Дженоспа - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ДЖЕНОСПА^®

(GENOSPA)

Склад:

діючі речовини:

1 таблетка містить кислоти мефенамінової 500 мг, дицикловерину гідро хлориду 20 мг;

допоміжні речовини:

целюлоза мікрокристалічна (Е 460), крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію бікарбонат, аспартам, ароматизатор фруктовий змішаний, кислота тартарова, барвник Quinoline Yellow Lake (Е 104).

Лікарcька форма.

Таблетки шипучі.

Фармакотерапевтична група.

Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кислота мефенамінова, комбінації.

Код АТС М 01А G51**.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ревматизм, ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева, неспецифічний інфекційний поліартрит, артралгії, м’язовий біль, невралгії, головний та зубний біль, гарячкові стани. Больові синдроми, що пов’язані зі спазмами гладеньких м’язів кишечнику (кишкові коліки), сечового міхура (як причина нетримання сечі).

Протипоказання.

Гіпер чутливість до окремих компонентів препарату.

Пептична виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в анамнезі, пов’язані із застосуванням не стероїдних протизапальних препаратів, рефлюкс-езофагіт.

Запальні захворювання шлунково-кишкового тракту; обструктивні захворювання шлунково-кишкового та урогенітального трактів, жовчовивідних шляхів.

Паралітична кишкова непрохідність, динамічна кишкова непрохідність.

Гостра кровотеча, гіповолемічний шок.

Гіпертрофія передміхурової залози, закрито кутова глаукома.

Тяжкі порушення функції печінки та нирок, тяжка серцева недостатність.

Тяжка псевдопаралітична міастенія, міастенія gravis.

Захворювання органів кровотворення.

Період вагітності та годування груддю.

Дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Призначають внутрішньо дорослим і дітям віком від 12 років по 1 таблетці 3-4 рази на добу. Таблетки приймати після їди, розчинивши 1 таблетку у склянці води. Тривалість курсу лікування визначає лікар у кожному конкретному випадку залежно від клінічної ситуації.

Побічні реакції.

Спричинені кислотою мефенаміновою, що входить до складу Дженоспи^®.

Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, виразки шлунка, метеоризм, ентероколіт, коліт, панкреатит, стеаторея, диспепсія, печія, діарея, біль у животі (епігастральній ділянці), анорексія,   шлунково-кишкові   кровотечі,   запор.     При   концентрації   засобу   у   крові   100-200 мкг/л і вище може бути блювання.

Порушення функції печінки та біліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатична жовтуха, гепатит, гепаторенальний синдром.

Порушенння центральної та периферичної нервової системи – загальна слабкість, сонливість, дратівливість, безсоння, асептичний менінгіт, запаморочення, головний біль.

При концентрації засобу у крові 100-200 мкг/л і вище може бути посмикування м’язів, судоми.

Порушення зору: порушення зору, параліч акомодації, підвищення внутрішньо очного тиску, подразнення очей, оборотна втрата сприйняття кольору.

Порушення слуху та вестибулярні розлади: біль у вухах.

З боку системи крові: пригнічення кровотворення; при тривалому застосуванні (2 місяці і більше) – гемолітична анемія, зниження гематокриту; тромбоцит опенічна пурпура, лейкопенія,   ДВЗ-синдром, агранулоцит оз, еозинофілі я, нейтропенія, панцитопенія, а пластична анемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк обличчя, набряк гортані, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, фото чутливість.

Порушення сечової системи: гіпонатріємія, алергічний гломерулонефрит, гострий інтерстиціальний нефрит, дизурія, гематурія, нефротичний синдром, протеїнурія, ниркова недостатність, включаючи папілярний некроз нирок.

Ендокринні порушення: ін толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет.

Серцево-судинні порушення, загальні розлади: пальпітація, артеріальна гіпотензія.

Судинні (екстра карді альні) порушення: ангіо невротичний набряк.

Порушення дихальної системи: астма, бронхоспазм, диспное.

