Диклонак - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

ДИКЛОНАК

 (DICLONAC)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac;2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-бензол оцтова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: випуклі таблетки оранжевого кольору, зі скошеними краями, вкрита кишково-розчинною оболонкою, рівна з обохбоків;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить диклофенаку натрію 50мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, магнію стеарат, тальк очищений, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, етилцелюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь, пропіленгліколь, титанудіоксид, тартразин жовтий, кислота метакрилова сополімер, діетилфталат.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні засоби. Код АТС М 01А В 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диклонак - не стероїдний протизапальний препарат, похідне фенилоцтової кислоти. Має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну іантиагрегантну дію. Інгібує синтез простагландинів. Викликає уповільнення утворення протеоглікану у хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальні іаналгезуючі властивості викликають послаблення таким симптомів, як біль у стані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має вираженуаналгезуючу дію при помірному і сильному болю неревматичного характеру. При запальних процесах, які виникають після операцій і травм, швидко зменшує якспотанний біль, так і біль при русі, запальний набряк на місці рани. При первинній дисменореї послаблює біль і кровотечі. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні виявляє десенсибілізуючу дію. Протизапальний ефект настає к кінцю першого тижня лікування. При ревматизмі іхворобі Бехтерєва еквивалентний преднізолону та індометацину.

Фармакокінетика. Абсорбція – швидка і повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції. Після одноразового прийому внутрішньо таблеток диклофенаку натрію удозі 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1,5 мкг/мл) спостерігається через 2 години. Таблетки диклофенаку не розчиняються в шлунку, але мають високий ступінь вивільнення у дванадцяти палій кишці. Диклонак швидкоі повністю абсорбується з кишечнику, майже 50% активної речовиниметаболізується при “першому” проходженні через печінку. Їжа гальмує швидкість абсорбції, проте кількість абсорбуючої активної речовини не змінюється.

Зв’язокдиклофенаку натрію з білками плазми крові становить 95 - 98%, причому більша частина препарату зв’язується з альбумінами.

Препарат добре проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напів виведення з синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати концентрацію його в плазмі через 4 - 6годин і залишається більш високою протягом 12 годин.

Системний кліренс диклофенаку натрію у формі таблеток становить 260 млн/хв; 60% препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться у незміненому стані, решта - з жовчю.

У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатині нуменше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.

Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); ревматичні захворювання поза суглобових м’яких тканин; гострий подагричний артрит; біль у хребті; больовий синдром і запалювання при травмах; больовий та запальний синдроми після оперативних втручань; больовий та запальний синдроми при гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчна коліки.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 25 - 50 мг 2 - 3рази на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуюче лікування у дозі 50 мг/добу. Максимальна добова доза становить 150 мг. Для дітей старше 6 років і підлітків застосовують тільки таблетки звичайної тривалості дія по 25 мг; добова доза – 2 мг на 1кгмаси тіла дитини.

Таблетки слід коватить цілими, не розжовуючи, натще, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія.

З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея, шлунковаколіка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності “печінкових”трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, гепатит з жовтяницею або без неї, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечою, загострення виразкого коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, запор.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках - порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення), диплопія, шум у вухах, подразнення, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні розлади.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив’янка. Можливі бульознівисипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, випадання волосся, фото сенсибілізація.

З боку функції нирок: інколи - набряки, в окремих випадках - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичнийсиндром.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.

З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі випадки виникнення тахікардії, біль в грудній клітині, артеріальної гіпертензії.

Алергічні та імунопатологічні реакції: інколи - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе ущільнення, в окремих випадках - абсцес або некроз тканин.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію та компонентів, що входять до складу препарату. Напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти таінших не стероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (серед них -пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт).

Вагітність, лактація; дитячий вік (до 6 років). Порушення функції кровотворення нез’ясованого генезу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію у плазмі дігоксину, літію і циклоспорину. На фоні калій зберігаючих діуретиків посилюється ризикгіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів – ризик кровотеч. Зменшує ефекти діуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує вирогідністьвиникнення побічних ефектів не стероїдних протизапальних засобів іглюкокортикостероїдів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичністьметотрексату і нефро токсичність циклоспорину. Ацетил саліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку у крові. При одночасному застосуванні з пероральнимипротидіабетичними препаратами можливі як гіпо-, так і гіперглікемія.

Передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей – міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, кровотеча, порушення функції печінки інирок.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії, яка направлена на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливання крові невиправдане через високу здатністьдиклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати Диклонак хворим, якімають в анамнезі вказівки щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.

Диклонак у високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.

Диклонак слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.

Під час курсу лікування Диклонаком потрібен контроль за функцією печінки, нирок та картиною периферичної крові.

Хворим, які приймають Диклонак, слід утримуватися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, керування автомобілем).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Термін придатності -5 років.

Інструкція відсутня