Диферелін - інструкція для медичного застосування

Шукати ліки в аптеках:
Кошик резервуванняРезервування
Ліки від А до Я

Каталог ліків
Пошук ліків → Диферелін - інструкція

  • Диферелін

    Диферелін
    • Triptorelin
      Міжнародна назва
    • Гормони та споріднені речовини
      Фарм. група
    • L02AE04
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • 92 пропозиції від 861,00 до 12 800,00 грн.
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу


ДИФЕРЕЛІН®
(DIPHERELINE®)

Склад:
діюча речовина: трипторелін;
1 флакон містить триптореліну ацетату еквівалентно триптореліну 0,1 мг;
допоміжна речовина: маніт (Е 421);
склад розчинника: 1 ампула (9 мг/1 мл) містить натрію хлорид, воду для ін’єкцій.

Лікарська форма. Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.  
Основні фізико-хімічні властивості:
порошок-практично білий, крихкий порошок у вигляді шматочків;
розчинник-безбарвний прозорий розчин, практично вільний від видимих часток.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Аналоги гонадотропін-рилізинг-гормону.
Код АТХ L02AE04.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Трипторелін є синтетичним декапептидним аналогом природного гонадотропін-рилізинг- гормону (GnRH, гормону, що вивільняє гонадорелін). Дослідження, проведені за участю добровольців і на тваринах, показали, що після початкової стимуляції тривалий прийом триптореліну перешкоджає секреції гонадотропіну із подальшим пригніченням тестикулярної і оваріальної функцій. Подальші дослідження на тваринах показали інший механізм дії: прямий вплив на гонади внаслідок зменшення чутливості периферичних рецепторів до GnRH. Тривале лікування триптореліном пригнічує секрецію гонадотропінів (FSH (фолікулостимулюючого гормону) і LH (лютеїнізуючого гормону)). Таким чином, лікування забезпечує пригнічення інтеркурентного ендогенного піку гормону LH, тим самим сприяє підвищенню якості фолікулогенезу та прискоренню відновлення фолікулів.
Фармакокінетика.
Резорбція Дифереліну® 0,1 мг після проведення підшкірної ін’єкції відбувається швидко (tmax=0,63±0,26 год), з максимальною концентрацією лікарського засобу в плазмі (Cmax=1,85±0,23 нг/мл). Елімінація при періоді напіввиведення 7,6±1,6 год відбувається через 3-4 години, протягом яких триває фаза розподілу. Загальний кліренс плазми- 161±28 мл/хв. Об’єм розподілу-1562±158 мл/кг.

Клінічні характеристики.
Показання.
Жіноче безпліддя.
Додаткове лікування у комбінації з гонадотропінами (менопаузальний гонадотропін людини (hMG), фолікулостимулюючий гормон (FSH), хоріонічний гонадотропін (hCG)) для стимуляції овуляції з метою запліднення in vitro і трансплантації ембріона (I.V.F.E.T).

Протипоказання.
Гіперчутливість до гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), його аналогів або також до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Вагітність та період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При лікуванні триптореліном разом із лікарськими засобами, які модифікують секрецію гіпофізарних гонадотропних гормонів, необхідно дотримуватися запобіжних заходів, а також рекомендується проведення  ретельного контролю рівня гормонів.  

