Еролін - інструкція для медичного застосування

Шукати ліки в аптеках:
Кошик резервуванняРезервування
Ліки від А до Я

Каталог ліків
Пошук ліків → Еролін - інструкція

  • Еролін

    Еролін
    • Loratadine
      Міжнародна назва
    • Антигістамінні засоби для системного застосування
      Фарм. група
    • R06AX13
      ATС-код
    • без рецепту
      Умова продажу
    • 8 пропозицій від 250,00 до 250,00 грн.
      Наявність в аптеках

І Н С Т Р У К Ц І Я

для   медичного застосування препарату

ЕРОЛІН®

(EROLIN®)


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:  лоратадин; етиловий ефір 4-[8-хлор-5,6-дегідро]-1[Н-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-в]піридин-[1-іліден]1-1піперидин карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовтого кольору, прозорий однорідний сироп з характерним фруктовим запахом і смаком, чистий без жодного осаду чи механічних включень;

склад: 5 мл сиропу містять 5 мг лоратадину;

допоміжні речовини: натрію бензоат, цукроза (3 г/5 мл), пропіленгліколь, гліцерин, кислота лимонна, безводна, добавка АВ-710 ванілінова ароматична, добавка 22754-00 полунична ароматична, вода очищена.

Форма випуску. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби системного застосування.

Код АТС R06АХ 13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лоратадин – препарат довго тривалої дії. Засіб є   трициклічним блокатором периферичних гістамінних рецепторів. Препарат не виявляє седативної дії та холіноблокую чого ефекту. Лоратадин має слабку проникливість через гематоенцефалічний бар’єр. Лоратадин не впливає на рецептори, не пригнічує захоплення норадреналіну, не впливає на серцево-судинну систему чи внутрішню пейсмейкерну активність серцевого м’яза. Дія препарату починається через 1 – 3 години. Максимальний клінічний ефект досягається через 4 – 12 годин і діє не менше 24 годин.

Фармакокінетика.

Лоратадин швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Препарат майже повністю метаболізується у печінці з утворенням метаболіту – декарбоетоксилоратадину.

Розподіл.

Загальне зв’язування лоратадину білками складає 97–99 %, а зв’язування з білками його активного метаболіту – 73–76 %.

Виведення.

Період напів виведення складає приблизно 8,4 (від 3 до 20) годин, для активного метаболіту – 28 (8,8–92) годин. Приблизно 27 % дози виводиться   нирками через 24 години із сечею. При застосуванні препарату   протягом 10 днів 40 %   та 42 % дози виводяться із сечею та калом. Лоратадин і його активний метаболіт проникає через плаценту і виділяється у грудне молоко.

Показання для застосування.  

  • Сезонний   та постійний/хронічний алергічний риніт;

  • алергічний кон’нюнктивіт;

  • хронічна ідіопатична кропив’янка.

Спосіб застосування та дози. До препарату надається мірна ложка місткістю – 5 мл (5 мг) сиропу.

Дорослим і дітям старше 12 років: 10 мг (2 мірні ложки) сиропу один раз на добу.

Для хворих літнього віку препарат призначають з обережністю в дозах, що рекомендуються для дорослих з нормальною функцією нирок.

Дітям віком 6–12 років і масою тіла більше 30 кг: 10 мг (2 мірні ложки) один раз на добу.

Дітям віком 2–6 років і масою тіла менше 30 кг: 5 мг (1 мірна ложка) один раз на добу або через добу.

Особливі групи пацієнтів.

У хворих   з захворюванням печінки або з нирковою недостатністю (швидкість гломерулярної фільтрації менше 30 мл за хвилину), дозу підбирають індивідуально. Початкову дозу знижують до 5 мг (1 мірна ложка) сиропу на добу або препарат призначають по 10 мг (2 мірні ложки) сиропу через добу.

Протипоказання.

Пацієнти з підвищеною чутливістю до активного компоненту або до інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;

- період вагітності   і/або годування   груддю;

- діти віком до 2 років.

Побічна дія.

Рідко (однак інколи з частотою понад 2 %) під час курсу застосування препарату виникають такі небажані явища: сонливість, головний біль, втомлюванність, сухість у роті, шлунково-кишкові порушення (наприклад, нудота, запалення слизової оболонки шлунка), підвищений апетит і алергічний шкірний висип.

Зрідка виникали тахікардія та запаморочення, проте їх зв’язок з препаратом не встановлено.

Зрідка спостерігалось випадіння волосся, анафілактичні реакції і порушення функції печінки.

Передозування.

Симптоми: седативний ефект більш виражений після застосування дози лоратадину 40 мг і вище. Разова доза 160 мг не викликала суттєвих небажаних реакцій. Збільшення сегмента QTc після застосування дози 160 мг було клінічно несуттєвим.

