Дженокард - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Д Ж Е Н О К А Р Д

(GENOCARD)

Склад.

Діюча речовина: доксазозин;

1 таблетка містить доксазозину мезилату еквівалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг або 8 мг доксазозину;  

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Е 460), лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, барвник оксид заліза жовтий (Е 172) для   таблеток  2 мг;   барвник  Ponceu  4R  (Е 124) для   таблеток  4 мг;   барвник Sunset Yellow (Е 110) для таблеток 8 мг.

Лікарcька форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Гіпотензивні засоби. Блокатори α-адренорецепторів. Доксазозин.

Код АТС С 02С А 04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (як засіб моно терапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматична терапія).

Протипоказання.

При підвищеній чутливості до похідних хіназоліну або до будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік. Період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим внутрішньо.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза для дорослих становить 1 мг/добу. Через 1 – 2 тижні   залежно від клінічної ситуації доза може бути збільшена до 2 мг/добу. Протягом наступних кожних 1 – 2 тижнів до 4 мг, 8 мг або 16 мг до досягнення оптимального рівня артеріального тиску. Середня добова   доза для дорослих 2 – 4 мг, максимальна добова доза для дорослих 16 мг. Препарат приймають 1 раз на добу.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей виділення сечі і тяжкості перебігу дозу можна підвищити до 2 мг, потім до 4 мг і до максимальної 8 мг (рекомендована доза становить

2 - 4 мг 1 раз на добу). Підвищення дози проводять через 1 - 2 тижні. Ефективність та безпека підтримуючої терапії доведена тривалим застосуванням препарату (до 48 місяців).

Побічні реакції.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія.

З боку органів відчуття: дзвін у вухах, відчуття “пелени” перед очима.

З боку шлунково–кишкового тракту: нудота, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, блювання, відхилення від норми лабораторних показників функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, м'язові спазми, м'язова слабкість, міалгія.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: гіпестезія, парастезія, тремор, збудження, депресія, безсоння, неспокій, головний біль, запаморочення.

З боку сечовивідних шляхів: дизурія, гематурія, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі.

З боку статевої системи: гінекомастія, імпотенція, приапізм.

З боку дихальної системи: загострення бронхоспазму, кашель, задишка, носова кровотеча, риніт.

З боку серцево-судинної системи: приливи, зниження АД, ортостатична гіпотензія.

Дерматологічні реакції: алопеція, зуд, шкірні висипання, пурпура, кропив’янка.

З боку організму в цілому: анорексія, болі різної локалізації, збільшення маси тіла, алергічні реакції, втомлюваність, набряки.

Передозування.

Якщо передозування спричинило артеріальну гіпотензію, запаморочення, хворого потрібно покласти на спину, опустивши голову, підняти нижні кінцівки. При необхідності проводять симптоматичне лікування, призначають адреноміметики, плазмозамінники. Слід контролю вати і підтримувати функцію нирок. Враховуючи високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, проведення діалізу неефективне.

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Безпека застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю не встановлена,   тому не застосовують.

Діти.

Досвід застосування доксазозину у дітей відсутній, тому дітям не застосовують.

Особливості застосування.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки необхідно з обережністю призначити Дженокард.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Здатність керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами при прийманні Дженокарду може погіршуватися на початку лікування. Можливий розвиток запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Дженокарду з іншими гіпотензивними препаратами можливе взаємне підсилення їхніх ефектів. При одночасному застосуванні з симпатоміме тиками, індометацином та іншими не стероїдними протизапальними засобами антигіпертензивна дія Дженокарду може зменшуватись.

Дженокард in vitro   не впливає на зв’язування з білками плазми крові дигоксину, варфарину, фенітоїну, індометацину. В клінічній практиці застосування Дженокарду не супроводжувалось взаємодією з ті азидними діуретиками, фуросемідом, блокаторами бета-адренорецепторів, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами та антикоагулянтами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доксазозин – селективний постсинаптичний блокатор α₁-адренорецепторів. Зменшує загальний периферичний судинний опір, зменшує артеріальний тиск. При прийманні доксазозину 1 раз на добу клінічно значимий гіпотензивний ефект   зберігається протягом 24 год. Артеріальний тиск знижується поступово, максимальний ефект відзначається через 2-6 год після прийому. Препарат має сприятливий вплив на ліпідний обмін: підвищується коефіцієнт ЛПВЩ/загальний холестерин, знижується сумарний рівень три гліцеридів і холестерину. Доксазозин пригнічує агрегацію тромбоцитів, підвищує вміст активаторів плазміногену в тканинах. При тривалому застосуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка. Відбувається блокада α₁-адренорецепторів строми і капсули передміхурової залози, шийки сечового міхура, що призводить до зниження опору і тиску в сечовивідному каналі. Це сприяє покращанню виведення сечі і зменшенню проявів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо добре всмоктується з шлунково-кишкового   тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1,5-3,6 год. Більша частина доксазозину (98 %) зв’язується з білками плазми. Інтенсивно метаболізується у печінці. Виведення з плазми крові двофазне, період напів виведення становить 19 – 22 год. Виводиться, головним чином, через кишечник у вигляді метаболітів, 5 % - у незміненому вигляді; 9 % - виводиться нирками. У хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину суттєво не відрізняється від такої в осіб молодого віку з нормальною функцією нирок.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

двоопуклі таблетки без оболонки, білого кольору, круглі, з розподільчою рискою на одному боці (1мг); або від світло-жовтого до жовтого кольору з можливими вкрапленнями   круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (2мг); або від світло-рожевого до рожевого кольору з можливими вкрапленнями   круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (4мг); або від світло-оранжевого до оранжевого кольору з можливими вкрапленнями   круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (8мг)

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

7 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Місцезнаходження.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбаї, 400 076, Індія.