Особливості застосування.
Застосування агоністів гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH) може призвести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із додатковими чинниками ризику захворювання на остеопороз (такими, як зловживання алкоголем, паління, тривале застосування лікарських засобів, які спричинюють зниження мінеральної щільності кісткової тканини, наприклад протисудомними лікарськими засобами або кортикостероїдами, спадкова схильність до захворювання на остеопороз, недостатність харчування).
Слід пересвідчитися, що пацієнтка не вагітна, перед призначенням Дифереліну® 0,1 мг.
У виняткових випадках лікування агоністами гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH) може виявити раніше не зафіксовану гонадотропну аденому гіпофіза. У таких пацієнтів може проявлятися гіпофізарна апоплексія, що характеризується раптовими головними болями, блюванням, порушеннями зору і офтальмоплегією.
Існує підвищений ризик розвитку депресії (що може бути тяжкою) у пацієнтів, що проходять лікування агоністами гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), зокрема триптореліном. З огляду на це пацієнтів слід  відповідно проінформувати та призначити належне лікування в разі появи симптомів. Пацієнти, що перебувають у стані депресії, потребують ретельного спостереження протягом лікування.
Диферелін® 0,1 мг містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) у кожній дозі, тобто лікарський засіб фактично безнатрієвий.
Особливі застереження
Слід пересвідчитися, що пацієнтка не вагітна, перед призначенням Дифереліну® 0,1 мг.
Існує значний ризик зниження мінеральної щільності кісткової тканини при застосуванні агоністів гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), в середньому на 1% на місяць під час шестимісячного курсу лікування. Зниження мінеральної щільності кісткової тканини на 10% підвищує ризик перелому кісток у 2-3 рази. Згідно з наявними даними, зниження кісткової щільності у більшості жінок припиняється після завершення лікування.
Не існує конкретної інформації про пацієнток із встановленим остеопорозом або чинниками ризику захворювання на остеопороз (таким як зловживання алкоголем, куріння, тривале лікування препаратами, які спричиняють зниження мінеральної щільності кісткової тканини, наприклад протисудомними препаратами або кортикостероїдами, спадкова схильність до захворювання на остеопороз, недостатність харчування, зокрема нервово-психічна анорексія). Оскільки зниження мінеральної щільності кісткової тканини може бути більш згубним для таких пацієнток, рішення про застосування Дифереліну® 0,1 мг потрібно приймати індивідуально і лікування слід починати, лише якщо позитивний результат переважує ризик згідно з ретельно проведеною оцінкою. Необхідно приділити увагу додатковим заходам для протидії зниженню мінеральної щільності кісткової тканини.
Відновлення фолікулів може значно зрости внаслідок введення Дифереліну® 0,1 мг, разом із гонадотропними гормонами вразливим пацієнткам і особливо пацієнткам із синдромом полікістозу яєчників.
Як і при застосуванні інших аналогів гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), було зафіксовано виникнення синдрому гіперстимуляції яєчників, пов’язаного із застосуванням триптореліну разом із гонадотропними гормонами.
Реакція яєчників на застосування триптореліну разом із гонадотропними гормонами може відрізнятися у різних пацієнток при одній і тій самій дозі і в деяких випадках у однієї й тієї самої пацієнтки під час різних циклів.
Запобіжні заходи
Необхідно забезпечити строгий медичний нагляд при індукованій овуляції з проведенням точного та регулярного біологічного та клінічного контролю: експрес-тести на рівень естрогену в плазмі, УЗД (див. розділ «Побічні реакції»).
При надмірній реакції яєчників рекомендується перервати цикл стимуляції припиненням проведення ін’єкцій гонадотропних гормонів.
У пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю кінцевий період напіввиведення в середньому становить 7-8 годин, тоді як середній його показник у здорових добровольців становить 3-5 годин. Незважаючи на таку тривалу дію, трипторелін повинен бути відсутній в крові пацієнтки на момент переносу ембріона.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Ймовірність вагітності необхідно виключити  перед призначенням Дифереліну® 0,1 мг.
Не слід застосовувати лікарський засіб під час вагітності, оскільки супутній  прийом агоністів гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH) пов’язаний з теоретичним ризиком викидня або розвитку порушень у плода. Перед початком лікування жінок репродуктивного віку необхідно провести ретельний аналіз для виключення ймовірності вагітності. Під час проходження курсу лікування потрібно застосовувати негормональні методи контрацепції до відновлення менструацій.
При такому застосуванні Дифереліну® 0,1 мг не існує клінічних даних про зв’язок між застосуванням Дифереліну® 0,1 мг та будь-якими подальшими порушеннями в розвитку ооцитів, перебігу вагітності або результаті вагітності.
Однак необхідні подальші дослідження для визначення наслідків застосування лікарського засобу під час вагітності.
Годування груддю.
Не слід застосовувати лікарський засіб у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилося. Проте здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами може бути ускладнена через запаморочення, сонливість і розлади зору, що є можливими небажаними реакціями лікування або результатом супутнього захворювання.

