Ескапел - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

                   ЕСКАПЕЛ

(ESCAPELLE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: левоноргестрел;

Д-13b-етил-17b-етиніл-17-гідрокси-4-гонен-3-он;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та з маркуванням “GOO” на одному боці;

склад: одна таблетка містить 1,5 мг левоноргестрелу;

допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени.    G03A C03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. У вказаній дозі левоноргестрел діє, в основному, шляхом гальмування овуляції та перешкоджає заплідненню, якщо статевий акт має місце в передовуляторній фазі менструального циклу, тобто в момент, коли   ймовірність запліднення найбільша.

Крім цього, зміни ендометрія, що виникають під дією таблеток, перешкоджають зануренню заплідненої яйцеклітини. При імплантації, що вже розпочалася, препарат неефективний.

Запобігає вагітності у 82% випадків. Ефективність препарату істотно нижча при прийомі його в період між 96-ю і 120-ю годиною після статевого акту, ніж при прийомі в період до 96 годин.   Рекомендовані дози левоноргестрелу   істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.

Фармакокінетика. Левоноргестрел усмоктується швидко і практично повністю. Після прийому однієї таблетки Ескапел максимальна концентрація левоноргестрелу в сироватці крові (у середньому 18,5 нг/мл) досягається через 2 години. Після цього відбувається зниження концентрації левоноргестрелу, час напів виведення становить приблизно 26 годин.

Левоноргестрел виділяється з організму тільки у формі метаболітів, із сечею і з калом, у рівних співвідношеннях. Біо трансформація левоноргестрелу подібна метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється в печінці, а метаболіти виділяються у формі глюкуронідних кон’югатів. Левоноргестрел не має відомих фармакологічно активних метаболітів.

Левоноргестрел зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Тільки 1,5 % усієї введеної дози знаходиться у формі вільного   стероїду в сироватці, а 65 % специфічно зв'язано з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Абсолютна біологічна доступність становить практично 100 %.

Близько 0,1 % дози проникає з материнським молоком в організм дитини.

Показання для застосування. Таблетки Ескапел призначені для термінової пероральної контрацепції в перші 96 годин після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося або застосований метод контрацепції не був досить надійним.

Спосіб застосування та дози. Застосовується   внутрішньо, в перші 96 годин після статевих зносин.

Якщо протягом трьох годин після прийому таблетки виникло блювання,   необхідно прийняти ще одну таблетку.

Таблетки Ескапел можна приймати в будь-який день менструального циклу, за умови, що попередня менструація пройшла нормально.

Після застосування «термінового» протизаплідного засобу слід застосовувати місцеві бар'єрні протизаплідні засоби, наприклад презерватив, аж до наступної менструації.

Побічна дія. Нудота, болі в нижній частині живота, головний біль, стомлюваність, запаморочення, напруженість молочних залоз, блювання, пронос, порушення менструації, затримка менструації більше 7 днів. Характер місячних може тимчасово змінюватися, але в більшості жінок наступна менструація з'являється в очікуваний час.

Протипоказання. Не можна застосовувати при надмірній чутливості до компонентів препарату. Застосування дітьми таблеток Ескапел не рекомендується, оскільки клінічний досвід щодо застосування препарату дітьми молодше 16 років недостатній.

Передозування. Тяжких небажаних ефектів після введення великих доз протизаплідного засобу не описано. Передозування може спричинювати нудоту, порушення менструації. Препарат не має специфічного антидоту, лікування - симптоматичне.

Особливості застосування.      Екстрений протизаплідний засіб можна застосовувати тільки в екстремальних випадках.

Застосування таблетки Ескапел не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.

Препарат не заміняє протизаплідні засоби, що застосовуються регулярно.

Екстрений протизаплідний засіб не в усіх випадках перешкоджає виникненню вагітності. Якщо менструація затримується більше, ніж на 5 днів, необхідно виключити можливість вагітності.

У випадку, коли час статевого акту точно не відомий або коли під час того самого менструального циклу з моменту незахищеного контрацепцією статевого акту пройшло більш 96 годин, імовірність запліднення велика. У такому випадку застосування таблетки Ескапел після другого статевого акту не приводить до бажаного ефекту. При затримці менструації більше, ніж на 5 днів, а також у випадку, коли менструація, що настала вчасно, перебігає незвично або має місце підозра на вагітність за будь-яких інших ознак, слід провести гінекологічне обстеження для виключення вагітності. На фоні застосування таблеток Ескапел можливий розвиток позаматкової вагітності. За наявності болю у нижній частині живота, появі непритомонсті, наявності в анамнезі ектопічної вагітності, операційного втручання на органах малого тазу або їхнього запалення слід виключити позаматкову вагітність.

Застосування таблеток Ескапел не рекомендується при тяжких порушеннях функції печінки.

Тяжкі порушення всмоктування (наприклад, хвороба Крона) можуть знизити ефективність застосування таблеток Ескапел.

Після застосування препарату місячні, як правило, з'являються в звичайний час і проходять нормально. У поодиноких випадках місячні можуть з'явитися кількома днями раніше або пізніше. Після застосування препарату рекомендується провести медичний огляд для вирішення питання про застосування регулярного методу контрацепції. У випадку, коли препарат Ескапел застосовувався через помилку в регулярній гормональній контрацепції і в наступну семиденну перерву менструація відсутня, слід виключити наявність вагітності.

