Еспа-ліпон - інструкція для медичного застосування

Шукати ліки в аптеках:
Кошик резервуванняРезервування
Ліки від А до Я

Каталог ліків
Пошук ліків → Еспа-ліпон - інструкція

  • Еспа-ліпон

    Еспа-ліпон
    • Tioctic acid
      Міжнародна назва
    • Інші засоби, що впливають на систему травлення та метаб...
      Фарм. група
    • A16AX01
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • Немає в продажу
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕСПА-ЛІПОН ін'єкц. 300 (ЕSРА-LIРОN inj. 300)

ЕСПА-ЛІПОН ін'єкц. 600 (ЕSРА-LIРОN inj. 600)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: кислота тіоктова;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин із зеленувато-жовтим відтінком;

склад: 1 ампула препарату Еспа-ліпон ін'єкц. 300 (12 мл) містить 377 мг кислоти альфа-ліпоєвої етилендіамінової солі (відповідає вмісту 300 мг альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти в 12 мл при концентрації 25 мг/мл альфа-ліпоєвої кислоти);

1 ампула препарату Еспа-ліпон ін'єкц. 600 (24 мл) мстить 755 мг кислоти альфа-ліпоєвої етилендіамінової солі (відповідає вмісту 600 мг альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти в 24 мл при концентрації 25 мг/мл альфа-ліпоєвої кислоти);

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцiй.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему та метаболізм. Код АТС А 16А Х 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Альфа-ліпоєва кислота - це подібна до вітамінів речовина, яка утворюється ендогенним шляхом. Вона виконує кофермент ну функцію в окислювальному декарбоксилуванні кетокислот, бере участь у регулюванні ліпідного, вуглеводного та холестеринового обміну. Покращує функцію печінки завдяки гепатопротекторнiй та дезінтоксикуючiй дії. Суть дії альфа-ліпоєвої кислоти при цукровому діабеті полягає у зменшенні перекисного окислення ліпідів у периферійних нервах, покращання ендоневрального кровотоку, що приводить до збільшення швидкості нервового проведення. Крім того, альфа-ліпоєва кислота сприяє утилізації глюкози у м'язах незалежно від дії інсуліну, збільшенню вмісту макроергічних сполук у скелетних м'язах хворих на моторну нейропатію.

Фармакокінетика. Бiо трансформація альфа-ліпоєвої кислоти в організмі відбувається шляхом окислення бокових ланцюгів та кон’югацій. В системній доступності альфа-ліпоєвої кислоти існують суттєво індивідуальні коливання. Вона значною мірою піддається ефекту " першого проходження" в печiнці Виводиться нирками переважно у формі метаболітів. Період двократного зниження концентрації (Т 1/2) в сироватці становить 10-20 хвилин.

Показання для застосування.

Полінейропатії різного ґенезу (діабетична полінейропатія, алкогольна полінейропатія та ін.), лікування та профілактика атеросклерозу (як гіполіпідемічний засіб), при хронічних гепатитах та цирозі печінки (за відсутності гепатиту В), при гострих і хронічних інтоксикаціях (отруєннях солями важких металів, грибами).

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначається для внутрішньо венних ін'єкцій/інфузій після попереднього розведення в ізотонічному розчині натрію хлориду.

За умов тяжкої діабетичної полінейропатії (при значних проявах симптомів полінейропатії) лікування дорослих рекомендується починати з курсу початкової терапії – парентерального введення (інфузії) 24 мл ін'єкційного розчину препарату, розведеного в 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (відповідає 600 мг альфа-ліпоєвої кислоти), 1 раз на добу. При дуже тяжких випадках добову дозу збільшують до 900-1 200 мг/добу. Таку початкову терапію проводять протягом 10-20 днів.

Після проведення курсу початкової терапії рекомендується перейти на підтримуючу терапію лікарськими формами препарату Еспа-ліпон для перорального прийому в дозі 600 мг/добу і вище протягом 1-3 місяців.

