Екорин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

ЕКОРИН

(ECORIN)

Загальна характеристика:

міжнародна   назва:  acetylsalic acid;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого кольору, круглі, двоопуклої форми, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка містить ацетил саліцилової кислоти 75 мг, 150 мг;

допоміжні речовини: крохмаль 1500, стеаринова кислота, аеросил, метоцел Е-15, пропіленгліколь, барвник - титану діоксид, барвник - жовтий “сонячний захід”, целюлози ацетатфталат, діетилфталат.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група.. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Код АТС B01A C06.

Фармакологічні властивості.

Препарат інгібує агрегацію тромбоцитів. Екорин   належить до групи не стероїдних протизапальних засобів. У малих дозах має антиагрегантну дію, у вищих дозах   виявляє жарознижуючі та протизапальні властивості. Основним механізмом дії Екорину є необоротна інактивація фермента циклооксигенази,   внаслідок чого порушується синтез простагландинів, проста циклінів та тромбоксану. Необоротне порушення синтезу тромбоксану А₂   обумовлює пригнічення процесів агрегації тромбоцитів та сприяє покращанню реологічних властивостей крові.  

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо вивільнення ацетил саліцилової кислоти з таблетки, вкритої кишково розчинною оболонкою, розпочинається в дванадцяти палій кишці, відбувається уповільнено.   Ацетил саліцилова кислота метаболізується з утворенням саліцилової кислоти.

Розподіл.   Зв’язування з білками плазми залежить від концентрації і становить для ацетил саліцилової кислоти 49-70%, а для саліцилової – 66-98%.

Метаболізм. Ацетил саліцилова кислота на 50% метаболізується шляхом першого проходження через печінку. Метаболітами ацетил саліцилової кислоти, поряд з саліциловою кислотою, є гліцинкон’югат саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат.

Виведення.   Виводиться з організму, в основному у вигляді метаболітів   нирками. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр,   спинномозкову рідину,   синовіальну рідину, виділяється   з грудним молоком.

Показання для застосування.  

• Профілактика гострого інфаркту міокарда, за наявності факторів ризику (в т. ч. цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, куріння, літній вік) чи повторний інфаркт міокарда;

• нестабільна стенокардія;

• профілактика інсульту (в т. ч. у пацієнтів з транзиторним порушенням мозкового кровообігу);

• профілактика   транзиторного порушення мозкового кровообігу;

• профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах (у т. ч. аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика сонних артерій);

• профілактика тромбозів глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т. ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).

Спосіб застосування та дози.

Для профілактики інфаркту міокарда, при нестабільній стенокардії, для профілактики інсульту, транзиторного порушення мозкового кровообігу і тромбоемболічних ускладнень   після хірургічних втручань на судинах препарат призначають у дозі 75-150 мг/добу.

При підозрі на   гострий інфаркт міокарда рекомендована доза становить           150 мг/добу, однак вона може бути збільшена до 300 мг/добу.

Для профілактики повторного інфаркту міокарда доза складає 150-300 мг/добу.

Для профілактики тромбозів глибоких вен і тромбоемболії артерії легеневої і її гілок (розгалужень) рекомендована доза препарату становить 75-150 мг/добу. Екорин   призначений для тривалого приймання (від 1-2 місяців до 2 років). Тривалість терапії визначається індивідуально лікарем.

Таблетки Екорин приймають після їди, запиваючи водою.

Побічна дія.

Завдяки тому, що таблетки вкриті кишково розчинною оболонкою, суттєво зменшується подразнюючий вплив ацетил саліцилової кислоти на слизову оболонку шлунка. Однак   з боку системи органів травлення можливі: нудота, печія, блювання, больові відчуття в животі, утворення виразки на слизовій оболонці шлунка або дванадцяти палої кишки (в т. ч. перфоративні), шлунково-кишкові кровотечі.

З боку печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи дихання: бронхоспазм.

З боку системи кровотворення: підвищена кровоточивість,   рідко – анемія (лейкопенія).

З боку ЦНС:   запаморочення, шум у вухах.