Спосіб застосування та дози.
Застосовувати у комбінації з гонадотропінами.
Підшкірна ін’єкція 1 раз на день, починаючи з 2-го дня менструального циклу (одночасно з початком стимуляції яєчників), до дня, що передує запланованій індукції овуляції, тобто середній період застосовування становить 10-12 днів на кожний цикл лікування.

Діти.
За даним показанням лікарський засіб не застосовують дітям.
Передозування.
Про небажані реакції внаслідок передозування не повідомлялося.

Побічні реакції.
Частота побічних реакцій класифікується таким чином: дуже поширені (≥1/10); поширені (≥1/100 до ≤1/10); менш поширені (≥1/1000 до ≤1/100); непоширені (≥ 1/10000 до ≤1/1000); дуже непоширені (<1/10000).
Загальна переносимість
Дуже поширені.
Порушення з боку судин: припливи від помірних до сильних.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіпергідроз, що зазвичай не потребує припинення лікування.
Дуже поширені на початку лікування.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі.
Порушення з боку статевих органів і молочних залоз: гіпертрофія яєчників і тазовий біль. При лікуванні безпліддя у разі супутнього застосування з гонадотропними гормонами можливе виникнення  синдрому гіперстимуляції яєчників.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
Дуже поширені на початку лікування лікарськими формами триптореліну з фазами вивільнення тривалістю 1 і 3 місяці.
Порушення з боку статевих органів і молочних залоз: протягом місяця після введення першої ін’єкції є ймовірність виникнення генітальної кровотечі, включаючи менорагію та метрорагію.
Дуже поширені під час лікування лікарськими формами триптореліну з фазами вивільнення тривалістю 1 і 3 місяці.
Ці побічні реакції продемонстрували загальну картину гіпоестрогенних симптомів, пов’язаних із гіпофізарно-оваріальною блокадою.
Порушення з боку нервової системи: головний біль.
Порушення психіки: розлади сну, зміни настрою та зниження статевого потягу.
Порушення з боку статевих органів і молочних залоз: вульвовагінальна сухість і диспареунія.
Поширені під час лікування лікарською формою триптореліну з фазою вивільнення тривалістю 1 місяць.
Порушення з боку статевих органів і молочних залоз: біль у грудях.
Порушення з боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: м’язові спазми, артралгія.
Дослідження: підвищення маси тіла.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, болі в животі, відчуття дискомфорту.
Загальні розлади та порушення в місці введення: астенія.
Порушення психіки: при довготривалому застосуванні повідомлялося про депресію.
Менш поширені під час лікування лікарською формою триптореліну з фазою вивільнення тривалістю 1 місяць.
Порушення психіки: депресія.
Місцева переносимість
Дуже непоширені.
Загальні розлади та порушення в місці введення: біль, запалення в місці ін’єкції.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: еритема.
Інформація, отримана в післяреєстраційний період
Були зафіксовані додаткові побічні реакції у жінок, які проходили лікування у зв’язку з екстракорпоральним заплідненням. Побічні реакції класифіковані за категоріями систем органів і розташовані в порядку зниження частоти зафіксованих реакцій.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, кропив’янку, висипи, ангіоневротичний набряк (див. розділ «Протипоказання»).
Порушення з боку нервової системи: головний біль.
Порушення з боку органів зору: епізоди розфокусування зору або порушення зору.
Тривале застосування аналогів GnRH може спровокувати зниження кісткової маси, що є фактором ризику захворювання на остеопороз. Такі наслідки не спостерігаються при короткочасному лікуванні Дифереліном® 0,1 мг.

Термін придатності.
2 роки.

Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при  температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.
Змішування порошку з розчинником слід виконувати безпосередньо перед ін’єкцією. Слід використовувати тільки той розчинник, що міститься в упаковці.

Упаковка.
По 7 флаконів з порошком та 7 ампул з 1 мл розчинника у картонній коробці.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Виробник.
ІПСЕН ФАРМА БІОТЕК / IPSEN PHARMA BIOTECH.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Парк д’aктівіте дю Плато де Сінь департаментська дорога № 402, 83870 СІНЬ, Франція/
Parc d’activites du Plateau de Signes chemin departemental № 402,  83870 SIGNES, France.

