Епіміл - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕПІМІЛ

Склад:

діюча речовина: ламотриджин;

1 таблетка містить ламотриджину 25 мг, 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози мого гідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, заліза оксид жовтий (E172), кремнезем колоїдний безводний, натрію кроскармелози,   магнію стеарат.  

Лікарська форма. Таблетки для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03A X09.

Клінічні характеристики.

Показання. Дорослим та дітям з 12 років як моно терапія при епілепсії: часткові епілептичні напади; генералізовані епілептичні напади (первинні напади; вторинні тоніко-клонічні напади).

Дорослі та діти віком старше 12 років:

Як додатковий засіб терапії епілепсії: часткових епілептичних нападів; генералізовані епілептичні напади (первинні напади; вторинні тоніко-клонічні напади); напади, пов’язані із синдромом Ленокса-Гастаута.

Протипоказання. Епіміл 25 мг, 50 мг, 100 мг   протипоказаний особам з відомою підвищеною чутливістю до ламотриджину або допоміжних речовин; в період годування груддю; дітям до 12 років.

Спосіб застосування та дози. Таблетки можна приймати тільки за призначенням   лікаря. Дозу лікар встановлює індивідуально.

Діапазон доз, який забезпечує контроль епілепсії у дорослих та дітей старше 12 років, становить 25 - 400 мг, прийомом 1 раз на добу або двома поділеними дозами. Якщо хворий починає приймати препарат вперше, призначається мінімальна доза, яка протягом наступних декількох тижнів буде поступово збільшуватися.

Таблиця 1.

При захворюваннях печінки або нирок, лікар може призначити дозу, нижчу за рекомендовану, залежно від тяжкості захворювання печінки.

Таблетки запивають невеликою кількістю води.

Якщо пропущено чергове приймання таблетки, слід прийняти її відразу як згадали, і далі продовжувати за встановленою схемою.

Припиняти застосування ламотриджину можна лише за призначенням лікаря, оскільки раптове припинення лікування у деяких пацієнтів може спричинити рецидив нападів.

Побічні реакції.

При лікуванні Епімілом можливі деякі небажані побічні дії.

Слід негайно звернутися до лікаря, якщо визначається хоча б один з перелічених нижче симптомів. Оскільки ці реакції більш поширені серед дітей, особлива увага необхідна при лікуванні саме цієї вікової групи пацієнтів:

• неочікувані шкірні реакції, наприклад, висип або виразки у роті чи на оці;

• набряк обличчя;

• висока температура, грипоподібні симптоми, набряк гланд або сонливість;  

• погіршення перебігу епілепсії, особливо в перший місяць лікування Епімілом;

• сильна втомлюваність, схильність до утворення синців або часті кровотечі, уразливість на інфекційні захворювання (зокрема застуди), біль у горлі.

Якщо з’являються перелічені нижче симптоми, якомога швидше слід повідомити про це лікареві:

• “пелена перед очами”, почервоніння очей (кон’юнктивіт), запаморочення, головний біль, поганий сон, відчуття слабкості, пронос, галюцинації, дратівливість, агресивність, збудженість або сплутаність свідомості;

• порушення рівноваги або втрата координації під час ходи;

• хвороба Паркінсона або погіршення її симптомів;

• незвичні неконтрольовані рухи, наприклад, сіпання або тремтіння кінцівок.

Мали місце поодинокі повідомлення про порушення функції печінки.

• жовтуха;

• свербіж;

• біль або болючість в животі.

Також якомога швидше треба розказати лікарю про інші можливі ознаки нездужання, що з’явилися під час лікування.

Передозування.

Ознаки та симптоми передозування включають ністагм, атаксію, запаморочення, сонливість, головний біль та блювання.

У поодиноких випадках – кома, втрата свідомості.

У випадку передозування хворого госпіталізують. Лікування симптоматичне.

Якщо Ви прийняли надмірну кількість таблеток або стороння людина помилково їх прийняла, необхідно негайно звернутися до найближчого відділення швидкої допомоги.

Особливості застосування.