Алергічні реакції: кропив’янка,   набряк Квінке, анафілактичні реакції.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти та інших саліцилатів;

• ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту особливо у стадії загострення;

• шлунково-кишкова кровотеча;

• геморагічний діатез;

• бронхіальна астма,   індукована прийомом саліцилатів;

• вагітність та в період лактації;

• діти до 12 років.

Передозування.

Симптоми: при передозуванні - нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення,   сплутаність свідомості, гарячка, гіпервентиляція, кето ацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна і дихальна недостатність, виражена гіперглікемія, крововиливи. Передозування найбільш імовірне у пацієнтів літнього віку.

Лікування: негайна госпіталізація для проведення екстреної терапії – активоване вугілля, промивання шлунка, визначення показників кислотно-лужного балансу, інфузійна терапія, форсований лужний діурез (інфузія у вену гідро карбонату натрію 88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози зі швидкістю 10-15 мл/кг/год), гемодіаліз; симптоматичне лікування (при набряку легень – ШВЛ сумішшю, збагаченою киснем). Форсований лужний діурез слід проводити при концентрації саліцилатів у плазмі крові у дорослих вище 500 мг/л (3,6 ммоль/л).

Особливості застосування.

З обережністю призначають Екорин   при подагрі, гіперурикемії; а також пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на виразкові ураження ШКТ або шлунково-кишкові кровотечі, ниркову і печінкову недостатність, бронхіальну астму, хронічні захворювання органів дихання, сінну гарячку, поліпоз слизової оболонки носа; алергічні реакції на лікарські засоби, при дефіциті вітаміну К і глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Препарат може спричиняти кровотечі різного ступеня тяжкості під час та після проведення хірургічних втручань. Тому за 5-7 діб до планового хірургічного втручання слід припинити приймання препарату. Перевищення дози Екорину може супроводжуватися ризиком розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Застосування Екорину   у високих дозах   спричиняє гіпоглікемічний ефект, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічну терапію.

При застосуванні на фоні приймання препарату алкоголю підвищується ризик ушкодження слизової оболонки ШКТ і подовження терміну кровотечі.

Дітям до 12 років Екорин не рекомендується, оскільки зростає ризик розвитку синдрому Рейє.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При поєднаному застосуванні Екорин посилює ефект метотрексата за рахунок зниження його ниркового кліренсу і витіснення з зв’язку із білками плазми крові. Тому не рекомендується поєднання препарату з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше.

При одночасному застосуванні Екорин посилює дію гепарину і непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функцій тромбоцитів і витіснення непрямих   антикоагулянтів із зв’язків з білками плазми крові.

Екорин   при одночасному застосуванні посилює дію тромболітичних і антитромботичних лікарських препаратів (у т. ч. тиклопідину), знижує дію гіпотензивних засобів. Екорин підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові і посилює його ефекти за рахунок зниження виведення.

Екорин   посилює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетил саліцилової кислоти і витіснення похідних сульфонілсечовини із зв’язку з білками плазми крові.

При одночасному застосуванні Екорин послаблює дію урикозуричних препаратів (бензбромарону), фуросеміду, спіринолактону. При одночасному застосуванні з антацидними препаратами зменшується всмоктування ацетил саліцилової кислоти із кишечнику.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів посилюється виведення саліцилатів та зростає негативна подразнююча дія на слизову оболонку шлунка, що підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч. Не рекомендується одночасне застосування препарату з іншими не стероїдними протизапальними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей сухому, захищеному від світла   місці, при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності. 2 роки.

Правила відпуску. Без рецепта №30;

                                  За рецептом № 100.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипах із алюмінієвої   фольги. 3 або 10 стрипів упаковують у картонну коробку.  

Виробник. “ЮСВ ЛІМІТЕД”, Індія.

Адреса. Б. С. Д. Марг, Гованді, Мумбаі 400088, Індія.