Дженокард (Genocard)

международное и химическое название: доксазозин;1-(4-амино-6, 7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(1, 4-бензодиаксан-2-илкарбонил) пиперазин монометансульфонат;

Основные физико-химические характеристики: белого цвета, круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (1 мг); или от светло-жёлтого до жёлтого цвета с возможными вкраплениями круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (2 мг); или от светло-розового до розового цвета с возможными вкраплениями круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (4 мг); или от светло-оранжевого до оранжевого цвета с возможными вкраплениями круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (8 мг);

состав:1 таблетка Дженокарда содержит доксазозина мезилата эквивалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг или 8 мг доксазозина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, краситель оксид железа жёлтый или краситель Ponceu 4R, или краситель Sunset Yellow.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Блокаторы α-адренорецепторов.

Код АТС С02С А04.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Доксазозин – селективный постсинаптический блокатор α1-адренорецепторов. Снижает общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшает артериальное давление. При приёме доксазозина 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 час. Артериальное давление снижается постепенно, максимальный эффект отмечается через 2 -6 час после приема. Препарат имеет благоприятное влияние на липидный обмен: повышается коэффициент ЛПВП/общий холестерин, снижается суммарный уровень триглицеридов и холестерина. Доксазозин подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает содержимое активаторов плазминогена в тканях. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка. Происходит блокада α1-адренорецепторов стромы и капсулы предстательной железы, шейки мочевого пузыря, что приводит к снижению сопротивления и давления в мочевыводящем канале, снижению сопротивления в внутреннему отверстии. Это способствует улучшению выведение мочи и снижению проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика. При приёме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1, 5 - 3, 6 час. Большая часть доксазозина (98 %) связывается с белками плазмы. Интенсивно метаболизируется в печени. Выведение из плазмы крови двуфазное, период полувыведения составляет 19 - 22 часа. Выводится в основном через кишечник в виде метаболитов, 5 % - в неизменном состоянии;

9 % - выводится почками. У больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от такой у лиц молодого возраста с нормальной функцией почек.

Показания для использования. Артериальная гипертензия (как препарат монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическая терапия).

Способ использования и дозы. Начальная доза для взрослых составляет 1 мг/сутки. Через 1 - 2 недели в зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена до 2 мг/сутки. Во время следующих каждых 1 - 2 недель до 4 мг, 8 мг или 16 мг до достижения оптимального уровня артериального давления. Средняя суточная доза для взрослых 2 - 4 мг, максимальная суточная доза для взрослых 16 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки.

При доброкачественном увеличении предстательной железы начальная доза 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей выделение мочи и тяжести течения дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и до максимальной 8 мг (рекомендована доза составляет

2 - 4 мг 1 раз в сутки). Повышение дозы проводят через 1 - 2 недели. Эффективность и безопасность поддерживающей терапии доказана долговременным применением препарата (до 48 месяцев).

Побочное действие. Ортостатическая реакция (головокружение, тахикардия, аритмия), тошнота, головная боль, ощущение утомляемости, тремор, общая слабость, раздраженность, астения, сонливость, гастралгия, тошнота, диарея; недержание мочи, приапизм, импотенция, кожно-аллергические реакции (высыпание, зуд, пурпура), желтуха, повышение трансаминаз в плазме крови, ринит, носовое кровотечение.

Противопоказания. При повышенной чувствительности к производным хиназолина препарат не следует применять.

Передозировка. Если передозировка вызвало артериальную гипотензию, больного нужно положить на спину, опустивши голову. При необходимости проводят симптоматическое лечение, назначают адреномиметики. Учитывая высокая степень связывания с белками плазмы крови, проведение диализа неэффективно.

Особенности использования. Пациентам с нарушениями функций печени необходимо с осторожностью назначить Дженокард и другие препараты, которые полностью биотрансформируются в печени. Безопасность применения препарата в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами при приёме Дженокарда может ухудшаться в начале лечения. Опыт использования доксазозина у детей отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Дженокарда с другими гипотензивными препаратами возможно взаимное усиление их эффектов. При одновременном применении с симпатомиметиками, индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами антигипертензивное действие Дженокарда может снижаться.

Дженокард in vitro не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина. В клинической практике использования Дженокарда не сопровождалось взаимодействием с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами бета-адренорецепторов, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.