Дилтіазем ретард - інструкція для медичного застосування

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ДИЛТІАЗЕМ-РЕТАРД

(DILTIAZEMUM-RETARD)

Загальна характеристика:

міжнародна та хiмiчна назви: дилтіазем; D-цис-3-Ацетокси-2,3-дигідро-5-[2-(диметил аміно) етил]-2-(2-метоксифеніл)-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-она гідро хлорид;

фiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки кремового кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі; на одну з поверхонь нанесена риска для поділу; на поверхні таблеток допускається   мармуровість;

склад: 1 таблетка містить дилтіазему гідро хлориду – 0,09 г;

допоміжні речовини: віск монтановий гліколевий, целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, олія вазелінова, магнію стеарат, ойдрагіт RL 100, ойдрагіт RS 30 D.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце.         Код АТС С 08D B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дилтіазем є антагоністом кальцію бензотіазепінового ряду, має антиангінальну, анти аритмічну та антигіпертензивну дію. Механізм дії препарату зумовлений пригніченням переходу іонів кальцію до клітин серцевого м’яза та периферичних судин за рахунок блокування повільних кальцієвих каналів. Дилтіазем зменшує скоротливість міокарда та його потребу в кисні, викликає сповільнення атріовентрикулярної провідності, деяке зменшення частоти серцевих скорочень, розширення коронарних артерій, підвищення коронарного кровообігу. Дилтіазем зменшує напруження гладкої мускулатури периферичних артерій та   периферичний опір, що викликає гіпотензивний ефект. За дією близький до верапамілу, але дещо сильніше діє на м’язи судин. Порівняно з ніфедипіном менш виражена периферична вазодилятаторна дія та рефлекторна тахікардія.

Фармакокінетика. Дилтіазем-ретард – є пролонгованою формою і, на відміну від звичайних препаратів дилтіазему, забезпечує повільне вивільнення діючої речовини (за рахунок спеціальної системи для контрольованого вивільнення – геоматрикс) протягом 24 годин. Таблетки Дилтіазем-ретард добре всмоктуються (80–90%). Абсорбція починається через 1 годину після вживання. Біодоступність препарату становить 40–50% (завдяки вираженому ефекту “першого проходження” крізь печінку; при довго тривалому застосуванні та при дозах, які збільшуються вона може підвищуватися). Максимальна концентрація реєструється в крові в середньому через 3 години після прийому. Зв’язок з білками плазми – 70–80%. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом деацетилювання та деметилювання (при участі цитохрому Р 450) з утворенням активного метаболіту дезацетилдилтіазему, який визначається у плазмі в 5–10 разів меншій концентрації, ніж вихідний препарат, та має в 2–4 рази меншу активність. Проникає в грудне молоко. Період напів виведення (T1/2) двохфазний: ранній – 20–30 хвилин та кінцевий – 3,5 години (5–8 годин – при високих та повторних дозах). Після досягнення максимальної концентрації T1/2 становить 5–10 годин. Виводиться переважно з жовчю (65%) і меншою мірою нирками (35%). У хворих з печінковою недостатністю подовжується період напів виведення (T1/2) та збільшується біодоступність.

Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця; профілактика нападів стенокардії, у тому числі стенокардії Принц метала і стенокардії після інфаркту міокарда (коли протипоказані β-адреноблокатори).

Спосіб застосування та дози. Режим дозування таблеток Дилтіазем-ретард встановлюється для кожного хворого індивідуально, враховуючи показання, ефективність та чутливість до препарату. Звичайно починають приймати по 1 таблетці 2 рази на день, при недостатній ефективності дозу збільшують до 2 таблеток 2 рази на день. Вища добова доза препарату становить 360 мг на день. Таблетки Ділтіазем-ретард слід приймати перед їжею, проковтувати цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Побічна дія. При застосуванні препарату у великих дозах можливий розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, атріовентрикулярної блокади, поява симптомів серцевої недостатності. В окремих хворих можуть виникати набряки нижніх кінцівок, кропив’янка, гіперемія шкіри обличчя, депресія, стомленість, запаморочення, головний біль, висипання. В поодиноких випадках розвиваються побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, пронос, запор, печія, транзиторне підвищення в крові печінкових трансфер аз, гіперкреатинінемія, тромбоцит опенія.   При довго тривалому застосуванні можливі гіперплазія ясен та екстра пірамідні порушення (паркінсонізм).

Протипоказання. Виражена брадикардія (частота пульсу менше 55 ударів на хвилину), синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком хворих з кардіостимулятором), кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність II–III стадії, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта або синдром Лауна-Ганонга-Левина, інфаркт міокарда з ознаками лівошлуночкової недостатності, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.), виражені порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до препарату. Не рекомендується призначати дітям до 14 років. З обережністю призначають при атріовентрикулярній блокаді I ступеня.

Передозування. У разі передозування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії, блокади або зупинки серця.

