоби з антихолінергічною активністю: амантадин, антиаритмічні препарати (наприклад, квінідин), антигістамінні, антипсихотичні препарати (наприклад, фенотіазини), бензодіазепіни, інгібітори МАО, снодійні, знеболювальні (наприклад, меперидин), нітрати та нітрити, симпатоміметичні препарати, трициклічні антидепресанти та інші препарати, що чинять антихолінергічну дію.    

Антихолінергічні препарати, до яких відноситься  діцикловерин, посилюють дію препаратів проти глаукоми. Антихолінергічні препарати у разі збільшеного внутрішньоочного тиску можуть бути шкідливими, якщо їх приймати разом з такими препаратами як кортикостероїди.  Вони можуть вплинути на всмоктуваність у шлунково-кишковому тракті різних препаратів, таких як дигоксин, що може призвести до збільшення концентрації дигоксину в сироватці крові; можуть посилити дію препаратів, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід. У зв’язку з тим, що антацидні препарати можуть перешкоджати всмоктуванню антихолінергічних препаратів, слід уникати одночасного прийому цих засобів. Сповільнення антихолінергічними засобами секреції соляної кислоти протидіє дії речовин, що  застосовуються для лікування ахлоргідрії або тестування шлункової секреції.

Особливості застосування.

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Застосування препарату не замінює проведення етіотропної терапії діареї, якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то за можливістю слід проводити специфічне лікування та проводити заходи для компенсації порушення водно-електролітного балансу.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Діаремікс, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.

Слід бути обережним при застосуванні Діареміксу пацієнтам з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки слід перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

З обережністю потрібно застосовувати Діаремікс при нейропатіях, порушенні функції нирок (зниження виведення нирками може підвищувати ризик побічних ефектів), гіпертиреозі, артеріальній гіпертензії, захворюваннях серця (ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, тахіаритмія), грижі стравоходного отвору діафрагми в осіб літнього віку, при діареях  інфекційної природи.

Необхідно виключити наявність у пацієнта тахікардії, оскільки діцикловерин може збільшити частоту серцевих скорочень.

Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції його не можна застосовувати.

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення, застосування препарату слід припинити і звернутися до лікаря.

Діцикловерин з обережністю слід призначати при гіпертрофії передміхурової залози, неспецифічному виразковому коліті (небезпека виникнення паралітичної непрохідності).

Застосування у період вагітності  або годування груддю.

Протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при  керуванні  автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування Діареміксом слід утримуватись від керування транспортними засобами та роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати дорослим  та дітям віком від 6 років 2-3 рази на день незалежно від прийому їжі. Капсули ковтати не розжовуючи, запивати великою кількістю рідини.

Дорослим та дітям віком від  12 років при гострій діареї перша доза становить 2 капсули, у подальшому після кожного рідкого випорожнення приймати по 1 капсулі.

При хронічній діареї перша доза становить 2 капсули, у подальшому — по 1 капсулі після кожного випорожнення, поступово зменшуючи дозу залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та характеру захворювання до 1 капсули на день.

У перший день лікування дітям призначати: віком 6-8 років — по 1 капсулі 2 рази на добу; 8-12 років — по 1 капсулі 3 рази на добу. Після досягнення нормальної консистенції випорожнень або при відсутності дефекації протягом 12 годин прийом препарату слід припинити.

Добові та разові дози для дорослих та дітей  залежно від віку

При гострій діареї якщо протягом 2 днів не вдається досягнути терапевтичного ефекту, необхідно переглянути тактику лікування.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 6  років.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні можливе пригнічення ЦНС (сплутаність свідомості, дезорієнтація, короткочасна втрата пам’яті, галюцинації, дизартрія, атаксія, кома, ейфорія, зменшення

тривожності, слабкість, інсомнія, ажитація та манірність, неадекватні емоційні реакції, ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність, затримка сечі, дизурія, головний біль, блювання, нудота, тахікардія, артеріальна гіпертензія або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування. Якщо з’являються симптоми передозування, як антидот можна застосовувати налоксон внутрішньовенно у дозі 0,4 мг/мл. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин, а також слід проводити симптоматичну терапію (промивання шлунка, призначення активованого вугілля). 

Побічні реакції.  

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), сухість шкіри та інші дерматологічні прояви.

З  боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор;  метеоризм; відчуття здуття; спазми; коліки; біль у животі; сухість у роті; спрага;  втрата смаку; анорексія; диспепсія; нудота; блювання; мегаколон, включаючи токсичний мегаколон; кишкова непрохідність.

З  боку сечовидільної системи: порушення сечовипускання, затримка сечі.

Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль, тремор, втрата свідомості, сплутаність свідомості, розлади мовлення, хвилювання (емоційне збудження), ступор, знервованість, сонливість, летаргія, безсоння, парестезії, порушення чутливості, оніміння, порушення координації,  дискінезія.

З боку органів зору: затуманення/нечіткість зору, диплопія, мідріаз, циклоплегія зору (параліч акомодації), підвищення внутрішньоочного тиску, міоз.

Кардіальні розлади: тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпертонія.

Дихальні розлади: диспное, апное, асфіксія, закладеність носа, чхання, гіперемія горла.

Інші: підвищена втомлюваність, загальна слабкість, слабкість у м’язах, імпотенція, пригнічення лактації, статева дисфункція; знижене потовиділення,  підвищення  температури тіла.   

Термін придатності. 2 роки.

Умови  зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці  у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері,  3 блістери у картонній коробці або по 8 капсул у блістері по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Мепро Фармасьютикалс  Пріват Лімітед, Індія /Mepro Pharmaceuticals Private Limited, India.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Unit II, Q-Роад, Фазе ІV, GIDC, Вадхван сіті, Сурендранагар, Гуджарат, IH 363 035, Індія/

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan city, Surendranagar, Gujarat, IN 363 035, India.

Заявник.

Мілі Хелскере Лімітед, Велика Британія/Mili Healthcare Limited, Great Britain.

Місцезнаходження заявника.

Фаірфакс Хаус 15,  Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Велика Британія/

Fairfax House 15, Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Great Britain.

Інструкція відсутня