 
 

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п сусп. д/ин. 0,1 мг фл., с раств. в амп. 1 мл, № 7

Трипторелин 0,1 мг

Прочие ингредиенты

Маннит 10 мг

№ UA/0695/02/01 от 22.03.2006 до 22.03.2011

пор. д/п сусп. для в/м ин. 3,75 мг фл., раств. 2 мл амп., шприц, 2иглы, № 1

Трипторелин 3,75 мг

Прочие ингредиенты: кополимер кислоты DL-молочной и гликолевой, полисорбат 80, маннит, натрия кармеллоза.

№ UA/0695/01/02 от 17.03.2010 до 17.03.2015

пор. д/п сусп. для в/м ин. 11,25 мг фл., + раств. амп., шприц, 2 иглы, № 1

Трипторелин 11,25 мг

Прочие ингредиенты: кополимер кислоты DL-молочной и гликолевой, маннит, натрия кармеллоза, полисорбат 80.

№ UA/0695/01/01 от 17.03.2009 до 17.03.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-РГ. Данные проведенных исследований показали, что после непродолжительного исходного периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, продолжительное применение трипторелина оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с дальнейшим угнетением как женского, так и мужского стероидогенеза.
Дальнейшие исследования предполагают иной механизм действия: непосредственное влияние на гонады путем снижения чувствительности периферических рецепторов к воздействию фактора, ответственного за высвобождение гонадотропина.
При применении препарата возможно начальное повышение уровня ЛГ и ФСГ в крови и, соответственно, уровня тестостерона у мужчин и эстрадиола — у женщин. При продолжительном лечении уровни ЛГ и ФСГ снижаются до показателя, соответствующего состоянию после хирургической кастрации на протяжении 20 сут после первой инъекции, и который остается на этом уровне на протяжении всего периода применения препарата.
Фармакокинетика.
Диферелин 0,1 мг
После п/к введения 0,1 мг Диферелин быстро всасывается; время достижения Сmax препарата в плазме крови — 0,63±0,26 ч; Сmax препарата в плазме крови — 1,85±0,23 нг/мл. T1/2 биологического — 7,6±1,6 ч после 3–4 ч фазы распределения. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин. Условный объем распределения — 1562±158 мл/кг.
Диферелин 3,75 мг
Является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микросферической структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию в течение 28 сут.
Мужчины
После в/м введения пролонгированной формы препарата происходит начальная стадия высвобождения лекарственного средства с дальнейшим обычным высвобождением (Сmax =0,32±0,12 нг/мл), во время которого средний показатель высвобождения трипторелина составляет 46,6±7,1 мг/сут. Биодоступность: через 1 мес — 53%.
Женщины
После в/м инъекции максимальный уровень трипторелина в крови наблюдается между 2–6 ч после инъекции, Сmax — 11 нг/мл. Нет свидетельств кумуляции препарата после 6 мес применения. Сmin в крови колеблется между 0,1–0,2 нг/мл. Биодоступность препарата пролонгированной формы высвобождения приблизительно 50%.
Диферелин 11,25 мг
После в/м введения дозы Диферелина 11,25 мг Сmax трипторелина в плазме крови наблюдается приблизительно через 3 ч. После фазы снижения концентрации, которая происходит на протяжении 1-го месяца, до 90-х суток уровень циркулирующего трипторелина остается постоянным (приблизительно 0,03–0,06 нг/мл).