Препарат починають приймати виключно за призначенням невролога або дитячого невролога з досвідом лікування епілепсії або застосовують у спеціалізованних відділеннях.

У деяких пацієнтів Епіміл може збільшувати ризик нападів. Під впливом Епімілу   можуть загострюватися певні типи міоклонічної епілепсії.

Не виключений потенційний вплив на ефективність контрацепції при застосуванні Епімілу. Тому пацієнток необхідно попередити про необхідність негайно повідомляти лікаря про всі зміни менструацій.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки в таких осіб період напів виведення ламотриджину може зростати внаслідок важкої дисфункції нирок.

У осіб з печінковою недостатністю необхідно коригувати дозу відповідно до тяжкості печінкової недостатності.

Цей медичний препарат містить моногідрат лактози. Пацієнтам із спадковою чутливістю до лактози, дефіцитом лактози Лапа або з малабсорбцією глюкози/галактози не можна приймати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Під час терапії ламотриджином можливе зменшення гостроти реакції. Це необхідно враховувати при обставинах, які вимагають швидкої реакції, наприклад при керуванні автомобілем чи при роботі з механічним обладнанням.

Повідомлялося, що в клінічних дослідженнях спостерігалися такі побічні дії неврологічного характеру, як запаморочення та диплопія. Оскільки на всі проти епілептичні препарати мають місце індивідуальні відмінності реакції, лікар має проконсультувати щодо особливостей керування автомобілем та епілепсії пацієнтів під час медикаментозної терапії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.  

Ефективну проти епілептичну терапію у період вагітності переривати не можна, оскільки загострення хвороби негативно вплине і на матір, і на плід.

Якщо жінка, що лікується Епімілом, планує завагітніти, необхідно ретельно зважити показання до подальшого приймання цього препарату.

Приймаючи до уваги потенційні ризики впливу Епімілу на немовлят, годування грудним молоком протипоказане.

Якщо це можливо, жінки дітородного віку та під час вагітності мають приймати Епіміл як моно терапію, оскільки при комбінації з іншими антиконвульсантами зростає ризик патологій розвитку плоду.

Діти.

Eпіміл по 25 мг, 50 мг, 100 мг не призначений для дітей віком до 12 років.

Особливі засоби безпеки.

Внаслідок перехресних реакцій ламотриджин з великою обережністю призначають особам з відомою підвищеною чутливістю до карбамазепіну та фенітоїну.

Всіх пацієнтів (дорослих та дітей), у яких починає розвиватися шкірний висип, необхідно негайно обстежити і припинити терапію Епімілом, крім випадків очевидної відсутності зв’язку між висипом та активною речовиною. Якщо виникла необхідність припинення лікування Епімілом, таку терапію більше не проводити, крім випадків, коли лікар вважає, що потенційний ефект переважує ризик. Повторну терапію Епімілом треба починати поступово і ретельно дотримуватися рекомендованого зростання дози.  

Пацієнтів треба попередити про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку появи підвищення температури, збільшення лімфатичних вузлів.

Раптове припинення приймання ламотриджину може провокувати рецидив епілептичних нападів. Якщо припинення терапії не пов’язане з небезпекою (наприклад, поява шкірного висипу), дозу ламотриджину зменшують поступово, протягом 2 тижнів.

Крім випадків, коли потенційна користь переважає ризик, не рекомендується знову призначати терапію ламотриджином пацієнтам, у яких в минулому шкірні висипи були причиною передчасного припинення приймання цього препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Вплив ламотриджину на фармакокінетику інших активних речовин

Проти епілептичні засоби

Відомі такі реакції центральної нервової системи, як головний біль, нудота, пелена перед очима, запаморочення, диплопія та атаксія у пацієнтів, що приймали карбамазепін після початку терапії ламотриджином. Ці реакції як правило зникали після зменшення дози карбамазепіну.

Гормональні контрацептиви

В дослідженні 16 жінок-добровольців доза 300 мг ламотриджину не впливала на фармакокінетику етинілестрадіолового компонента таблеток комбінованого перорального контрацептиву.