Повторне застосування Ескапелу протягом одного менструального циклу не рекомендується через можливість порушення місячного циклу.

Якщо в жінки часто виникає необхідність застосовувати екстрений протизаплідний метод, їй слід порадити застосування регулярного методу контрацепції. У порівнянні зі звичайними   регулярними протизаплідними засобами таблетки Ескапел менш ефективні.

Застосування екстрених протизаплідних засобів не виключає необхідність захисту від венеричних захворювань.

Застосування препарату під час вагітності і годування груддю.

Вагітність.

Таблетки Ескапел не можна застосовувати під час вагітності; препарат не перериває   вагітність, що вже має місце. У випадку виникнення вагітності при застосуванні прогестагенів епідеміологічні дослідження не виявили тератогенного ефекту.

Годування груддю.

Левоноргестрел проникає в материнське молоко. Потенційний вплив левоноргестрелу на дитину можна зменшити, якщо жінка прийме таблетку відразу після годування груддю і після прийому таблетки від годування утримається.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу з механізмами підвищеного ризику травматизму.

Дослідження на виявлення можливого впливу Ескапелу на здатність керувати   автомобілем або небезпечними механізмами не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратів – індукторів печінкового метаболізму відбувається прискорення метаболізму левоноргестрелу.

Такі препарати можуть знизити ефективність левоноргестрелу: барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін.

Препарати, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину внаслідок пригнічення метаболізму циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 ⁰C.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 1 таблетка в блістері, один блістер у картонній упаковці.

Виробник. ВАТ «Гедеон Ріхтер».

                  Будапешт – Угорщина.

Адреса. Угорщина, Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг блистер, № 1

Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

№  UA/4789/01/01 от 16.06.2011 до 16.06.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.
Эффективность: предотвращает беременность в 84% случаев. Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакокинетика. При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 ч после приема таблетки Эскапел C_max составляет 18,5 нг/мл. Средняя величина AUC_0–∞ — 310182,56 пг.ч/мл. После достижения C_max уровень левоноргестрела в крови снижается, средний Т_½ — около 26 ч.
Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
После приема одной таблетки Эскапела средняя концентрация ГСПГ в крови — около 40 нмоль/л. В течение 24 ч концентрация ГСПГ в крови остается неизменной либо несколько повышается, затем начинает снижаться и через 192 ч составляет около 30 нмоль/л.
Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы.
0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ:

срочная пероральная контрацепция в первые 72 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли, либо примененный метод не был достаточно надежным.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь, в первые 72 ч после полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку. Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После приема препарата следует применять местные барьерные противозачаточные средства вплоть до следующей менструации. Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.
Применение у детей в возрасте до 16 лет таблеток Эскапел не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможные побочные реакции и их частота представлены в таблице.

*WHO/HRP Ргоіесі 97902
Возможно временное изменение характера менструации. У 78% женщин нарушение сроков менструации находится в пределах 5 дней. При задержке менструации на дольше, чем на 5 дней, следует исключить беременность.
Во время постмаркетингового наблюдения дополнительно отмечены следующие побочные эффекты:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: выспания, крапивница, зуд — очень редко (<1/10 000);
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль в области малого таза, дисменорея — очень редко (<1/10 000);
общие реакции: отек лица — очень редко (<1/10 000).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат применяют только в экстренных случаях. Прием таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства. Экстренное противозачаточное средство не во всех случаях препятствует возникновению беременности. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, необходимо исключить беременность. В случае, когда время полового акта точно неизвестно, либо когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения велика. Применение таблетки Эскапел после второго полового акта не приводит к желаемому эффекту. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно или имеется подозрение на беременность, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности. На фоне приема таблеток Эскапел возможно развитие внематочной беременности. При боли в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспалении следует исключить внематочную беременность.
Применение таблеток Эскапел не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени.
Тяжелые нарушения всасывания (например болезнь Крона) могут снизить эффективность таблеток Эскапел. После применения препарата менструация, как правило, появляется в обычное время и проходит нормально. В единичных случаях она может появиться несколькими днями раньше или позже. После применения препарата рекомендуется провести медицинский осмотр для решения вопроса о применении регулярного метода контрацепции. В случаях, когда препарат Эскапел применяли из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции и в последующий 7-дневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить беременность.
Повторное применение Эскапела в пределах одного менструального цикла не рекомендуется вследствие возможности нарушения менструального цикла.
Если у женщины часто возникает необходимость использования экстренного противозачаточного метода, ей следует посоветовать применение регулярного метода контрацепции. По сравнению с гормональными противозачаточными средствами, применяемыми регулярно, таблетки Эскапел менее эффективны.
Применение экстренных противозачаточных средств не исключает необходимости защиты от венерических заболеваний.
Период беременности и кормления грудью.
Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, прогестаген не оказывает фетотоксического действия.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальную экспозицию левоноргестрела у ребенка можно снизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата.
Дети. Применение таблеток Эскапел у детей в возрасте до 16 лет не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Исследований по изучению возможного влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами не проводили.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении препаратов — индукторов печеночного метаболизма — метаболизм левоноргестрела усиливается.
Препараты, содержащие следующие вещества, могут снижать эффективность левоноргестрелсодержащих препаратов: барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Препараты левоноргестрела могут повышать токсичность циклоспорина вследствие подавления метаболизма последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о тяжелых побочных реакциях после приема препарата в высоких дозах нет. Передозировка может вызвать тошноту, дисменорею. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С.