Лікування: промивання шлунка, штучне блювання, активоване вугілля. При брадикардії – атропін (0,6–1 мг), ізопреналін, встановлення водія ритму; при серцевій недостатності – допамін, добутамін, діуретики, строфантин внутрішньо венно; при гіпотензії – вазопресорні засоби, інше симптоматичне лікування. У разі тяжкої брадикардії можна застосовувати електростимуляцію.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати таблетки Дилтіазем-ретард хворим з атріовентрикулярною блокадою I ступеня, з порушенням шлуночкової провідності та пацієнтам, схильним до гіпотензії. У хворих може змінюватись електрокардіограма (подовжуватись інтервал РQ). Хворі похилого віку, з ризиком розвитку симптомів серцевої недостатності, можуть виявляти підвищену чутливість до дії препарату, навіть за умови звичайного дозування. Хворим із порушенням функції печінки та нирок таблетки Дилтіазем-ретард слід призначати у зменшеній дозі під контролем лікаря, у зв’язку зі збільшенням періоду виведення препарату з організму. Якщо під час терапії пацієнт потребує хірургічного лікування під загальним наркозом, необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії, що проводиться. Дилтіазем-ретард у терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливо призначати у поєднанні з нітратами, антикоагулянтами, діуретиками, цукрознижувальними препаратами. Слід враховувати, що при одночасному призначенні таблеток Дилтіазем-ретард з іншими гіпотензивними препаратами можливе надмірне зниження артеріального тиску. Поєднання з β-блокаторами є небезпечним – негативний вплив на інотропну функцію серця, провідну систему. За умови необхідності такої комбінації потрібно забезпечити відповідний медичний нагляд. Потенційно небезпечним є поєднане призначення таблеток з хінідином, дигоксином, карбомазепіном, циклоспорином, теофіліном, вальпроєвою кислотою. Блокатори гіста мінових Н₂-рецепторів при поєднаному призначені викликають підвищення, а препарати, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн), зниження концентрації дилтіазему в крові. Тіазидні діуретики посилюють гіпотензивний ефект дилтіазему. Засоби для інгаляційного знеболю вання (похідні вуглеводнів) можуть посилювати артеріальну гіпотензію. Посилює кардіодепресивну дію загальних анестетик ів. Можливе посилення нейротоксичної дії препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Алкоголь сприяє різкому зниженню артеріального тиску та негативній інотропній дії на серце. Індометацин, естрогени, симпатоміметичні засоби знижують гіпотензивний ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  № 6 х 5, № 12 х 1,  № 12 х 10 у контурній чарунковій упаковці в пачці.

Виробник. ВАТ “Концерн Стирол”.

Адреса.   Україна, 84610, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської   дивізії,10.

Дилтиазем

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сердце. Код АТС C08DB01.

Показания для применения.

Стенокардия; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия. После перенесенного инфаркта миокарда больным с сопутствующей стенокардией, когда противопоказано применение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы.

Дилтиазем ЛАННАХЕР 90 мг ретард: Таблетку следует глотать не разжевывая, во время еды, запивая достаточным количеством
жидкости. Стандартная доза – 1 таблетка 2 раза в сутки с интервалом приема 12 ч; доза может быть увеличена до 4 таблеток в сутки. Максимальна суточная доза – 360 мг (4 таблетки).

Дилтиазем ЛАННАХЕР 180 мг ретард: Таблетку следует глотать не разжевывая, во время еды, запивая достаточным количеством
жидкости. Стандартная доза – 1 таблетка в сутки; доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки. Максимальна суточная доза – 360 мг (2 таблетки).

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия; брадикардия, нарушение AV-проводимости, уменьшение минутного объема сердца, асистолия, периферические отеки. 

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

Со стороны мочеиспускательной системы: нарушение потенции (в отдельных случаях).

Со стороны ЖКТ: диспептические явления, гиперплазия слизистой оболочки десен.

Со стороны кожного покрова: потливость, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: сыпь и зуд, редко - ексудативная эритема.

Другое: повышение активности трансминаз, гипергликемия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам, которые содержатся в таблетках; кардиогенный шок; систолическая дисфункция левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда; синусная брадикардия; синдроме слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор); синоатриальная и AV блокада ІІ – ІІІ степени (без электрокардиостимулятора); выраженный аортальный стеноз; WPW-синдром и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания предсердечий; беременность и лактация, детский возраст.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада, сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с применением активированного угля; симптоматическая терапия – введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкости. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции. Токсические симптомы могут быть уменьшены с помощью внутривенному введению 10 – 20 мл 10% кальция глюконата.

Особенности применения.

Больным с ослабленной функцией печени и почек, а также людям пожилого возраста следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При отклонения от нормы, следует корректировать дозу. В случае необходимости отмены препарата, не следует внезапно прекращать применение препарата. Чтобы избежать периодических припадков стенокардии нужно постепенно снижать дозу. При длительном применении лекарственного средства, следует контролировать функцию печени.

Беременность и лактация

Применение в период беременности возможно лишь в случае, когда потенциальный риск от применения препарата ниже чем ожидаемый эффект. В период лактации не рекомендуется. Влияние на способность управления автотранспортом и работу с сложными механизмами При длительном применении Дилтиазема следует избегать работ со сложными механизмами и
управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Потенциально опасными есть комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими средствами ІА класса, сердечными гликозидами. Гипотензивные препараты потенцируют гипотензивный эффект дилтиазема. Препарат повышает концентрацию дигоксина в крови. Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам – уменьшает. Дилтиазем увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина, теофилина.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С в плотно закрытой упаковке.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.