ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОГЕН

(Diсlоgen)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль 2 – [(2,6 – дихлорфеніл) – аміно]-феніл оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

Диклоген ін’єкції 75мг/3мл - прозорий, безбарвний розчин.

Диклоген таблетки 50 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краями світлого жовто-коричневого кольору зкишково розчинною оболонкою.

Диклоген таблетки ретард 100 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краями рожевого кольору, покриті плівковою кишково розчинною оболонкою.

склад:

Диклоген ін’єкції 75мг/3мл

1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;

допоміжні речовини - вода для ін’єкцій, бензиловийспирт, манітол, сульфіт натрію, пропіленгліколь, соляна кислота.

Диклоген таблетки 50 мг, вкриті оболонкою, кишково розчинні

1 таблетка містить диклофенаку натрію – 50 мг;

допоміжні речовини – лактоза, кальцію фосфат двохосновний, повідон, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, ізопропіловий спирт, метилена хлорид, барвник упаді жовта суміш.

Диклоген таблетки ретард 100 мг, вкриті оболонкою, кишково розчинні

1 таблетка містить диклофенаку натрію – 100 мг;

допоміжні речовини — кальцію фосфат двохосновний, лактоза, колоїдний діоксид кремнію, целюлоза, повідон, ізопропіловий спирт, магнію стеарат, дихлорметан, гліцерин основа, оксид заліза, титану діоксид, тальк очищений, пропіленгліколь.

Форма випуску:

таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні;

таблетки-ретард, вкриті оболонкою, кишково розчинні;

розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні засоби. Код АТС М 01АВ 05.

Фармакологічні властивості. Диклоген - це не стероїднийпротизапальний засіб (НПЗЗ) із групи похідних феніл оцтової кислоти. Препарат має значний протизапальний, аналгетичний та помірний жарознижувальний ефекти. Провідну роль у механізмі дії препарату відіграє пригнічення біосинтезупростагландинів, що має важливе значення у патогенезі запалення, болю ігарячки.

При ревматоїдних захворюваннях протизапальна іаналгетична дія препарату Диклоген до значного зменшення болю (як у спокої, такі при русі), ранкової скутості, припухлості суглобів, і тим самим, до поліпшення функціонального стану пацієнта. При неспецифічному запаленні, щовиникає після травм або операцій, Диклоген зменшує відчуття болю і запальний набряк. Ін’єкційна форма препарату особливо показана для призначення у початкових періодах терапії запально-дегенеративних ревматологічних захворювань і при больових синдромах іншої етіології.

Фармакокінетика. Препарат Диклоген -таблетки, вкриті плівковою кишково-розчинною оболонкою, швидко і цілком абсорбуються у шлунково-кишковому тракті. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, проте кількість речовини, яка всмоктується, не змінюється. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові при прийомі таблеток Диклогену разовій дозі 50 мг досягається через 2 год після прийому і становить 1,5мкг/мол. Концентрація препарату у плазмі знаходиться у лінійній залежності від величини прийнятої дози.

Внаслідок уповільненого вивільнення активної речовиниз таблеток-ретард препарату Диклоген концентрація в плазмі дещо нижча, ніж концентрація при використанні не пролонгованої форми препарату Диклоген таблеток по 50 мг, а виведення активної речовини уповільнюється на декілька годин.

Після прийому внутрішньо пролонгованої форми препарату Диклоген системна біодоступність активної речовини становить 82% від відповідного показника після прийому таблеток 50 мг. При одноразовому прийомі препарату Диклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальна концентрація досягається через 4-5 год і становить 0,45 мкг/мол.

Після внутрішньом’язового введення препаратуДиклоген, площа під кривою концентрація-час приблизно удвічі більша від відповідної величини, що спостерігається при прийомі внутрішньо.

Після багаторазового прийому препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не відзначено.

99,7% активної речовини препарату зв’язується збілками сироватки крові, головним чином з альбуміном - 99,4%.

Активна речовина препарату Диклоген проникає у синовіальну рідину: тут максимальна концентрація препарату відзначається на 2-4год пізніше, ніж у плазмі. Час напів виведення препарату із синовіальної рідини 3-6 год. Таким чином, його концентрація у порожнині суглоба перевищує концентрацію препарату в плазмі тільки через 4-6 год після його прийому внутрішньо і залишається вищою протягом 12 год.