Спричинені дицикловерином, що входить до складу Дженоспи^®.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, зомління, відчуття припливів.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, порушення чутливості, сонливість, нервозність, дискінезія, похитування, летаргія, безсоння, загальна слабкість, втомлюваність, син копальні стани (втрата свідомості).

Психічні розлади: галюцинації, сплутаність свідомості і/або збудження, розлади мови, зміна настрою.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, сухість шкіри та інші дерматологічні прояви.

З боку травного тракту: сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запор, метеоризм (відчуття здуття живота), біль у животі, порушення смаку, анорексія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: слабкість у м’язах.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, затримка сечі, у чоловіків – еректильна дисфункція.

З боку органів зору: затуманення зору, диплопія, мідріаз, циклоплегія зору (параліч акомодації), підвищення внутрішньо очного тиску.

З боку дихальної системи та органів грудної клітки: диспное, апное, асфіксія, закладеність носа, чхання, гіперемія горла.

З боку імунної системи: тяжкі алергічні реакції або медикаментозна ідіосинкразія, включаючи анафілаксію.

Ендокринні розлади: пригнічення лактації.

Передозування.

Спостерігається підсилення симптомів побічної дії.

Спричинені кислотою мефенаміновою, що входить до складу Дженоспи^®.

Блювання, нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці, посмикування м'язів, судоми, порушення дихання.

Спричинені дицикловерином, що входить до складу Дженоспи^®.

Передозування характеризується двофазністю: спочатку виникає збудження центральної нервової системи, яке проявляється неспокоєм, появою ілюзій, галюцинацій, стійкого мідріазу, тахікардії, гіпертонії. Потім відбувається пригнічення центральної нервової системи аж до коматозного стану.

У пацієнтів літнього віку побічні реакції можуть бути більш вираженими і мати фатальні наслідки.

Специфічного антидоту немає.

Лікування. За необхідності проводять симптоматичну терапію, перитонеальний діаліз.

При гострому отруєнні необхідно промити шлунок через зонд, застосувати активоване вугілля та проносні засоби.

При збудженні центральної нервової системи – діазепам.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Кислота мефенамінова може спричинити негативний вплив на серцево-судинну систему плода, тому препарат протипоказаний вагітним жінкам.

Препарат проникає в грудне молоко, тому протипоказано застосовувати жінкам, які годують груддю.

Діти.

Застосування дітям віком до 12 років протипоказане.

Особливості застосування.

Для зменшення прояву побічних реакцій препарат слід застосовувати у мінімально ефективних дозах протягом найкоротшого часу.

При тривалому застосуванні препарату необхідно контролю вати показники функціонального стану печінки, наявність висипань, інших проявів реакції гіпер чутливості, діареї. Поява зазначених симптомів вказує на необхідність припинення терапії.

Слід враховувати, що при високій температурі навколишнього середовища дицикловерин може сприяти порушенню терморегуляції (підвищенню температури тіла, тепловому удару) внаслідок зменшення потоутворення.

Небажане одночасне застосування з іншими НПЗЗ, іншими аналгетиками.

У пацієнтів літнього віку побічні реакції можуть бути більш вираженими і мати фатальні наслідки.

Слід дотримуватись обережності у пацієнтів з бронхіальною астмою та бронхоспазмом в анамнезі.

Найбільший ризик розвитку ускладнень виникає у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та нирок.

Обережності потребує застосування препарату в осіб з гіпертонічною хворобою, інфарктом, інсультом, захворюванням периферичних судин, діабетом, тютюнопалінням, а також в осіб літнього віку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкої реакції (зокрема, від керування автомобілем).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Літій та метотрексат: існують докази потенційного підвищення рівня літію та метотрексату в плазмі крові.

Антикоагулянти. Не стероїдні протизапальні засоби можуть збільшити лікувальний ефект таких   антикоагулянтів, як варфарин.

Кортикостероїди можуть підвищити ризик розвитку шлунково-кишкової виразки або кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Циклоспорин. Може підвищувати нефро токсичність циклоспорину.

НПЗЗ: слід уникати застосування двох або більше НПЗЗ.

Селективні інгібітори серотонін ового захоплення (СІСЗ). Одночасне призначення НПЗЗ системної дії та СІСЗ може підвищувати ризик розвитку кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.

