ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОКАЇН

(DICLOCАINUM)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;

склад: 1 мл препарату містить диклофенаку натрію (у перерахуванні на 100 % речовину) 37,5 мг, лідокаїну гідро хлориду (у перерахуванні на 100 % речовину)10 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96 % або спирт етиловий ректифікований, піросульфіту натрію – 1 мг, динатрієвої соліетилендіамінтетраоцтової кислоти (Трилон Б) – 0,5 мг, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні і протиревматичні засоби. Не стероїдніпротизапальні і протиревматичні засоби, диклофенак. Код АТС МО 1А В 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклокаїн має виражену протизапальну, аналгезуючу, жарознижувальну та антиагрегантну дію, обумовлену пригніченням біосинтезу простагландинів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальнімембрани. Спричиняє уповільнення протеоглікану в хрящовій тканині. Лідокаїн ускладі препарату зменшує біль у місці ін’єкції. При ревматичних захворюваннях протизапальні й аналгезуючі властивості послаблюють такі симптоми, як біль устані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Чинить виражену аналгезуючу дію при помірному та сильному болі неревматичного характеру. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний, так і білю при русі, запальний набряк на місці рани.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому застосуванні швидко іповністю всмоктується. С_max – 1,5 мкг/мл, час настання С_maxпри в/м введенні – 10 - 30 хв. Концентрація в плазмі перебуває у лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Біо трансформація відбувається внаслідок багаторазового або одноразового гідроксилювання або кон’югування зглюкуроновою кислотою вихідної молекули. Диклофенак натрію виводиться з плазмипри системному кліренсі, 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% - у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання для застосування. Диклокаїн застосовують як знеболювальний, протизапальний і жарознижувальний засіб у гострому періоді при ревматоїдномуартриті, анкілозуючому спондилоартриті, гострих подагричних, інфекційних, псоріатичних і травматичних артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагінітах, радикулітах, тромбофлебітах, невралгіях, міалгіях, аднекситах, нирковій і печінковій коліках й інших захворюваннях, які супроводжуються запаленням, больовим синдромом і лихоманкою.

Спосіб застосування та дози. Диклокаїн вводять внутрішньом’язово (глибоков сідничний м’яз) по 2 мл 1 - 2 рази на добу. Курс лікування – 3 - 5 днів, після чого варто переходити на лікування таблетками або супозиторіямидиклофенаку натрію.

Ін’єкції диклокаїну можна поєднувати з прийманням таблеток диклофенакунатрію, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Побічна дія. В окремих хворих можливі нудота, відрижка, неприємні відчуття в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль, алергійні реакції. Ці явища звичайно минають самостійно і не вимагають відміни препарату. Інші побічні реакції, характерні для не стероїдних протизапальних засобів, розлад функції печінки і нирок, порушення кровотворення при лікуванніДиклокаїном спостерігаються вкрай рідко.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, бронхіальна астма, порушення кровотворення, індивідуальна непереносимістьдиклофенаку натрію або лідокаїну, вагітність, період лактації у жінок.

Хворим, які мають в анамнезі вказівки на алергійні реакції нане стероїдні протизапальні засоби, Диклокаїн призначають тільки у невідкладних випадках.

З обережністю призначають особам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, а також пацієнтам літнього віку.

Під час лікування рекомендується систематичний контроль за станом печінки, нирок, периферичної крові.

Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, нудота, блювання, біль у ділянці живота. Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіб літнього віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з якої-небудь причини спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначається Диклокаїн, як застережний захід, рекомендується контролю вати функцію нирок.

При тривалому застосуванні препарату необхідно контролю вати функцію печінки, картину периферичної крові.

У період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій.

Досвіду застосування препарату в педіатрії немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклокаїн може ослабляти дію сечогінних засобів і салуретиківгрупи тіазиду і фуросеміду, підвищувати концентрацію дигоксину, літію іциклоспорину в крові. На тлі застосування калій зберігаючих діуретиківпідсилюється ризик гіперкаліємії, на тлі антикоагулянтів – ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами необхідний контроль виразностіантикоагуляційного ефекту. Зменшує ефект діуретичних, гіпотензивних і снодійнихих засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів НПЗЗ іглюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичністьметотрексату і нефро токсичність циклоспорину. Ацетил саліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні зпротидіабетичними препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.

Умови і термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному длядітей місці, при температурі від 15 до 25°С. Термін зберігання - 2 роки.

Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость; 
состав: 1 мл препарата содержит диклофенака натрия (в пересчете на 100 % вещество) 37,5 мг, лидокаина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 10 мг; 
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96 % или спирт этиловый ректификованный, пиросульфита натрия - 1 мг, динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б) - 0,5 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные и противоревматические средства. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, диклофенак. Код АТС МО1А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Диклокаин оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов и других медиаторов воспаления и боли, уменьшением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Вызывает замедление образования протеогликана в хрящевой ткани. Лидокаин в составе препарата ослабляет боль в месте инъекции. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную, так и боль при движении, воспалительный отек на месте раны.
Фармакокинетика. При внутримышечном применении быстро и полностью всасывается. Сmax – 1,5 мкг/мл, время наступления Сmax при в/м введении – 10-30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Биотрансформация происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования или конъюгирования с глюкуроновой кислотой исходной молекулы. Диклофенак натрия выводится из плазмы при системном клиренсе, 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению.

Диклокаин применяют как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство в остром периоде при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, острых подагрических, инфекционных, псориатических и травматических артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагинитах, радикулитах, тромбофлебитах, невралгиях, миалгиях, аднекситах, почечной и печеночной колике и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.

Способ применения и дозы.

Диклокаин вводят внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) по 2 мл 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 3-5 дней, после чего следует переходить на лечение таблетками или свечами диклофенака натрия.
Инъекции диклокаина можно совмещать с приемом таблеток диклофенака натрия, при этом его общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочное действие.

У отдельных больных возможны тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, головокружение, головная боль, аллергические реакции. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Другие побочные реакции, характерные для нестероидных противовоспалительных средств - расстройства функции печени и почек, нарушения кроветворения при лечении Диклокаином наблюдаются крайне редко.

Противопоказания.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма, нарушения кроветворения, индивидуальная непереносимость диклофенака натрия или лидокаина, беременность, период лактации у женщин.
Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к нестероидным противовоспалительным средствам, Диклокаин назначают только в неотложных случаях.
С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, а также в пожилом возрасте.
Во время лечения рекомендуется систематический контроль за состоянием печени, почек, периферической крови.

Передозировка.

Симптомы передозировки: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, тошнота, рвота, боль в области живота. Лечение: симптоматическое.

Особенности применения.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначается Диклокаин, в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать функцию почек.
При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
Опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Диклокаин может ослаблять действие мочегонных средств и салуретиков группы тиазида и фуросемида, повышать концентрацию дигоксина, лития и циклоспорина в крови. На фоне применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечения. При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль выраженности антикоагуляционного эффекта. Уменьшает эффект диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВС и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25оС. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10.