Для профілактики діабетичної полінейропатії, а також при інших, перелічених вище порушеннях обміну речовин, захворюваннях печінки, хронічних інтоксикаціях дозу препарату необхідно добирати індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, віку та маси тіла хворого. Звичайно початкова доза становить 300 мг/добу (внутрішньо венні ін'єкції) протягом 10-20 днів, або 200 мг (таблетки) 1-3 рази на добу протягом 10-20 днів, або 600 мг (таблетки) 1 раз на добу протягом 10-20 днів; підтримуюча доза становить 400-600 мг/добу (таблетки) протягом 1-2 місяців.

Побічна дія.

Алергійні реакції на шкірі (кропив’янка, екзема, навіть до розвитку анафілактичного шоку), гіпоглікемія (у зв'язку з поліпшенням утилізації глюкози); після швидкого внутрішньо венного введення в окремих випадках - судоми, двоїння в очах, при занадто швидкому введенні препарату - відчуття тяжкості в голові, утруднене дихання. Після внутрішньо венного введення в окремих випадках спостерігались крапчасті крововиливи в слизові оболонки та шкіру, тромбопатії. В результаті покращання засвоєння глюкози в окремих випадках може знизитись рівень цукру в крові.

У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до альфа-ліпоєвої кислоти.

Передозування.

Про випадки специфічної інтоксикації альфа-ліпоєвою кислотою не повідомлялось, окрім того, зважаючи на фармакологічну дію речовини, її і не слід очікувати.

При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування.

На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливо короткочасне посилення парестезій з відчуттям “повзання мурашок”.

Внутрішньо венні ін'єкції слід проводити повільно (не швидше 50 мг альфа-лiпоєвої кислоти на 2 мл розчину за хвилину).

Приготовлений ін фузійний розчин залишається придатним щонайбільше 6 годин при зберіганні в захищеному від світла місцi.

Діти. Належним чином отримані клінічні дані щодо застосування препарату для лікування дітей та підлітків недостатні, тому при лікуванні пацієнтів цієї вікової групи лікар може призначати дозування індивідуально у кожному окремому випадку. Проте, враховуючи належність альфа-ліпоєвої кислоти до малотоксичних сполук, дозу розраховують індивідуально за стандартними схемами.

Застосування в періоди вагітності та годування груддю.   Дані про безпеку застосування препарату в період вагітності відсутні, тому при настанні вагітності лікування препаратами Еспа-ліпон ін'єкц. 300 та Еспа-ліпон ін'єкц. 600 можна продовжувати тільки коли на думку лікаря користь від застосування перевищує потенційний ризик. Даних про перехід альфа-ліпоєвої кислоти у материнське молоко немає, тому від лікування препаратом під час годування груддю краще відмовитись.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Альфа-лiпоєва кислота може посилювати цукрознижуючу дію інсуліну та пероральних антидіабетичних засобів, підвищуючи чутливість периферійних тканин до цих препаратів, у зв'язку з чим може виникнути необхідність коригувати дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів. З цієї причини, необхідно проводити ретельний контроль цукру в крові, зокрема на початковому етапі терапії.

Не виключено, що одночасне застосування препарату Еспа-ліпон може призвести до втрати активності цисплатину.

Несумісність з іншими речовинами. За штучних умов (in vitro) альфа-ліпоєва кислота вступає у взаємодію з іонними комплексами металів (напр. з цисплатином). 3 молекулами цукру (напр. з розчином левулози) альфа-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні сполуки. Ін'єкційний розчин альфа-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають в реакцію з групами SН або з дисульфід ними містками.

Застереження. Під час лікування препаратами Еспа-ліпон ін'єкц. 600 та Еспа-ліпон ін'єкц. 300 слід утримуватись від вживання алкоголю, оскільки алкоголь та його метаболіти можуть послаблювати дію альфа-ліпоєвої кислоти.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності приготовленого ін фузійного розчину препарату - 6 годин при зберіганні в захищеному від дії світла місцi.