Антигіпертензивні та сечогінні засоби. Одночасне застосування може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту, тому комбінацію цих препаратів призначають з обережністю; пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролю вати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати адекватну кількість рідини; слід проводити контроль функції нирок після початку супутньої терапії і надалі періодично, особливо при застосуванні сечогінних засобів та інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту з причини підвищеного ризику нефро токсичного впливу.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про розвиток судом, що можливо пов’язано з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ.

Міфепрістон. НПЗЗ не слід застосовувати 8-12 днів після прийому міфепрістону. НПЗЗ знижують дію міфепрістону.

Антидіабетичні препарати. Були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію при застосуванні разом з НПЗЗ, що потребує змін у дозуванні антидіабетичних препаратів протягом лікування НПЗЗ. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом супутньої терапії.

Такролімус. Можливе підвищення нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом.

Антикоагулянти і антиагреганти призначають з обережністю, оскільки одночасне застосування з НПЗЗ може підвищувати ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні з кислотою ацетил саліциловою, анальгіном протизапальні властивості кислоти мефенамінової підсилюються. При одночасному застосуванні з тіаміном, піридоксином, барбітуратами (фенобарбітал), аміназином, наркотичними аналгетиками (морфін, кодеїн), фенацетином, димедролом аналгезуючий ефект кислоти мефенамінової підсилюється.

Дицикловерин (у складі препарату “Дженоспа^®”) знижує абсорбцію дигоксину. Бензодіазепіни (діазепам, хлордіазепоксид), інгібітори моноаміно оксидази (ніаламід, іміпрамін), наркотичні аналгетики (морфін, кодеїн) збільшують ризик розвитку побічних ефектів. Блокатори М-холінорецепторів, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, нітрати і нітрити, глюкокортикостероїди підсилюють дію дицикловерину. Ефект дицикловерину підсилюється при одночасному застосуванні з амантадином.

Фармакологічні властивості.

Дженоспа^® - аналгезивний, протизапальний, жарознижувальний, спазмолітичний засіб.

Фармакодинаміка.

Дженоспа^® – це комбінований препарат, до складу якого входять кислота мефенамінова (не стероїдний протизапальний засіб) та дицикловерину гідро хлорид (спазмолітичний засіб).

Кислота мефенамінова впливає на фази ексудації та проліферації при запаленні. Блокуючи циклооксигеназу, гальмує утворення простагландинів. Пригнічує утворення та вивільнення медіаторів запалення (серотоніну, гістаміну, кінінів ін.). Пригнічення біосинтезу простагландинів зменшує явища запалення, ослаблює альгогенну дію брадикініну. Жарознижувальні властивості пов’язані із здатністю гальмувати синтез простагландинів і впливати на центр терморегуляції. Гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення та перебіг алергічних реакцій швидкого та уповільненого типу дії. Підвищує резистентність клітин до ушкоджуючої дії та стимулює загоєння ран, роз’єднує окиснювальне фосфорилування, пригнічує синтез мукополісахаридів. Кислота мефенамінова пригнічує активність лізосомальних протеаз, гальмує активність протеолітичних ферментів, стабілізує білкові структури мембран клітин, стимулює синтез інтерферону. Спричиняє протизапальний, аналгезивний, жарознижувальний ефекти.

Дицикловерину гідро хлорид блокує м-холінорецептори постгангліонарних парасимпатичних нейроефекторів, включаючи гладенькі м’язи, секреторні залози та ділянки центральної нервової системи. Дицикловерин спричиняє прямий анти спазматичний ефект на гладенькі м’язи (кишечник, сечовий міхур, сечоводи, жовчовивідні шляхи, матку). Дицикловерин більше впливає на м₁-підтип холінергічних рецепторів. Великі дози можуть блокувати нікотинові рецептори в автономних гангліях та у нервово-м’язових синапсах. Специфічні антихолінергічні ефекти залежать від дози: малі дози гальмують салівацію та секрецію бронхів та потовиділення, помірні – розширюють зіниці, інгібують акомодацію та збільшують частоту серцевих скорочень; великі дози знижують рухову активність шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів і дуже великі дози пригнічують секрецію шлунка.