Вплив інших активних речовин на фармакокінетику ламотриджину

Вальпроат натрію послаблює метаболізм ламотриджину зі збільшенням його рівнів у плазмі та збільшує середній період напів виведення ламотриджину майже вдвічі.

При комбінації ламотриджину з вальпроїновою кислотою повідомлялося про декілька випадків синдрому Лайєла. Вальпроат істотно гальмує глюкуронідацію ламотриджину. Окскарбазепін має слабку гальмівну дію.

Карбамазепін,   фенітоїн, примідон,   фенобарбітал, рифампіцин, комбінація етинілест радіолу   з левоноргестрелом істотно стимулюють глюкуронідацію ламотриджину. Літій, бупропіон, оланзапін істотно не впливають на глюкуронідацію ламотриджину.

Фолієва кислота

Має місце взаємодія з метаболізмом фолієвої кислоти. Під час тривалого приймання людьми ламотриджину, така терапія не спричиняла значущих змін концентрації гемоглобіну, середнього об’єму еритроцитів та концентрацій фолієвої кислоти в сироватці чи еритроцитах за періоди до 1 року, та концентрації фолієвої кислоти в еритроцитах за періоди до 5 років.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ламотригін є дозозалежним блокатором   потенціал залежних кальцієвих каналів, пригнічуває патологічне виділення глютамату (амін окислоти, яка відіграє основну роль у процесі епілептичних нападів), а також пригнічує спричинене глютаматом зростання потенціалів дії.

Фармакокінетика. Всмоктування. Ламотриджин швидко і практично повністю всмоктується з кишечнику при відсутності значного метаболізму першого кола. Пікова концентрація в плазмі досягається приблизно за 2–3 години після перорального приймання.

Поширення. З білками плазми зв’язується 55% ламотриджину. Ймовірність вивільнення з білків плазми і наступної токсичності дуже низька. Об’єм поширення становить приблизно 0,9 - 1,2 л/кг.

Метаболізм. Ламотриджин підсилює власний метаболізм з помірною залежністю від дози. Це спричиняє 25% зниження періоду напів виведення при прийомі 150 мг два рази на добу. Основним метаболітом, що визначався у сечі, був 2N-глюкуронід, частка якого становила 65% від прийнятої дози.  

Виведення .Середній період напів виведення у здорових дорослих осіб становив 24 - 35 годин.

У дітей період напів виведення ламотриджину зазвичай менший, ніж у дорослих, і середнє значення становить приблизно 7 годин за умови застосування разом з такими фермент-стимулюючими препаратами, як карбамазепін та фенітоїн, а при сумісному застосуванні з вальпроатом натрію середнє значення зростало до 45 - 50 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки блідо-жовтого кольору, круглі, зі скошеними краями, рівні з одного боку  , з іншого боку надрукований   знак “LMG 25” для таблеток по 25 мг, знак “LMG 50” – для таблеток по 50 мг, знак “LMG 100” – для таблеток по 100 мг.

Несумісність. Невідома.

Термін придатності.  Термін придатності – 2 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у

недоступному для дітей месці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці;

по 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці;

по 14 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник. АЙВЕКС Фармасьютикалз с. р. о.

Місцезнаходження. Вул. Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чеська Республіка.

Фармакодинамика. Ламотригин является дозозависимым блокатором потенциалзависимых кальциевых каналов, угнетает патологическое выделение глутамата (аминокислоты, которая играет основную роль в патогенезе эпилептических приступов), а также угнетает вызванное глутаматом повышение потенциалов действия.
Фармакокинетика. Ламотригин быстро и практически полностью всасывается в кишечнике при отсутствии значительного метаболизма первичного прохождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального приема.
С белками плазмы крови связывается 55% ламотригина. Вероятность высвобождения из связи с белками плазмы крови и последующей токсичности очень низкая. Объем распределения — 0,9–1,2 л/кг массы тела.
Ламотригин обладает умеренной дозозависимой активностью усиления собственного метаболизма. Это обусловливает 25% снижение периода полувыведения при приеме 150 мг препарата 2 раза в сутки. Основным метаболитом, определяемым в моче, является 2N-глюкуронид, доля которого составляет 65% принятой дозы.
Средний период полувыведения у здоровых взрослых лиц — 24–35 ч. У детей период полувыведения ламотригина обычно меньше, чем у взрослых, и в среднем составляет 7 ч при условии применения одновременно с такими ферментстимулирующими препаратами, как карбамазепин и фенитоин, а при сочетанном применении с вальпроатом натрия среднее значение повышалось до 45–50 ч.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет:
как монотерапия при эпилепсии: парциальные эпилептические приступы; генерализованные эпилептические приступы (первичные приступы; вторичные тонико-клонические приступы);
как дополнительное средство терапии эпилепсии: парциальные эпилептические приступы; генерализованные эпилептические приступы (первичные приступы; вторичные тонико-клонические приступы); приступы, связанные с синдромом Леннокса — Гасто.