ПОКАЗАНИЯ:

Диферелин 0,1 мг
Женское бесплодие. Проведение стимуляции овуляции в комбинации с гонадотропинами с целью оплодотворения in vitro и трансплантации эмбриона (I.V.F.E.T.), а также в других вспомогательных репродуктивных технологиях.
Диферелин 3,75 мг
Рак предстательной железы и его осложнения, при котором показано угнетение секреции тестостерона;
•эндометриоз генитальный и экстрагенитальный: I–IV стадии;
•эндометриоидные кисты;
•гиперпластические процессы эндометрия;
•женское бесплодие; комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного воспроизведения условий овуляции, с целью оплодотворения in vitro и дальнейшей трансплантации эмбриона;
•преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания у девочек в возрасте до 8 лет и у мальчиков в возрасте до 10 лет);
•рак молочной железы, когда показана гормональная терапия;
•миома матки.
Диферелин 11,25 мг
Аденокарцинома предстательной железы с метастазами, когда показано угнетение секреции тестостерона;
•рак молочной железы, когда показана гормональная терапия;
•генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
•преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания в возрасте до 8 лет у девочек и до 9 лет — у мальчиков).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Диферелин 0,1 мг
1 ампулу растворителя (1 мл р-ра натрия хлорида 0,9%) вводят во флакон с порошком для инъекций, тщательно и осторожно взбалтывают флакон и немедленно делают подкожную инъекцию.
Короткий протокол: Диферелин вводят по 0,1 мг п/к, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников) и заканчивая лечение за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека. Курс лечения — 10–12 сут.
Длинный протокол: инъекции проводят п/к ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. После десенсибилизации гипофиза (Е2 <50 пг/мг, то есть приблизительно на 15-й день от начала лечения) начинают стимуляцию яичников и продолжают инъекции Диферелина в дозе 0,1 мг/сут, заканчивая их за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека.
Диферелин 3,75 мг
Рак предстательной железы и его осложнения: 1 в/м инъекция Диферелина 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Эндометриоз, эндометриоидные кисты, гиперпластические процессы эндометрия: 1 в/м инъекция Диферелина 3,75 мг каждые 4 нед. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Срок лечения зависит от начальной степени эндометриоза и положительной динамики клинических проявлений во время лечения. Курс лечения — не более 6 мес. Не рекомендуют начинать второй курс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-РГ.
Женское бесплодие: обычная терапевтическая схема базируется на применении 1 в/м инъекции на 2-й день цикла. Параллельное применение гонадотропинов следует начинать после достижения гипофизарной десенсибилизации (уровень плазменного эстрогена не превышает 50 пкг/мл), обычно на 15-й день после инъекции Диферелина.
Миома матки: лечение начинается в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина проводить каждые 4 нед. Продолжительность курса лечения — 3 мес для пациенток, готовящихся к операции, и до 6 мес — для пациенток, которым не показано оперативное лечение.
Рак молочной железы: одна в/м инъекция препарата Диферелин 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Преждевременное половое созревание: 1 в/м инъекция из расчета 50 мкг/кг массы тела каждые 4 нед.
Диферелин 11,25 мг
Аденокарцинома предстательной железы с метастазами: 1 в/м инъекция Диферелина 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 мес. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Эндометриоз: 1 в/м инъекция 11,25 мг каждые 3 мес. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Период лечения зависит от начальной степени эндометриоза и наличия положительной клинической динамики во время лечения. Курс лечения — не больше 6 мес. Не рекомендуется начинать второй курс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-РГ.
Рак молочной железы: 1 в/м инъекция препарата Диферелин 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 мес. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Преждевременное половое созревание: 1 в/м инъекция препарата 11,25 мг Диферелин пролонгированного действия каждые 3 мес. Лечение прекращают при достижении приблизительного физиологического возраста полового созревания для девушек 12 лет, для мальчиков — 13–14 лет.
ВНИМАНИЕ! Важно, чтобы инъекция препарата пролонгированного действия была выполнена с соблюдением всех инструкций. Каждая неудачная инъекция, после которой в шприце остается объем препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Данные клинических исследований
Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований, связаны с фармакологическими свойствами действующего вещества и являются результатом гипогонадотропного гипогонадизма или изредка — первичной гипофизарно-гонадной стимуляцией, вызванной препаратом.