Таким чином, Дженоспа^®, поєднуючи у своєму складі кислоту мефенамінову та дицикловерину гідро хлорид, спричиняє аналгезивну, протизапальну, жарознижувальну та спазмолітичну дії. Значний аналгезивний ефект досягається шляхом сумації аналгезивної дії кислоти мефенамінової та спазмолітичної дії дицикловерину гідро хлориду.    

Фармакокінетика.

Кислота мефенамінова, що входить до складу препарату “Дженоспа^®”, при прийманні внутрішньо швидко всмоктується. Максимальна концентрація у крові відзначається через 2-4 години   після   прийому.   Рівень   у   крові   пропорційний   дозі.   Рівноважна   концентрація  (20 мкг/мл) визначається   на другу добу застосування (по 1 г 4 рази на добу). Зв’язується з альбумінами крові. У печінці утворює метаболіти шляхом окиснення, гідролізу, глюкуронізації. Період напів виведення із крові становить приблизно 3 години. Виводиться із організму у незмінному стані та у вигляді метаболітів переважно з сечею (67 % дози), з калом (20-25 %).

Дицикловерину гідро хлорид добре всмоктується у кишечнику. Максимального рівня в крові досягає через 60-90   хвилин. Розподіляється по всьому організму. Об’єм розподілу становить 3,65 л/кг. Проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Дицикловерин має дві фази елімінації: період на півжиття у плазмі крові – 1,8 години, у разі, якщо концентрація його у плазмі зберігалась протягом 24 годин після одноразового введення; друга фаза – триваліша (9-10 годин). Виводиться в основному із сечею (79,5% введеної дози), а також із калом (8,4%). Тривалість дії – 2-4 години після одного приймання внутрішньо.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки від світло-жовтого до жовтого кольору, капсулоподібної форми, без оболонки, з вкрапленнями, із лінією розлому на одній стороні та гладенькі з другої сторони.

Термін придатності.

2 роки. Не використовуйте препарат після закінчення терміну придатності, що вказаний на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 4 таблетки у стрипі, 1 стрип у конверті. Групова упаковка 50 конвертів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Місцезнаходження.

Плот номер Д-121, Д-123,

Малегаон ЕМ. АЙ. ДІ. СІ.,

Сіннар, Насік – 422 103, Індія.

Дженоспа (Genospa)

Основные физико-химические характеристики: кремового или жёлтоватого цвета таблетки капсулоподобной формы с линией разлома на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг, дицикломина гидрохлорида 20 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, крахмал (паста), ПВПК-30, вода очищенная, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия бикарбонат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам, ароматизатор фруктовый смешанный, тартаровая кислота, краситель Tartrazine Lake.

Форма выпуска лекарства. Таблетки шипучие.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кислота мефенаминовая, комбинации. Код АТС М01А G51**.

Действие лекарства. Анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий препарат.

Фармакодинамика. Дженоспа – это комбинированный препарат, в состав которого входят кислота мефенаминовая (нестероидный противовоспалительный препарат) и дицикломина гидрохлорид (спазмолитический препарат).

Кислота мефенаминовая – ненаркотический анальгетик. Блокируя циклооксигеназу, тормозит образования простагландинов. Подавляет образования и высвобождение медиаторов воспаления (серотонина, гистамина, кинина и др.). Подавление биосинтеза простагландинов уменьшает явления воспаление, ослабляет альгогенное действие брадикинина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления и течение аллергических реакций быстрого и медленного типа действия. Повышает резистентность клеток к разрушающему действию и стимулирует заживление ран, разъединяет окислительное фосфорилование, подавляет синтез мукополисахаридов. Мефенаминовая кислота подавляет активность лизосомальных протеаз, стабилизирует белковые структуры мембран клеток, стимулирует синтез интерферона. Производит противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий, противовирусный эффекты.