таблетки можно принимать только по назначению врача. Дозу устанавливает врач индивидуально.
Диапазон доз, обеспечивающий контроль эпилепсии у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 25–400 мг, прием 1 раз в сутки или 2 раза разделенными дозами. Если больной принимает препарат впервые, назначают минимальную дозу, которую в течение последующих нескольких недель постепенно повышают (таблица).

.
При заболеваниях печени или почек врач может назначить дозу ниже рекомендованной в зависимости от тяжести заболевания.
Таблетки запивают небольшим количеством воды.
Если пропущен очередной прием таблетки, следует принять ее сразу же после того как вспомнили, и дальше продолжать прием по установленной схеме.
Прекращать применение ламотригина можно только по назначению врача, поскольку внезапное прекращение лечения у некоторых пациентов может вызвать рецидив приступов.

повышенная чувствительность к ламотригину или вспомогательным веществам; период кормления грудью; возраст до 12 лет.

при лечении Эпимилом возможно появление побочных действий препарата.
Следует немедленно обратиться к врачу, если определяется хотя бы один из перечисленных ниже симптомов. Поскольку эти реакции более распространены у детей, особое внимание необходимо при лечении именно этой возрастной группы пациентов:
неожиданные кожные реакции, например сыпь или язвы на слизистой оболочке ротовой полости или глазного яблока;
отек лица;
гипертермия, гриппоподобные симптомы, отек небных миндалин или сонливость;
ухудшение течения эпилепсии, особенно в 1-й месяц лечения Эпимилом;
выраженная утомляемость, склонность к образованию кровоподтеков или частые кровотечения, подверженность инфекционным заболеваниям (в частности простуде), боль в горле.
Если появляются нижеперечисленные симптомы, следует сразу сообщить об этом врачу:
«пелена перед глазами», гиперемия слизистой оболочки глаз (конъюнктивит), головокружение, головная боль, плохой сон, ощущение слабости, диарея, галлюцинации, раздражительность, агрессивность, возбужденность или спутанность сознания;
нарушение равновесия или координации во время движения;
болезнь Паркинсона или ухудшение ее течения;
непривычные неконтролируемые движения, например подергивания или дрожание конечностей.
Имеются единичные сообщения о нарушении функции печени: желтуха, зуд, боль или болезненность в области живота.
Необходимо как можно скорее сообщить врачу о других возможных признаках недомогания, которые появились во время лечения.

