Дуактин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДУАКТИН

(DUACTIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:   амлодипін; 3-етил-5-метил-2-(2-аміно-отоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат бензонсульфонат);

основні фізико-хімічні властивості: капсули з жовтим корпусом та ясно-коричневим ковпачком;

склад:  1 капсула містить амлодипіну безилату 5 мг;                                                          

допоміжні речовини:   кальцію гідро фосфат, целюлоза мікрокристалічна, натрію   крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.  

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів)   групи дигідропіридину. Код АТС C08CA01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка Амлодипін   блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м’язів міокарда та судин.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зв`язаний безпосереднім впливом на гладкі м’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома способами.

Амлодипін розширює периферійні артеріоли і таким чином знижує загальний периферійний опір (пост навантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце приводить до зниження споживання енергії та потреби у кисні.

Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає в себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол, як у незмінених так і в ішемізованих зонах міокарда. В результаті збільшується надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію і запобігає розвиткові коронарної вазоконстрикції, що спричинена палінням.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза препарату забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Завдяки повільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії.

У хворих на стенокардію разова добова доза амлодипіну подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у вживанні таблеток нітрогліцерину.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і досягає максимальної концентрації в крові через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність за розрахунками становить 64-90%. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Період напів виведення становить 30-50 годин. Стійка рівноважна концентрація у плазмі досягається через 7-8 днів постійного застосування препарату. Амлодипін трансформується у печенці з утворенням неактивних метаболітів: 10% незміненого препарату  60% метаболітів виводяться із сечею. Наявність ниркової недостатності істотно не впиває на фармакокінетику амлодипіну. У людей похилого віку та хворих з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну з подальшим збільшенням площі під кривою графіка концентрації приблизно на 40–60%, тому для них може знадобитися більш низька початкова доза.

Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця, а саме стабільної стенокардії та стенокардії Принц метала (варіантної стенокардії).

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії та стенокардії звичайно призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу. За необхідності дозу підвищують до максимальної – 10 мг.

Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності (III–IV функціональний клас за NYHA) звичайно призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, підвищуючи її при переносимості препарату до 10 мг, 1 раз на добу.

Хворим з нирковою недостатністю Дуактин призначають у звичайних дозах. У хворих похилого віку використовують звичайний режим дозування.

Досвід використання амлодипіну для лікування дітей відсутній.

Побічна дія. Дуактин добре переноситься. Інколи відмічалися такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втома, сонливість, нудота, біль у шлунку, припливи, серцебиття та запаморочення. Можливі також алопеція, запор, артралгія, біль у спині, астенія, периферійна нейропатія, пітливість, панкреатит. У більшості випадків причинно-наслідковій зв’язок був недостовірним. Дуже рідко відмічались гепатит, жовтуха та підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну чи інших компонентів препарату, інших дигідропіридинів. З обережністю призначаються у першому триместрі вагітності та протягом періоду лактації.

Передозування. Досвід лікування передозування Дуактину у людини обмежений. Затосовують промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Значне передозування може призвести до надмірної периферійної вазодилатації з подальшим помітним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічно значуща гіпотензія спричинена передозуванням Дуактину, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця та легенів, контроль за об’ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску показано призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів використовують внутрішньо венне введення глюконату кальцію.

Особливості застосування. Період напів виведення Дуактину у хворих з порушенням функції печінки збільшується, в такому випадку препарат приймають з обережністю. Безпека використання амлодипіну в період вагітності не встановлена. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Тому хворі з нирковою недостатністю можуть отримувати звичайну початкову дозу. Безпека застосування Дуактину під час вагітності та в період лактації не встановлена. Застосування Дуактину під час вагітності рекомендують тільки в тих випадках, коли немає більш безпечної альтернативи та ризик, пов`язаний із самою хворобою, перевищює можливу шкоду для матері та плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дуактин можна застосовувати одночасно з ті азидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином сублінгвального прийому, НПЗП, антибіотиками. Амлодипін не впливає на зв’язування дигоксину, варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми крові. Препарат істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

Умови та термін зберігання. 3 роки при температурі до 25 °С в сухому   місці, недоступному для дітей.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 30 капсул у блістерах. у картонній упаковці.                           

Виробник. “Фарма Інтернешенал”, Йорданія.

Адреса. “Фарма Інтернешенал”А. С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Йорданія.

амлодипин (3-этил-5-метил-2(2-амино-отоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензонсульфонат) — антагонист ионов кальция группы дигидропиридина. Блокирует поступления ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина связан с непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя путями. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузка), для преодоления которой увеличивается работа сердца. Поскольку ЧСС под влиянием амлодипина практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде. Кроме того, механизм действия амлодипина также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате увеличивается поступление кислорода к миокарду у больных с вазоспастической стенокардией и предотвращается развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных с АГ однократный прием препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает развития острой гипотензии.
У больных стенокардией однократный прием амлодипина в суточной дозе удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в нитроглицерине.
После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Период полувыведения составляет 30–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой. Наличие почечной недостаточности существенным образом не влияет на фармакокинетику амлодипина. У лиц пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается с увеличением AUC приблизительно на 40–60%, поэтому для них может потребоваться более низкая начальная доза.

АГ, ИБС (стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия)).

при АГ и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до максимальной — 10 мг/сут.
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III–IV функциональный класс по NYHA) препарат обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, повышая дозу при хорошей переносимости препарата до 10 мг 1 раз в сутки.
Больным с почечной недостаточностью Дуактин назначают в обычных дозах. У больных пожилого возраста используют обычный режим дозирования.
Нет опыта применения амлодипина у детей.

повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата, другим дигидропиридинам.

обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются головная боль, отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, гастралгия, приливы крови, сердцебиение и головокружение. Возможны также алопеция, запор, артралгия, боль в спине, астения, периферическая нейропатия, повышенная потливость, панкреатит. В большинстве случаев причинно-следственная связь с приемом препарата была недостоверной. Крайне редко отмечались гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов в крови.

безопасность амлодипина в период беременности (особенно в I триместр) не установлена. С осторожностью назначают в период кормления грудью.
Период полувыведения Дуактина у больных с нарушением функций печени увеличивается, что требует осторожного применения препарата. Наличие почечной недостаточности существенным образом не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дуактин можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками. Амлодипин не влияет на связывание дигоксина, варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови, существенным образом не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

опыт лечения передозировки Дуактина ограничен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженным и продолжительным снижением АД. Клинически значимая артериальная гипотензия при передозировке Дуактина требует проведения неотложных мероприятий, направленных на поддержку функции сердечно-сосудистой системы (включая мониторинг АД и ЭКГ), контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации АД показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят глюконат кальция.

в сухом месте при температуре до 25 °С.