Енелбін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕНЕЛБІН 100 РЕТАРД

(ENELBIN^® 100 RETARD)

Склад:

діюча речовина: нафтидрофурил;

1 таблетка містить нафтидрофурилу гідрогеноксалату 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; віск монтановий; кремнію діоксид колоїдний гідрофобний; магнію стеарат; тальк; гіпромелоза; макрогол; полісорбат; Опаспрей М-1-22801 жовтий (що містить титану діоксид (Е 171), гіпромелозу, хіноліновий жовтий алюмініум лейк (Е 104), Понсо 4R (Е 124)); емульсія симетикону.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого кольору круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04A X21.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нафтидрофурил виявляє мускулотропний спазмолітичний ефект на гладенькі м’язи артерій та знижує тонус артеріол і резистентність периферичних судин. Він покращує кровообіг у периферичних тканинах, особливо у центральній нервовій системі, та зменшує ішемічні болі. Нафтидрофурил специфічно блокує S2 рецептори, що знаходяться у тромбоцитах та гладеньких м’язах судин (антисеротонінергічна вазодилатація та антиагрегантні ефекти). Він також є антагоністом нікотину і брадикініну. Нафтидрофурил стимулює енергетичний метаболізм у нейронах та зменшує утворення альгогенних речовин (молочної кислоти). Він активує сукцинілдегідрогеназу у тканинах, збільшує постачання кисню до тканин, допомагає утилізувати глюкозу та збільшує утворення АТФ.

Фармакокінетика.

Нафтидрофурил добре всмоктується у травному тракті. Завдяки подовженому вивільненню діючої речовини з таблетки пролонгованої дії ефективні концентрації у плазмі крові утримуються протягом принаймні 3-5 годин після прийому препарату. Нафтидрофурил зв’язується з білками плазми крові до 80 %. Він екскретується у формі метаболітів переважно з жовчю та у меншій мірі – також із сечею. Час напіввиведення з плазми крові становить приблизно 40-60 хвилин. Нафтидрофурил добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр та у грудне молоко.

Клінічні характеристики.

Показання.

Порушення периферичного кровообігу, у тому числі переміжна кульгавість, трофічні виразки, діабетична ангіопатія, хвороба та синдром Рейно, акроціаноз, біль у кінцівках у стані спокою, парестезія, судоми у литковому м’язі.

Порушення мозкового кровообігу, у тому числі церебральна недостатність і церебральний атеросклероз.

Поведінкові порушення у літньому віці, реабілітаційний період після перенесеного інсульту, інсульт, стани після коми та травм, хвороба Мен’єра, ішемічні пошкодження сітківки та функції ока, порушення кровопостачання внутрішнього вуха.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до нафтидрофурилу або до будь-якого компонента препарату;

- нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда;

- тяжка серцева недостатність (ІІІ та IV класу за NYHA);

- тяжкі порушення передачі сигналів;

- тяжка коронарна недостатність;

- транзиторні ішемічні атаки (ТІА);

- стани, що супроводжуються кровотечею;

- судинний колапс в анамнезі;

- виражена артеріальна гіпотензія;

- розлади ортостатичної регуляції;

- гіпероксалурія;

- рецидивуючий кальцієвий нефролітіаз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування нафтидрофурилу з антиаритмічними засобами або b-блокаторами має кардіодепресивну дію, негативний дромотропний ефект, що може призвести до AV-блокади.

Особливості застосування.

Не рекомендується палити та вживати алкогольні напої під час лікування.

На початку лікування препаратом необхідно контролювати значення артеріального тиску, оскільки в окремих випадках у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпотензії, препарат може знижувати артеріальний тиск, може виникнути відчуття підвищеної стомлюваності, запаморочення або ортостатична гіпотенція. Слід мати на увазі, що при тривалому застосуванні можлива поява оксалатів кальцію. З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок.

Препарат містить як допоміжну речовину лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазним дефіцитом Lapp або глюкозно-галактозним синдромом мальабсорбції не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Препарат містить азобарвник Понсо 4R (E 124), що може спричиняти алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпечність використання препарату у період вагітності або годування груддю не підтверджена належним чином.

Враховуючи це, застосування препарату у період вагітності можливо лише у випадку, коли очікувана терапевтична користь переважає потенційні ризики для плода.

Годування груддю під час лікування препаратом не рекомендоване.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У виняткових випадках на тлі застосування високих доз препарату (переважно на початку лікування у деяких пацієнтів) можуть виникати підвищена втомлюваність, вертиго, зниження артеріального тиску або ортостатична гіпотензія. У результаті може спостерігатися тимчасове погіршення здатності до видів діяльності, які потребують підвищеного рівня уваги, координації рухів та швидкого прийняття рішень (наприклад, керування автотранспортом, робота з механізмами, робота на висоті).

Спосіб застосування та дози.

Дозу встановлювати індивідуально, залежно від характеру та тяжкості захворювання.

При порушеннях периферичного кровообігу здебільшого призначати препарат по 100-200 мг
2-3 рази на добу. Максимальний ефект досягається при застосуванні добової дози 400-600 мг. Лікування триває не менше 3 місяців.

Для лікування станів, пов’язаних із порушенням мозкового кровообігу, призначати по 100 мг
3 рази на добу. При ішемічному інсульті приймати по 200 мг 3 рази на добу або по 300-400 мг
2 рази на добу.

Терапія триває довгий час. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати нейтральною рідиною.