принимают только по назначению невролога или детского невролога с опытом лечения эпилепсии или применяют в специализированных стационарах.
У некоторых пациентов Эпимил может повышать риск развития приступов. Под влиянием Эпимила могут обостряться определенные типы миоклонических припадков.
Не исключено потенциальное влияние на эффективность контрацепции при применении Эпимила. Поэтому пациенток следует предупредить о необходимости сообщения врачу о всех изменениях менструаций.
Необходима осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у таких лиц период полувыведения ламотригина может повышаться вследствие тяжелой дисфункции почек.
У лиц с печеночной недостаточностью необходимо корригировать дозу соответственно тяжести печеночной недостаточности.
Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с наследственной чувствительностью к лактозе, дефицитом лактазы Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы/галактозы его принимать нельзя.
Особые меры безопасности
Вследствие перекрестных реакций ламотригин с большой осторожностью назначают лицам с повышенной чувствительностью к карбамазепину и фенитоину.
Всех пациентов (взрослых и детей), у которых появляется кожная сыпь, необходимо немедленно обследовать и прекратить терапию Эпимилом, кроме случаев очевидного отсутствия связи между сыпью и приемом препарата. При необходимости прекращения лечения Эпимилом терапию больше не проводят, кроме случаев, когда врач считает, что потенциальный эффект превышает риск. Повторную терапию Эпимилом следует начинать постепенно и тщательно придерживаться рекомендованного повышения дозы.
Пациентов необходимо предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления гипертермии, увеличения лимфатических узлов.
Внезапное прекращение приема ламотригина может провоцировать рецидив эпилептических приступов.
Если прекращение терапии не связано с опасностью (например появление кожной сыпи), дозу ламотригина снижают постепенно, на протяжении 2 нед.
Кроме случаев, когда потенциальная польза превышает риск, не рекомендуется снова назначать терапию ламотригином пациентам, у которых в анамнезе сыпь на коже была причиной преждевременного прекращения приема препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Эффективную противоэпилептическую терапию в период беременности прерывать нельзя, поскольку обострение болезни отрицательно повлияет и на мать, и на плод.
Если женщина, которая лечится Эпимилом, планирует забеременеть, необходимо тщательно взвесить показания для дальнейшего приема этого препарата.
Принимая во внимание потенциальный риск влияния Эпимила на детей грудного возраста, кормление грудью противопоказано.
Если возможно, женщинам репродуктивного возраста и в период беременности следует принимать Эпимил как монотерапию, поскольку при комбинации с другими антиконвульсантами повышается риск патологии развития плода.
Дети. Эпимил не предназначен для детей в возрасте младше 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время терапии ламотригином возможно снижение остроты реакции. Это необходимо учитывать при работах, требующих быстрой реакции, например при управлении транспортными средствами или работе с механическим оборудованием.
Сообщалось, что в клинических исследованиях наблюдали такие побочные реакции неврологического характера, как головокружение и диплопия. Поскольку индивидуальные реакции на противоэпилептические препараты отличаются, следует проконсультироваться у врача относительно возможности и особенностей управления транспортными средствами у пациентов во время медикаментозной терапии эпилепсии.

Влияние ламотригина на фармакокинетику других активных веществ
Противоэпилептические средства. Известны такие реакции со стороны ЦНС, как головная боль, тошнота, «пелена перед глазами», головокружение, диплопия и атаксия у пациентов, принимающих карбамазепин после начала терапии ламотригином. Эти реакции, как правило, исчезали после снижения дозы карбамазепина.
Гормональные контрацептивы. В исследовании 16 женщин-добровольцев доза 300 мг ламотригина не влияла на фармакокинетику этинилэстрадиолового компонента таблеток комбинированного перорального контрацептива.
Влияние других активных веществ на фармакокинетику ламотригина
Вальпроат натрия ослабляет метаболизм ламотригина с повышением его уровня в плазме крови и увеличивает средний период полувыведения ламотригина в 2 раза.
При комбинации ламотригина с вальпроевой кислотой сообщалось о нескольких случаях синдрома Лайелла.
Натрия вальпроат существенным образом тормозит глюкуронизацию ламотригина.
Окскарбазепин оказывает слабое тормозящее действие.
Карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал, рифампицин, комбинация этинилэстрадиола с левоноргестрелом существенным образом стимулируют глюкуронизацию ламотригина. Литий, бупропион, оланзапин не влияют на глюкуронизацию ламотригина.
Фолиевая кислота. Происходит взаимодействие с метаболическим циклом фолиевой кислоты. Во время длительного приема ламотригина такая терапия не приводила к значительным изменениям концентрации гемоглобина, среднего объема эритроцитов и концентрации фолиевой кислоты в сыворотке крови или эритроцитах в период до 1 года и концентрации фолиевой кислоты в эритроцитах в период до 5 лет.

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, сонливость, головная боль и рвота. В единичных случаях — кома, потеря сознания.
Больного госпитализируют.
Лечение симптоматическое.

не требует специальных условий.