Описание / Инструкция
Фармакологические свойства

 НПВП группы салицилатов. В низкой дозе оказывает антиагрегантное действие, в более высокой - жаропонижающее и противовоспалительное. Основным механизмом действия Экорина является необратимая инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает угнетение процессов агрегации тромбоцитов и способствует улучшению реологических свойств крови. После приема внутрь медленное высвобождение кислоты ацетилсалициловой из таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, начинается в двенадцатиперстной кишке и происходит замедленно. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется с образованием салициловой кислоты. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, для салициловой - 66-98%. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты ацетилсалициловой кислоты: салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выделяется из организма в основном в виде метаболитов почками. Проникает через ГЭБ, в спинномозговую, синовиальную жидкость, грудное молоко.

Показания
 профилактика острого инфаркта миокарда, при наличии факторов риска (в том числе сахарный диабет, гиперлипидемия, АГ, курение, пожилой возраст) или повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия; профилактика инсульта (в том числе у пациентов с транзиторными нарушениями мозгового кровообращения); профилактика транзиторных нарушений мозгового кровообращения; профилактика тромбоэмболии после оперативных вмешательств на сосудах (в том числе аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, атриовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее веток (в том числе при длительной иммобилизации вследствие большого хирургического вмешательства).

Применение
 для профилактики инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, для профилактики инсульта, транзиторных нарушений мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств препарат назначают в дозе 75-150 мг/сут. При подозрении на острый инфаркт миокарда рекомендованная доза составляет 150 мг/сут. Для профилактики повторного инфаркта миокарда доза составляет 150-300 мг/сут. Для профилактики тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее веток рекомендованная доза препарата составляет 75-150 мг/сут. Экорин предназначен для длительного применения (от 1-2 мес до 2 лет). Длительность терапии определяет врач. Таблетки принимают после приема пищи, запивая водой.

Противопоказания
 повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в стадии обострения; желудочно-кишечное кровотечение; геморрагический диатез; БА, индуцированная приемом салицилатов; период беременности и кормления грудью; возраст до 12 лет.

Побочные эфекты
 поскольку таблетки покрыты кишечно-растворимой оболочкой, значительно снижается раздражающее влияние ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, боль в животе, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе перфоративные), желудочно-кишечние кровотечения. Со стороны печени: повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны бронхо-легочной системы: бронхоспазм. Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, редко - анемия (лейкопения). Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

Особые указания
 с осторожностью назначают препарат при подагре, гиперурикемии, при язвенных поражениях ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной и печеночной недостаточности, БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5-7 дней до плановой операции следует прекратить прием препарата. Превышение рекомендуемых доз препарата может сопровождаться риском развития желудочно-кишечных кровотечений. Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении Экорина пациентам с сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства. При применении Экорина на фоне приема алкоголя повышается риск возникновения повреждений слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения. Детям в возрасте до 12 лет применение Экорина не рекомендуется, поскольку повышается риск развития синдрома Рея.

Взаимодействие
 не рекомендуется одновременное применение Экорина с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более, так как Экорин усиливает его действие за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связи с белками крови. При одновременном применении усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функций тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови. Экорин усиливает действие тромболитических и антитромболитических лекарственных средств (в том числе тиклопидина), снижает действие гипотензивных средств. Экорин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты за счет снижения выведения. Экорин усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемизирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови. При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном Экорин ослабляет их действие. При одновременном применении с антацидными средствами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты из кишечника. При комбинации с ГКС усиливается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечного кровотечения; нежелательны сочетания со всеми НПВП.

Передозировка
 Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния. Передозировка более вероятна у пациентов пожилого возраста. Лечение: госпитализация; активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-основного баланса, инфузионная терапия, форсированный диурез, который проводят при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых выше 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мэкв в 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч), гемодиализ; симптоматическое лечение (при отеке легких - ИВЛ).

Условия хранения
 в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

 купить ЭКОРИН / EKORIN Вы можете с доставкой в Киев (Украина), Днепропетровск, Донецк, Львов, Одессу, Ивано-франковск, Запорожье, Москву (Россия. РФ), Санкт-Петербург, Минск (Беларусь), Азербайджан, Армения, Грузия, Казахстан, Кыргызстан, Латвия, Литва, Молдова, Таджикистан, Туркменистан, Узбекистан, Эстония