Диклоран - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

ДИКЛОРАН CP

(DICLORAN SR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-феніл оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки оранжевого кольору в плівковій оболонці;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 100 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, кремнезем колоїдний безводний, тальк очищений, лактоза, табкот ТС білий, барвник краплак Сансет жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні   і протиревматичні засоби.

Код АТС М 01АВ 05.

Фармакологічні властивості. Диклофенак натрію – активний компонент препарату, має   аналгетичну, протизапальну й антипіретичну дію, запобігає агрегації тромбоцитів.

Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості диклофенаку натрію обумовлені його здатністю гальмувати біосинтез деяких простагландинів шляхом пригнічення активності ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак значно зменшує   прояв симптомів запалення і підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразнень і дії біологічно активних речовин, що утворюються в місці запалення. Попереджуючи дію простагландинів на гіпоталамічну ланку процесу терморегуляції, диклофенак натрію знижує температуру тіла. Препарат   знижує концентрацію простагландинів в менструальній крові і зменшує біль при первинній дисменореї. Застосування Диклорану СР сприяє збільшенню обсягу рухів, веде до зменшення болю у стані спокою та під час руху.  

Фармакокінетика. Після одноразового прийому внутрішньо таблеток Диклорану СР у дозі 100 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2 год. Диклофенак натрію швидко і повністю абсорбується з кишечнику, майже 50 % активної речовини метаболізується при першому проходженні через печінку. Їжа гальмує швидкість абсорбції, проте кількість абсорбуючої активної речовини не змінюється. Диклофенак добре проникає в тканини і грудне молоко.

Зв’язок диклофенаку натрію з білками плазми крові становить 99,7 %, причому більша частина препарату (99,4 %) зв’язується з альбумінами.

Препарат добре проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2−4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напів виведення із синовіальної рідини становить 3−6 годин. Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати концентрацію його в плазмі через 4−6 годин і залишається вищою протягом 12 годин.

Системний   кліренс   диклофенаку   натрію   у   формі   таблеток пролонгованої дії становить 263 мл/хв.; кінцевий період напів виведення з плазми крові – 1−2 год. 60 % препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта − з жовчю та калом.

У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації   в крові не спостерігається.

В осіб похилого віку та пацієнтів з хронічним гепатитом і компенсованим цирозом печінки суттєвих змін фармокінетики диклофенаку не спостерігалось.

Показання для застосування.

• Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, остеохондроз, спондилоартроз);

• ревматичні захворювання   поза суглобових м’яких тканин;

• гострий подагричний артрит;

• люмбаго, невралгія, міалгія;

• біль у хребті;

• больовий синдром і запалення при травмах;

• больовий і запальний синдроми після операційних втручань;

• больовий і запальний синдроми при гінекологічних захворюваннях; первинна дисменорея;

• ниркова або жовчна коліки;

• комплексна терапія інфекційно-запальних захворювань ЛОР-органів (тонзиліти, фарингіти, отити), які супроводжуються значним больовим синдромом.

Спосіб застосування та дози. ДиклоранСР призначають дорослим по 1 таблетці на добу (100 мг). У разі необхідності підвищити дозу застосовують додатково по 1 таблетці, вкритій оболонкою (50 мг). Максимальна добова доза − 150 мг.

Тривалість прийому препарату становить кілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.

Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Краще приймати препарат під час їжі.

Якщо симптоми захворювання найбільш виражені вночі або вранці, препарат краще приймати ввечері.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль і спазми в епігастральній ділянці, метеоризм, зниження апетиту, нудота, діарея, біль в животі. Зрідка: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечами, перфорацією; афтозний стоматит, езофагіт. В окремих випадках: блювання, неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, запор, панкреатит, токсичний гепатит, стоматит, глосит.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні розлади, периферична нейропатія (тремор, слабкість в м’язах рук і ніг).

Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив’янка. Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, випадання волосся, фото сенсибілізація.