Общая переносимость у взрослых. Приливы и потоотделение, что обычно не требует прекращения терапии.
Общая переносимость у мужчин. В начале лечения при повышении уровня тестостерона в плазме крови наблюдается ухудшение симптомов со стороны мочевыводящих путей (дизурия и гематурия), усиление боли в костях метастатического происхождения, обострение симптомов, связанных с компрессией метастазами в спинном мозгу (боль в спине, слабость, парестезия верхних конечностей). Эти симптомы исчезают через 1–2 нед.
В период лечения наиболее часто отмечаемые побочные реакции (снижение либидо и импотенция), связаны со снижением уровня тестостерона в плазме крови, что является фармакологическим эффектом действующего вещества препарата. Уменьшение объема яичек может также возникать как следствие снижения уровня тестостерона в плазме крови.
Изредка возможна гинекомастия.
Общая переносимость у женщин. В начале лечения симптомы, связанные с эндометриозом (боль в области таза, дисменорея) могут усиливаться во время начального и неустановившегося повышения уровня эстрадиола в плазме крови, которые, как правило, исчезают на протяжении 1–2 нед.
Генитальные кровоизлияния (меноррагия, метроррагия или кровянистые выделения) могут возникать через 1 мес после первой инъекции.
При лечении бесплодия комбинация с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников; при этом отмечается гипертрофия яичников, боль в области таза и/или живота).
На протяжении лечения могут возникать нарушение сна, головная боль, изменения настроения, сухость во влагалище и диспареуния, снижение либидо, связанные с гипофизарно-овариальной блокадой. Сообщалось о случаях боли в груди, судорогах мышц, боли в суставах, увеличении массы тела, возникновении тошноты, боли или дискомфорта в области живота, астении.
Общая переносимость у детей. Сообщалось о случаях аллергических реакций, головной боли, приливах. Начальная стимуляция яичников может вызвать незначительные кровянистые выделения из влагалища у девочек. Изредка отмечается кратковременная боль, покраснение, местное воспаление в месте введения.
Данные постмаркетингового наблюдения
Взрослые. Очень редко наблюдались следующие побочные реакции, которые классифицированы по органам и системам:
Организм в целом: лихорадка, слабость, периферические отеки.
Нарушение метаболизма и питания: анорексия.
Психические расстройства: депрессия, изменения личности.
ЦНС и периферическая нервная система: головокружение, парестезия у мужчин.
Орган зрения: нечеткость или нарушение зрения.
Сердечно-сосудистая система: повышение АД, тахикардия.
Дыхательная система: диспноэ.
ЖКТ: диарея, рвота, запор.
Кожа: зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, алопеция.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечная слабость, боль в костях, риск развития остеопороза.
Репродуктивная система: у женщин после прекращения лечения могут наблюдаться нарушения менструального цикла: аменоррея, меноррагия или метроррагия.
Дети. Дополнительно сообщалось о следующих единичных реакциях у детей: аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, увеличение массы тела, АГ, нарушение зрения, дискомфорт, боль в области ЖКТ и рвота, носовое кровотечение, слабость, миалгия, эмоциональная лабильность, нервозность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Диферелин 0,1 мг
Следует учитывать, что у некоторых пациентов, особенно с синдромом поликистоза яичников, применение Диферелина 0,1 мг в комбинации с гонадотропинами может стать причиной увеличения количества созревших фолликулов.
Реакция яичников на введение Диферелина вместе с гонадотропинами в равных дозах может быть индивидуальной у каждой пациентки, и даже у одной и той же пациентки в разных циклах.
Предупреждение относительно применения. Перед началом лечения следует убедиться в том, что пациентка не является беременной.
Во время лечения не следует применять гормональные контрацептивы.
Индукцию яичников необходимо проводить под строгим медицинским наблюдением с регулярным биологическим и клиническим контролем: быстрое определение эстрогенов в плазме крови и УЗИ. Если реакция яичников чрезмерная, рекомендовано прекратить цикл стимулирования гонадотропинами.
Диферелин 3,75 мг
У взрослых продолжительное применение аналогов гонадотропин-РГ может привести к деминерализации костей и является фактором риска возникновения остеопороза.
Пациентам, получающим препарат, может понадобиться коррекция антигипертензивной терапии. До начала лечения препаратом следует подтвердить отсутствие беременности.
Мужчины. Рак предстательной железы: в некоторых случаях возможно ухудшение клинических симптомов (например боль в костях). Однако этот эффект наблюдается у немногих пациентов и, как правило, имеет временный характер. Таким пациентам требуется медицинское наблюдение, особенно в случаях с обструкцией мочевыводящих путей и метастазами в спинном мозгу.