Лікування: слід негайно призначити підтримуючу і симптоматичну терапію. Рекомендується викликати блювання, якщо пацієнт не   в комі. Навіть після спонтанного блювання рекомендується застосування іпекуани. Після цього можна спробувати ввести активоване вугілля і воду. Якщо блювання викликати не вдалося чи воно протипоказано, необхідно провести промивання шлунка. Для цього найбільш доцільно використати фізіологічний солевий розчин. Може виявитися корисним введення солевого послаблюючого.

Лоратадин не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Після проведення екстреної терапії пацієнт повинен залишатися під ретельним медичним спостереженням.

Особливості застосування.

Пацієнтам слід рекомендувати припинити застосування препарату не менше, ніж за 4 доби до здійснення шкірних алергічних проб, щоб уникнути псевдо негативного результату.

5 мл сиропу містить 3 г цукрози, що повинно братися до уваги при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом, а також пацієнтів з рідкісними захворюваннями (непереносимість фруктози і синдром порушення всмоктування глюкози/галактози чи недостатності сахарози/ізомальтози).

Якщо Еролін® приймають з їдою, його всмоктування сповільнюється, проте це не впливає на клінічні ефекти препарату.

На початку лікування необхідна обережність при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами, оскільки деякі небажані побічні ефекти (наприклад, сонливість), можуть вплинути на здатність керування цими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сироп Еролін® необхідно обережно застосовувати разом  

- з еритроміцином, циметидином та кетоконазолом (підвищується концентрація      

  лоратадину та його метаболітів у плазмі крові);

- з іншими інгібіторами   ферментів печінки (гуанідин, флуконазол, флуоксетин). Відсутні результати контрольованих клінічних досліджень поєднання цих препаратів з лоратадином.

Лоратадин не потенціює спричинені алкоголем зміни психомоторних функцій.

Умови та термін придатності.

Зберігати препарат при кімнатній температурі (2 – 25 оС), в недоступному для дітей місці.

Термін придатності –  3 роки.

Відкритий флакон зберігати не більше 6 місяців!

Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Флакон з коричневого скла, що містить 120 мл сиропу. Один флакон з мірною ложкою у картонній пачці.

Виробник. ВАТ “Фармацевтичний завод  “ЕГІС”, Угорщина.

Адреса. 1106 Budapest, Kereszturi ut 30 – 38, HUNGARY/ м. Будапешт-1106, вул. Керестурі, 30 – 38.

ЭРОЛИН
(EROLIN)
loratadine
Представительство:
ЭГИС ОАО		 7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Сироп слегка окрашенный в желтый цвет, прозрачный, гомогенный, с характерным фруктовым запахом и сладким фруктовым вкусом.

  5 мл
лоратадин 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода дистиллированная.

120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Регистрационные №№:
  • таб. 10 мг: 5, 7, 10 или 30 шт. - П №013881/01-2002, 29.03.02ППР
  • сироп 5 мг/5 мл: фл. 120 мл - П №013881/02-2002, 29.03.02ППР

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и обладает слабым сродством к гистаминовым рецепторам головного мозга.

При длительном применении лоратадин не вызывает изменений лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ.

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата не выявлено.

Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.

При приеме препарата после еды AUC и время достижения Сmax для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При приеме препарата 1 раз/сут Css достигается на 5 день.

При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита независимы от дозы.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.

Метаболизм

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит - дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Выведение

T1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Более продолжительный T1/2 отмечен у пожилых пациентов, а также у больных с хроническими заболеваниями печени.

Показания

Для взрослых

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

- аллергический конъюнктивит;

- идиопатическая хроническая крапивница;

- зудящие дерматозы.

Для детей старше 2 лет

- cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

- аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).



Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.

При нарушении функции печени или почек (КК менее 30 мл/мин) дозу обычно снижают до 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо препарат назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут, при массе тела более 30 кг - 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.

Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.



Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко (у лиц с индивидуальной чувствительностью) - головная боль, сонливость, повышенная усталость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

У детей возможно также беспокойство, астматическое дыхание, чувство усталости, гиперкинезии, боли в животе, дисфония, общее недомогание.



Противопоказания

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- детский возраст до 2 лет;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.



Беременность и лактация

Эролин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.



Особые указания

С осторожностью следует назначать Эролин пациентам старше 60 лет в дозах, рекомендуемых для взрослых с нормальной функцией почек, т.к. в данном случае больше вероятность развития побочных эффектов.

Эролин не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В случае развития сонливости, особенно при первом приеме Эролина, пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности до исчезновения этого побочного эффекта. В дальнейшем при применении Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.



Передозировка

Симптомы: после приема 40-180 мг лоратадина наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию.



Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.



Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, в форме сиропа - от 2° до 25°С.

Срок годности таблеток - 4 года. Срок годности сиропа - 2 года.

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.


 

 



Реклама
Пошук ліків в аптеках