З боку функції нирок: зрідка − набряки, в окремих випадках, в разі дуже тривалого прийому препарату,  - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.

З боку функції печінки:   зрідка − порушення функції печінки, включаючи гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці).

З боку системи кровотворення: в окремих випадках: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.

З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі випадки виникнення тахікардії, аритмії, болю у загруднинній ділянці, артеріальної гіпертензії і гіпотензії, кровотечі з носа.

Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка − напади бронхіальної астми, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Інші реакції:   зрідка – відхилення в результатах лабораторних аналізів.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входять до складу препарату;

• вагітність, лактація;

• дитячий вік (до 18 років);

• напади бронхіальної астми;

• кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїдних протизапальних засобів в анамнезі;

• ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (серед них - пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт);

     -     порушення функції системи кровотворення нез’ясованого генезу;

     -     порушення гемостазу (включаючи гемофілію).

Передозування. При передозуванні виникає різкий головний біль, збудження, дратівливість, запаморочення, судоми.

Показане промивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливання крові невиправдане через високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати Диклоран СР хворим, які мають в анамнезі вказівки щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.

Диклоран СР у високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.

Диклоран СР слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.

Під час курсу лікування Диклораном СР потрібен контроль за функцією печінки, нирок та картиною периферичної крові.

В окремих випадках після прийому препарату спостерігаються зміни рівня глюкози в крові. Це потребує корекції дози антидіабетичних засобів.

Вагітність та лактація. Призначення Диклорану СР в I та II триместрах вагітності можливо лише у виключних випадках, якщо на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плода.   Препарат не слід призначати у III триместрі вагітності, беручи до уваги ризик передчасного закриття артеріальної (Ботталової) протоки та пригнічення скоротливої здатності міометрія.

В період годування груддю Диклоран СР призначають лише за життєвими показаннями під суворим наглядом лікаря.

При застосуванні препарату пацієнт повинен утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Несумісний з вживанням алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат знижує ефективність сечогінних засобів. При одночасному застосуванні Диклорану СР з калієвмісними діуретиками можливе підвищення рівня калію в крові.

Одночасний прийом Диклорану СР з іншими не стероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикостероїдами підвищує ризик виникнення побічних ефектів.

При одночасному застосуванні Диклорану СР з непрямими антикоагулянтами і тромболітиками (альтеплаза, стрептокіназа, урокіназа)   можливий розвиток кровотечі.

Ризик кровотечі з шлунково-кишкового тракту зростає також при одночасному прийомі препарату з етанолом, колхіцином, кортикотропіном.

Диклоран СР може підвищувати концентрацію метотрексату, препаратів літію, дигоксину та циклоспорину в плазмі крові, тому при їх сумісному застосуванні потрібна корекція дози останніх. Пацієнтам, що приймають метотрексат, Диклоран СР слід призначати за 24 години   до початку або після закінчення терапії метотрексатом.

При одночасному прийомі Диклорану СР з пероральними антидіабетичними засобами можливий розвиток гіпо - або гіперглікемії.

Одночасний прийом з парацетамолом   підвищує ризик нефротоксичної дії диклофенаку.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин при одночасному прийомі з препаратом збільшують вірогідність розвитку гіпопротромбінемії.

Препарати, що підсилюють фото чутливість, збільшують сенсибілізуючу дію диклофенаку відносно ультрафіолетового випромінювання.

Лікарські засоби, які блокують канальцеву секрецію нирок, збільшують концентрацію диклофенаку в плазмі, за рахунок чого зростає токсичність Диклорану СР.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30⁰С в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності − 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток в блістері; по 2 або по 10 блістерів в картонній коробці.

Виробник. Юнік Фармасьютикал Лабораторіз (відділення фірми «Дж. Б. Кемікалз енд

Фармасьютикалз Лтд»).

Адреса. Ворлі, Мумбай 400 030, Індія.