В связи с теми же причинами в начале лечения также необходимо контролировать пациентов с начальными проявлениями медуллярной компрессии.
В этот период возможно временное повышение уровня ЩФ в плазме крови.
Необходим периодический контроль уровня тестостерона в крови (<1 нг/мл).
Женщины. Женское бесплодие: с осторожностью применяют препарат пациенткам с синдромом поликистоза яичников при проведении схемы стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у немногих пациенток может увеличиваться количество индуцированных фолликулов. У разных пациенток реакция яичников на введение одинаковой дозы трипторелина-гонадотропина может варьировать, а в некоторых случаях — от одного цикла к другому у одной и той же пациентки. Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, с целью выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота проявления синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется отменить инъекции гонадотропина.
Эндометриоз и миома матки: применение препарата Диферелин 3,75 мг вызывает стойкую гипогонадотропную аменорею. Появление метроррагии после окончания 1-го месяца лечения является аномальным явлением и требует контроля уровня эстрадиола в крови (<50 пг/мл).
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация происходит на 70-й день после последней инъекции. Таким образом, средства контрацепции можно назначать на 15-й день после отмены препарата, то есть через 1,5 мес после последней инъекции.
Рак молочной железы: у пациенток с раком молочной железы лечение Диферелином 3,75 мг может быть эффективным, в то время когда другие средства не оказали клинического действия или менее эффективны; если препарат применяют в качестве препарата первого выбора, он не снижает эффективность другого лечения в случае его необходимости.
Диферелин 11,25 мг
Смешивание порошка с растворителем необходимо проводить непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания флакона плавными движениями, чтобы получить гомогенную суспензию молочного цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.
Аденокарцинома предстательной железы: в некоторых случаях возможно ухудшение клинических симптомов (например боль в костях). Однако этот эффект наблюдается у немногих пациентов и, как правило, имеет временный характер. Такие пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, особенно в случаях с обструкцией мочевыводящих путей и метастазами в спинном мозгу.
По тем же причинам в начале лечения также необходимо наблюдение пациентов с начальными проявлениями медуллярной компрессии.
В этот период возможно временное повышение уровня ЩФ в плазме крови.
Требуется периодический контроль уровня тестостерона в крови (<1 пг/мл).
Эндометриоз: до начала лечения препаратом следует подтвердить отсутствие беременности.
Применение препарата Диферелин 11,25 мг вызывает стойкую гипогонадотропную аменорею. Появление метроррагии по окончании 1-го месяца лечения является аномальным явлением и требует контроля уровня эстрадиола в крови (<50 пг/мл).
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 134-й день после последней инъекции препарата. Таким образом, средства контрацепции могут назначаться на 15-й день после отмены препарата, то есть через 3,5 мес после последней инъекции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Дети. В начале лечения возможны незначительные кровянистые выделения из влагалища у девочек (у 1/3 после первой инъекции, что указывает на необходимость дополнительной терапии медроксипрогестерона ацетатом (40 мг/сут) или ципротерона ацетатом (40 мг/сут), или ципротероном ацетатом (100 мг/сут) на протяжении 1-й недели лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Не наблюдалась. Однако на способность выполнять работы, требующие повышенного внимания, могут влиять головокружение или нарушение зрения, которые могут быть проявлениями вероятного побочного действия или основного заболевания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не сообщалось о клинически значимых случаях взаимодействия с другими лекарственными средствами.
О возможности сочетанного применения других лекарственных препаратов решает врач.
Не применяют одновременно с лекарственными средствами, повышающими уровень пролактина, поскольку они снижают уровень рецепторов лютеинизирующего РГ гипофиза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке возможны проявления побочного действия препарата.
Возможно угнетение высвобождения половых гормонов с последующим влиянием на репродуктивную функцию. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С. Срок хранения препарата после смешивания с растворителем и готового к применению составляет 24 ч при комнатной температуре.



Реклама
Пошук ліків в аптеках