Умови відпуску.

За рецептом.

Упаковка.

Еспа-ліпон ін'єкц. 300: по 12 мл в ампулі з коричневого скла; по 10 ампул у картонній коробці.

Еспа-лiпон ін'єкц. 600: по 24 мл в ампулі з коричневого скла; по 5 ампул у картонній коробці.

Виробник.

Еспарма ГбмХ, Німеччина (esparma GmbH, Germany).

Адреса.

Еsparma GmbH

Langе Goehren 3

ЭСПА-ЛИПОН
(ESPA-LIPON)
thioctic acid
Представительство:
ЭСПАРМА ГмбХ		 30 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на двух сторонах таблетки.

  1 таб.
тиоктовая (α-липоевая) кислота 600 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, порошок целлюлозы, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104).

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком.

  1 мл 1 амп.
тиоктовая (α-липоевая) кислота 25 мг 300 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

12 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
12 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком.

  1 мл 1 амп.
тиоктовая (α-липоевая) кислота 25 мг 600 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

24 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
24 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор

Регистрационные №№:
  • таб., покр. оболочкой, 200 мг: 30 или 100 шт. - П №012834/01, 02.12.05
  • таб., покр. оболочкой, 600 мг: 30, 60 или 100 шт. - П №012834/01, 02.12.05
  • р-р д/инъекц. 300 мг/12 мл: амп. 5 или 10 шт. - П №012834/02-2001, 23.03.01ППР
  • р-р д/инъекц. 600 мг/24 мл: амп. 5 или 10 шт. - П №012834/02-2001, 23.03.01ППР

Фармакологическое действие

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота, эндогенный оксидант, в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот, и в качестве кофермента митохондриальных полиферментых комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием препарата одновременно с приемом пищи снижает всасывание. Cmax в плазме достигается в среднем через 40-60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%.

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг × ч/мл. Биодоступность - 30%.

Распределение

Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм

Тиоктовая кислота подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Показания

- диабетическая полиневропатия;

- алкогольная полиневропатия.

Режим дозирования

При тяжелых формах диабетической или алкогольной полиневропатии препарат назначают 1 раз/сут (утром натощак, за 30-40 мин до приема пищи) в виде в/в капельных инфузий. Взрослым для приготовления инфузионного раствора от 24 до 48 мл раствора разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 600-1200 мг тиоктовой кислоты в сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела больного. Подросткам для приготовления инфузионного раствора следует растворить от 12 до 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 300-600 мг тиоктовой кислотыв сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела пациента. Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель.

Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток. Минимальный курс приема таблеток - 3 мес. Средняя рекомендуемая доза составляет 400-600 мг/сут (1 таб. по 600 мг или 2-3 таб. по 200 мг). При необходимости возможен более длительный прием препарата.

Таблетки следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия. Инфузию проводят в течение 50 мин. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч.

При в/м введении доза препарата при инъекции в одно и то же место не должна превышать 50 мг (2 мл).

Побочное действие

При в/в введении: очень редко - судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу; тромбоцитопения; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит. При быстром введении - повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Противопоказания

- детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Вопрос о возможности применения препарата Эспа-Липон при беременности решается индивидуально.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество препарата Эспа-Липон с грудным молоком, поэтому не рекомендуют применять препарат в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних.

При одновременном применении Эспа-Липона в форме раствора для инфузий и цисплатина уменьшается эффективность последнего.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения.

Раствор для инфузий несовместим с раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, а также с растворами, которые могут взаимодействовать с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия и сроки хранения

Все лекарственные формы препарата Эспа-Липон следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, 200 мг - 2 года. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, 600 мг и раствора для инъекций - 3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения раствора, приготовленного для применения после разведения изотоническим раствором натрия хлорида, составляет не более 6 ч при условии его хранения в защищенном от света месте.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 



Реклама
Пошук ліків в аптеках