Диклопар - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОПАР

(DICLOPAR)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з   фаскою та рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, натрію мета бісульфіт, тальк, натрію крохмальгліколят, кальцію гідро фосфат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.  Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А В 55.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Парацетамол має інгібуючу дію на фермент циклооксигеназу, який каталізує перетворення арахідонової кислоти до простагландину PGG₂. Цей простагландин має спорідненість з больовими рецепторами в гіпоталамусі та як наслідок призводить до підвищення температури тіла. Парацетамол може блокувати фермент тільки в середовищі з низьким вмістом пероксиду, яким є гіпоталамус, тому наслідком блокування є антипіретична дія. Парацетамол також інгібує біосинтез простагландинів та зменшує їх вміст у синовіальній рідині артритних суглобів.

Диклофенак натрію інгібує циклооксигеназу, внаслідок цього блокуються реакції арахідонового каскаду та порушується синтез простагландинів, тромбоксану А₂, проста цикліну, лейкотрієнів та викид лізосомальних ферментів; диклофенак пригнічує агрегацію тромбоцитів; при тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. Посилює дію парацетамолу.

При сумісному застосуванні дія парацетамолу настає раніше та забезпечує знеболювальний ефект перед настанням ефектів диклофенаку натрію.

Фармакокінетика. Парацетамол легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація визначається через 10–60 хв після прийому. Розподіляється у більшість тканин організму, проходить через плацентарний бар’єр, присутній у грудному молоці. Зв’язується з білками плазми незначною мірою, тільки у разі гострої інтоксикації   зв’язується від 20 до 50% препарату. Терапевтична доза на 90–100% виводиться з жовчю в

перший день, в основному після печінкової кон’югації з глюкуроновою кислотою (60%), сірчаною кислотою (35%) або цистеїном (3%). Період напів виведення становить від 1 до 3 год.

Диклофенак натрію швидко та повністю всмоктується після внутрішнього застосування, максимальна концентрація відзначається протягом 2–3 год. Середня пікова концентрація незміненого препарату приблизно 1 мг/л фіксується після прийому однієї таблетки, що містить 50 мг диклофенаку натрію. Диклофенак натрію добре зв’язується з білками плазми (≥95,5%), головним чином з альбуміном, проходить у синовіальну рідину пацієнтів з остеоартритом та ревматоїдним артритом та елімінується із неї повільніше, ніж із плазми. Диклофенак натрію елімінується, головним чином, після печінкового метаболізму шляхом уринарної та міліарної екскреції глюкуронових та сульфатних кон’югатів. Основним метаболітом у людини є 4-гідроксидиклофенак. З сечею виводиться від 20 до 30% дози, з жовчю – від 10 до 20%.

Показання для застосування. Лікування больового синдрому при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартриті; печінкові та ниркові коліки, загострення подагри, після операційний біль, для короткочасного лікування гострих м’язово-скелетних травм, гострий біль при тендиніті двоголового м’яза; під дельтоподібний бурсит, дисменорея.

Спосіб застосування та дози. Призначають зазвичай дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці тричі на день після їди. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Курс лікування – 5 днів. Дітям старше 6 років призначають по 2,5 мг/кг маси тіла (диклофенак натрію).

Побічна дія. Найчастіше відзначаються диспепсичні явища (нудота, анорексія, біль та неприємні відчуття в ділянці шлунка, метеоризм, запор, діарея). З боку нирок (набряки, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія) Інші клінічно значимі побічні ефекти: запаморочення, головний біль, збудження, порушення сну, підвищена втомлюваність. Можливі алергічні реакції на компоненти препарату; ерозії і виразки у шлунково-кишковому тракті, підвищення рівня трансаміназ у крові, шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, набряки, асептичний менінгіт, еозинофільна пневмонія, алопеція, фото сенсибілізація, пурпура, гемолітична і а пластична анемія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, порушення зору, чутливості, судоми, інтерстеціальний нефрит, ниркова коліка.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату та інших не стероїдних протизапальних засобів. Обструктивна уропатія, обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту, паралітична непрохідність кишечнику і кишкова атонія, тяжкий ульцерогенний коліт, міастенія, рефлюкс-езофагіт, глаукома, гострі геморагії, гостра порфірія при вираженому порушенні функції печінки та/або нирок, астма, що виникає на фоні прийому ацетил саліцилової кислоти. Вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.

Передозування. Симптоми: порушення свідомості, гіпервентиляція, запаморочення, гепатонекроз, судоми, блювання, кровотечі. У випадку гострого передозування викликають блювання або   проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Симптоматична терапія; антидот парацетамолу – N-ацетил цистеїн.

Особливості застосування. Препарат з обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції нирок та печінки, пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцяти палої кишки. З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, з астмою, бронхоспазмом, кровотечею різної етіології, серцево-судинними захворюваннями. Необхідно контролю вати склад периферичної крові та функціональний стан печінки.

Парацетамол при довго тривалому застосуванні, особливо у великих дозах може чинити гепатотоксичну дію та впливати на кровотворення, тому під час лікування Диклопаром необхідно слідкувати за функцією печінки (іноді можливе транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз сироватки крові, гепатит) та кровотворною системою.

Під час лікування виключається вживання алкоголю та робота з транспортними засобами та механізмами, які потребують підвищеною уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не призначати одночасно з препаратами, які потенційно нефро- та гепатотоксичні. При одночасному призначенні Диклопар з іншими не стероїдними протизапальними засобами, глюкокортикоїдами, циклоспорином зростає ризик виникнення побічних ефектів; одночасне призначення барбітуратів та вживання алкоголю потенціює гепатотоксичну дію препарату. Підвищує в крові концентрацію літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, пероральних протидіабетичних засобів.

Умови та термін зберігання.  Зберігати в   недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25⁰С.

Термін придатності.  3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у пачці.

Виробник. „Фламінго Фармас’ютикалс Лтд”.

Адреси.   Рабале, Наві Мумбай 400 701, Індія.

Інструкція відсутня