Приблизно 50% активної речовини препарату Диклогенметаболізується у печінці при “першому” проходженні.

Період напів виведення становить 1-2 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% екскретується з сечею у незміненому вигляді. Інша частина препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Не виявлено значних розходжень фармакокінетичнихпараметрів препарату Диклоген залежно від віку. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв.

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів із жовчі, тому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів з печінковою недостатністю фармакокінетичні параметри препарату такі самі, як і при відсутності порушень функції печінки.

Показання до застосування:

загальні і дегенеративні захворювання суглобів іхребта:

ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартроз;

ревматичні захворювання навколо суглобних м’яких тканин;

гострий подагричний артрит;

больові синдроми з боку хребта;

пост травматичний та після операційний біль і запалення;

первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози. Дорослим Диклоген таблетки призначають у початковій добовій дозі 100-150 мг. У випадках з не яскраво вираженими симптомами, а також при тривалій терапії буває достатньо 75-100 мг препарату на добу. Добова доза зазвичай розподіляється на 2-3 прийоми. При первиннійдисменореї добова доза підбирається індивідуально і зазвичай становить 50-150мг. Прийом препарату варто почати якомога раніше, після появи перших больових симптомів. Тривалість прийому препарату - декілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.

Таблетки варто приймати цілком, не розжовуючи, ізапивати рідиною. Найкраще приймати препарат до прийому їжі.

Диклоген - таблетки-ретард зазвичай призначають по 1таблетці (100 мг) на добу. Таблетки пролонгованої дії не можна ділити начастини, або розжовувати. Рекомендується приймати під час прийому їжі ізапивати рідиною. Якщо симптоми хвороби виникають вночі або вранці, рекомендується приймати Диклоген таблетки-ретард ввечері. Через відносно високу дозу активної речовини не слід призначати цю форму препарату дітям.

Ін’єкції призначають, як правило, у дозі 75 мг (одна ампула 3 мл.) на добу. Розчин препарату Диклоген вводять глибоко в м’яз уверхній зовнішній квадрат сідниці. З цією метою використовують стандартну голкудля внутрішньом’язових ін’єкцій. У тяжких випадках (наприклад, колікирізноманітного походження), як виняток, допускається використання двох ампул надобу. У таких випадках необхідно пам’ятати про те, що інтервал між ін’єкціямимає становити декілька годин і наступну ін’єкцію необхідно робити в другу сідницю. Також можна комбінувати призначення препарату Диклоген ін’єкції (1ампула 75мг/3мл на добу) з препаратом Диклоген таблетки. Загальна добова дозацих двох лікарських форм має становити 150 мг. Диклоген ін’єкції рекомендується вводити не більше 2 днів підряд, після чого переходити на Диклоген таблетки.

Дітям старшим 12 років препарат Диклоген призначають у формі таблеток по 50 мг у добовій дозі 1,0 – 2,0 мг/кг маси тіла; препарат приймають однократно або розподіляють на 2-3 прийоми залежно від маси тіла тавираженості симптомів. Таблетки варто ковтати цілими, запиваючи рідиною, бажано перед їжею.

При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до 3,0 мг/кг, що є максимальною добовою дозою.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): можливий біль у епігастрії, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія. У поодиноких випадках можлива поява ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки ШКТ, ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, блюванням.

В окремих випадках відзначаються порушення з боку нижніх відділів кишечнику (наприклад, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори. Можуть розвинутисяафтозний стоматит, порушення з боку стравоходу.

З боку центральної і периферичної нервової системи: інколи відзначаються головний біль, запаморочення; рідко - втомлюваність. Вокремих поодиноких випадках можливі порушення пам’яті, орієнтації, зору, слуху; розлад сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія, збудження, порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні: можливі висипання на шкірі; рідко –кропив’янка. Описані окремі рідкі випадки бульозних висипань, екземи, багатоморфної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайела (токсичний епідермальний некроз), еритродермія, випадіння волосся, фото сенсибілізація, пурпури.

З боку нирок: відзначені поодинокі випадки гострої ниркової недостатності, інтерстиціального нефриту, нефротичного синдрому, папілярного некрозу; гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові. Рідко гепатит (з жовтяницею або без неї).

З боку периферичної крові: описані окремі випадки розвитку тромбоцит опенії, лейкопенії, агранулоцит озу, гемолітичної анемії, а пластичної анемії.