Дицикломина гидрохлорид блокирует м-холинорецепторы постганглионарных парасимпатических нейроэффекторов, включая гладкие мышцы, секреторные железы и участки центральной нервной системы. Дицикломин производит прямой антиспазматический эффект на гладкие мышцы (кишечник, мочевой пузырь). Дицикломин более влияет на м1-подтип холинергических рецепторов. Крупные дозы могут блокировать никотиновые рецепторы в автономных ганглиях и в нервно-мышечных синапсах. Специфические антихолинергические эффекты зависят от дозы: малые дозы тормозят саливацию и секрецию бронхов и потовыделение, умеренные – расширяют зрачка, ингибируют аккомодацию и увеличивают частоту сердечных сокращений; крупные дозы снижают двигательную активность желудочно-кишечного и мочевого трактов и очень крупные дозы подавляют секрецию желудка.

Таким образом, Дженоспа, совмещаяя в своем составе кислоту мефенаминовую и дицикломина гидрохлорид, производит анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Значительный анальгетический эффект достигается путём суммирования анальгетического действия кислоты мефенаминовой и спазмолитического действия дицикломина гидрохлорида.

Фармакокинетика. Кислота мефенаминовая, который входит в состав препарата Дженоспа, при приёме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови 10 мл/л определяется через 2 часа. В крови кислота мефенаминовая содержится в комплексе с альбуминами. При превышении концентрации в крови 10 мг/л увеличивается побочное действие. Выводится из организма почками, частично в неизменном виде, частично – в виде продуктов окисление и гидролиза конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 3 часа после приема.

Дицикломина гидрохлорид хорошо всасывается в кишечнике. Максимального уровня в крови достигает через 60–90 минут. Распределяется по всему организму. Объем распределения 3,65 л/кг. Проходить через гематоэнцефалический барьер. Дицикломин имеет две фазы элиминации: период полураспада в плазме крови – 1,8 часов, в случае, если концентрация его в плазме сохранялась в течение 24 часов после однократного введения; другая фаза – более долговременная (9–10 часов). Выводится в основном с мочой (79,5% введенной дозы), а также с калом (8,4%). Продолжительность действия 2–4 часа после одного введения через рот.

Показания для использования. Ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгий, мышечные боли, невралгии, основной и зубная боль, лихорадочные состояния. Болевые синдромы, что связанные с спазмами гладких мышц кишечнике (кишечные колики), мочевого пузыря (как причина недержание мочи).

Способ использования и дозы. Назначают внутрь взрослым и детям возрастом старше 12 лет по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Таблетки принимать после еды, растворив 1 таблетку в стакане воды. Продолжительность курса лечения определяет врач в каждом конкретном случае в зависимости от клинической ситуации.

Побочное действие. При применении высоких доз возникает нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, боль в эпигастральной области, диарея), возможны аллергические реакции (кожное высыпание, зуд), торможение кроветворение. Может наблюдаться сухость во рту, жажда, затруднение проглатывания, снижение аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия, аритмия.

Противопоказания. Гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома, гипертрофия простаты, рефлюкс-эзофагит. Препарат противопоказан женщинам в периоды беременности и кормление грудью, детям возрастом до 12 лет.

Передозировка. Тахикардия, тахипноэ, возбуждения, тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области. Усиление симптомов побочного действия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При возбуждении центральной нервной системы – диазепам.

Особенности использования. С предосторожностью применять при заболеваниях органов кроветворение, печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Следует воздерживаться от потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании (вождения автомобилем и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, анальгином противовоспалительные свойства кислоты мефенаминовой усиливаются. При одновременном применении с тиамином, пиридоксином, барбитуратами (фенобарбитал), аминазином, наркотическими анальгетиками (морфин, кодеин), фенацетином, димедролом аналгезирующий эффект кислоты мефенаминовой усиливается.

Дицикломин (в составе препарата Дженоспа) снижает абсорбцию дигоксина. Бензодиазепины (диазепам, хлордиазепоксид), ингибиторы моноаминооксидазы (ниаламид, имипрамин), наркотические анальгетики (морфин, кодеин) увеличивают риск развития побочных эффектов.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.