Діти. Препарат не показаний для застосування дітям у зв’язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми: при інтоксикації нафтидрофурилом найчастіше виникають сплутаність свідомості, спазми центрального походження, порушення провідності серця, подовження передачі сигналу у міокарді та зниження артеріального тиску.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче, спрямоване на підтримку життєво важливих функцій організму.

Побічні реакції.

Загалом препарат переноситься добре, побічні реакції мають легкий та швидкоплинний характер.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, порушення серцевого ритму.

З боку центральної нервової системи: порушення сну, у т.ч. безсоння, неспокій, запаморочення, слабкість, підвищена втомлюваність, головний біль.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, анорексія, виразки стравоходу, гепатопатія, шлункові розлади, біль в епігастріальній ділянці.

З боку шкіри: алергічні реакції, у т.ч. свербіж, шкірні висипання.

З боку гепатобіліарної системи: печінкові порушення, включаючи гепатит та печінкову недостатність.

З боку нирок та сечовивідного тракту: утворення кальцієво-оксалатних каменів у нирках.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 50 (10х5): по 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Зентіва»/Zentiva k.s.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка/U kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Dolni Mecholupi, Czech Republic.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 100 мг, № 50

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, воск монтановый, кремния диоксид метилированный, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, полисорбат 80, эмульсия симетикона, опаспрей желтый М-1-22801 (титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, хинолиновый желтый (Е 104), Понсо 4R (Е 124)).

№  UA/2771/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Нафтидрофурил оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы артерий, снижает тонус артериол и ОПСС, улучшает перфузию тканей, особенно в ЦНС. Нафтидрофурил специфически блокирует S₂-рецепторы в тромбоцитах и гладких мышцах сосудов (антисеротониновое, вазодилатирующее и антиагрегантное действие). Кроме того, нафтидрофурил является антагонистом никотина и брадикинина. Препарат стимулирует энергетический метаболизм в нейронах, снижает продукцию молочной кислоты в клетках при ишемии. Активирует сукцинатдегидрогеназу, увеличивает снабжение тканей кислородом, улучшает утилизацию глюкозы, повышает уровень АТФ. Вследствие расширения кровеносных сосудов и активизации клеточного метаболизма улучшается кровоснабжение периферических тканей и их обеспечение энергетическими субстратами, что способствует уменьшению интенсивности боли в конечностях при ишемии, обусловленной дефицитом кислорода и питательных веществ в тканях. Нафтидрофурил также оказывает влияние на функцию головного мозга: нормализует сон, улучшает память и способность к концентрации внимания, устраняет головокружение, головную боль.
Фармакокинетика. После приема внутрь нафтидрофурил хорошо всасывается в ЖКТ. Благодаря медленному высвобождению активного вещества, его эффективная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 3–5 ч после приема. Нафтидрофурил связывается с белками плазмы крови (около 80%), из организма выводится главным образом с желчью в виде метаболитов, в незначительном количестве — с мочой. Т_½ — 40–60 мин. Нафтидрофурил легко проникает через ГЭБ и может проникать в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

нарушение периферического кровообращения, в том числе перемежающая хромота, трофические язвы, начальная стадия гангрены, диабетическая ангиопатия, болезнь и синдром Рейно, акроцианоз, боль в конечностях в состоянии покоя, парестезии, судороги в икроножных мышцах.
Нарушение мозгового кровообращения, в том числе церебральная недостаточность и церебральный атеросклероз.
Поведенческие нарушения в пожилом возрасте, реабилитационный период после перенесенного инсульта, острая стадия инсульта, состояния после комы и травм, болезнь Меньера, ишемические повреждения сетчатки и функции глаза, нарушение кровоснабжения внутреннего уха.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.
При нарушении периферического кровообращения обычно назначают внутрь по 100–200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальный эффект достигается при назначении в суточной дозе 400–600 мг. Курс лечения — не менее 3 мес.
При лечении деменции и других состояний, связанных с нарушением мозгового кровообращения, назначают по 100 мг 3 раза в сутки; при ишемическом инсульте — по 200 мг 3 раза в сутки или по 300–400 мг 2 раза в сутки. Терапия длительная.
Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая, запивая нейтральной жидкостью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к нафтидрофурилу или любому другому компоненту препарата, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, острый геморрагический инсульт, тяжелая сердечная недостаточность (III–IV класс), тяжелая коронарная недостаточность, аритмия, состояния, которые сопровождаются кровотечениями, сосудистый коллапс в анамнезе, выраженная артериальная гипотензия, нарушения ортостатической регуляции, выраженные нарушения функции печени и почек, период беременности и кормления грудью; детский возраст до 14 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат переносится хорошо, побочные реакции легкие и кратковременные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, слабость, головная боль.
Со стороны ЖКТ: тошнота, гепатопатия, нарушения со стороны желудка, боль в эпигастральной области.
Со стороны кожи: сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

не рекомендуется курить и употреблять алкогольные напитки в период лечения.
Исключительно при применении препарат в высоких дозах (преимущественно в начале лечения у некоторых пациентов) может возникать ощущение утомляемости, головокружение, снижение АД или ортостатическая гипотензия.
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей в возрасте до 14 лет.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Применение препарата может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятие быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте и т.п.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении антиаритмических средств и блокаторов β-адренорецепторов возможно кардиодепрессивное действие, отрицательный дромотропный эффект, вплоть до AV-блокады.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: беспокойство, судороги центрального генеза, тахиаритмия, снижение АД.
Лечение симптоматическое и поддерживающее, направленное на поддержание жизненно важных функций организма.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре 10–25 °С.