Алергічні реакції: рідко - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні-анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальнугіпотензію). Місцеве: рідко відзначається болючість і ущільнення в місцяхін’єкцій, і у виняткових випадках відзначений розвиток абсцесу і некрозу м’яких тканин.

Інші: рідко - набряки. Відзначено виняткові випадки виникнення тахікардії, болю за грудиною, артеріальної гіпертензії.

Протипоказання:

- шлунково-кишкові захворювання у фазі загострення;

- відома у даного пацієнта підвищена чутливість додиклофенаку натрію або будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату Диклоген (див. розділ “СКЛАД");

-анамнестичні свідоцтва про напади бронхіальної астми, гострий риніт, пов’язанііз застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших не стероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ);

- порушення кровотворення нез’ясованого генезу;

- діти до 12 років;

- вагітність (III триместр).

Лікарські форми препарату Диклоген: таблетки-ретард, вкриті плівковою кишково розчинною оболонкою, по 100 мг і розчин для ін’єкцій 75мг/3 мл не рекомендується застосовувати для терапії у дітей до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарським засобами. Диклогенможе підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні з препаратами, які містять ці речовини. Сумісне застосування препарату Диклоген з калій зберігаючи ми діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в крові. Диклоген, як і інші НПЗЗ, може зменшувати діуретичний ефект “петльових” діуретиків; а також знижувати гіпотензивну діюантигіпертензивних засобів. Одночасне застосування препарату Диклоген з іншимиНПЗЗ, а також з глюкокортикоїдами може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. Описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату Диклоген та антикоагулянтів. Є окремі повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували Диклоген разом з протидіабетичними препаратами.

Варто виявляти обережність при використанні НПЗЗменше, як за 24 год до початку застосування або після закінчення терапіїметотрексатом, тому що його рівень у крові (і, отже, токсичність) може підвищуватися. При одночасному призначенні препарату Диклоген з циклоспориномможливе підвищення токсичності останнього.

Передозування. Передозування препаратуДиклоген не характеризується вираженою клінічною картиною. Специфічного антидоту не існує. При гострому отруєнні необхідно якомога швидше запобігти всмоктуванню препарату з ШКТ. Призначити промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проведення іншої симптоматичної і підтримуючої терапії, особливо у випадку виникнення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення ШКТ або пригнічення дихання. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливання крові недоцільно, через те, що НПЗЗ значною міроюзв’язуються з білками сироватки і мають екстенсивний метаболізм.

Особливості застосування. Диклоген, ін’єкції 75мг/3млне варто змішувати в одному шприці з розчинами інших лікарських препаратів.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Диклоген пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на захворюванняШКТ, пептичну виразку, виразковий коліт, хворобу Крона, а також хворим з вираженими порушеннями функції печінки. У тих випадках, коли можливо зниження об’єму крові, що циркулює (зокрема, при прийомі діуретиків; до або після великих операцій), а також у пацієнтів із порушенням функції нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Диклоген варто застосовувати з обережністю через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особлива увага необхідна при лікуванні пацієнтів похилого віку (ослаблених осіб і осіб зі зниженою масою тіла), тому що утворення виразки, перфорації і кровотечі з бокуШКТ у них призводить до більш серйозних наслідків і можуть виникати в будь-який період терапії, без передвісників або обтяженого анамнезу. Цьому контингенту пацієнтів Диклоген призначають у менших дозах. У процесі лікування препаратом необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Якщо порушення функції печінки стійко зберігаються, треба припинити прийом Диклогену. Припинити прийом препарату доцільно також увипадках появи шкірних висипань, еозинофілії, при виникненні виразкового ураження ШКТ, кровотечі з ШКТ. При застосуванні препарату Диклоген у пацієнтів з печінковою порфирією може розвинутися порфиринова криза. Тому при їх лікуванні необхідна особлива обережність.

Якщо під час лікування препаратом Диклоген упацієнта з’явилося запаморочення або інші порушення з боку ЦНС, то йому рекомендується утриматися від водіння автомобілем або роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги. При застосуванні препарату Диклоген варто утриматися від прийому алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі, що не перевищує 25⁰ С, в темному, захищеному від впливу вологи, пилута сонячного проміння, та недоступному для дітей місці.

При дотриманні вищевказаних умов зберігання термін придатності препарату становить 3 (три) роки.

Не рекомендується використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Інструкція відсутня