Етамзилат - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕТАМЗИЛАТ

(ETAMSYLATE)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: etamsylate; 2,5-дігідроксибензолсульфонату діетиламонієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоско циліндричні, з рискою і фаскою;

склад: одна таблетка містить: етамзилату 0,25 г;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфату дигідрат, натрію мета бісульфіт, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гемостатичні засоби для системного застосування. Код АТС B02B X01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гемостатичний, ангіопротекторний засіб.

Діє на тромбоцитарну ланку гемостазу. Стимулює утворення тромбоцитів та вихід тромбоцитів з кісткового мозку, підвищує їх кількість і фізіологічну активність. Збільшує швидкість утворення первинного тромбу, що, можливо, обумовлено помірною стимуляцією утворення тканинного тромбопластину, і підсилює ретракцію тромбу.

Виявляє антигіалуронідазну активність, пригнічує розщеплення мукополісахаридів судинної стінки і стабілізує аскорбінову кислоту, внаслідок чого підвищується резистентність капілярів, зменшується проникність і крихкість мікро судин. Не виявляє гіперкоагуляційної дії, не впливає на рівень фібриногену та протромбі новий час.

Максимальний ефект при прийомі внутрішньо відзначається через 3 години. У діапазоні доз 2-10 мг/кг виразність дії пропорційна дозі, подальше збільшення дози призводить лише до незначного підвищення ефективності. Після курсового лікування ефект триває протягом
5-8 діб, поступово слабшаючи.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо практично цілком абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається через 3-4 години. Терапевтична ефективна концентрація в крові – 0,05-0,02 мг/мл. Слабко зв'язується з білками і форменими елементами крові. Рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах (залежно від ступеня їх кровопостачання). Швидко виводиться з організму, в основному – у незмінному вигляді.

Показання для застосування. Паренхіматозні і капілярні кровотечі різного генезу, геморагічний діатез, профілактика інтра- та після операційних кровотеч при операціях на судинах та дуже васкуляризованій тканині, профілактика капілярних кровотеч при операціях в офтальмології, оториноларингології, стоматології, урології, гінекології, діабетична мікроангіопатія.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжи.

При хірургічних втручаннях дорослим призначають по 0,5-0,75 г (2-3 таблетки) за 3 год до операції; дітям старше 12 років призначають з розрахунку 1–12 мг/кг маси тіла (1/2-2 таблетки) на добу в 1–2 прийомі протягом 3–5 днів до операції.

При небезпеці після операційної кровотечі дорослим призначають по 1-2 г (4-8 таблеток),
дітям старше 12 років призначають з розрахунку 8 мг/кг маси тіла (1-2 таблетки) рівномірно (2-4 прийомі) протягом першої доби після операції.

При геморагічних діатезах дорослим призначають курсами по 1,5 г (6 таблеток), дітям старше 12 років призначають з розрахунку 6–8 мг/кг маси тіла на добу в 3 прийомі через рівні проміжки часу протягом 5-14 днів. Курс лікування при необхідності можна повторити через 7 днів.

При діабетичних мікроангіопатіях (ретинопатії з геморагіями) дорослим призначають курсами по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки) 3 рази на добу протягом 2-3 міс; дітям старше 12 років – по 0,25 г (1 таблетка) 3 рази на добу протягом 2-3 міс.

При лікуванні метро- і менорагій призначають по 0,75-1 г (3-4 таблетки) на добу в 2–3 прийомі, починаючи з 5-го дня очікуваної менструації до 5-го дня наступного менструального циклу.

Побічна дія. Можливі нудота, печія, відчуття тяжкості в надчеревній ділянці, головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, парестезії нижніх кінцівок.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до етамзилату, тромбози, тромбоемболії, порфірія, вагітність, період грудного годування, гемобластоз у дітей.

Передозування. Дані про передозування етамзилату відсутні.

Особливості застосування. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з тромбозами або емболіями в анамнезі.

Перед початком лікування слід виключити інші причини кровотечі.

Застосування в період вагітності і годування груддю. Безпека застосування препарату у вагітних не встановлена. При необхідності застосування в період лактації грудне годування слід припинити.

Недостатньо досвіду застосування Етамзилату для лікування дітей віком до 12 років.

Вплив на можливість керування транспортними засобами і механізмами. Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або механізмами, тому що можливе запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом до введення реополіглюкіну запобігає антиагрегаційній дії останнього, прийом після введення реополіглюкіну не чинить гемостатичної дії. Припустимо сполучення з амінокапроновою кислотою, вікасолом.

Умови та термін зберігання. У захищеному від вологи та світла місці при температурі від 15 ⁰С до 25 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 або 50 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Виробник. ВАТ  “Луганський хіміко-фармацевтичний завод”.

Адреса. Україна, 91019, м. Луганськ, вул. Кірова, 17.

Этамзилат раствор для инъекций:
1 ампула (2 мл) содержит 250 мг этамзилата;
5 или 10 ампул в упаковке.

Фармакологическое действие
Этамзилат является гемостатическим лекарственным препаратом. Кровоостанавливающее действие основано на усилении взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.
Гемостатический эффект при внутривенном введении раствора Этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа, действие продолжается в течение 4-6 часов. При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.

Показания
Капиллярные кровотечения различной этиологии, особенно если кровотечение вызвано повреждением эндотелия: профилактика и остановка кровотечений во время и после хирургических операций на хорошо васкуляризованных тканях в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии; профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурии, метроррагии, первичной меноррагии, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовых кровотечений, кровоточивости десен.

Особые указания
Этамзилат нельзя применять как единственное средство при наличии у пациента кровотечений, вызванных антикоагулянтами.
Применение Дицинона не рекомендуется у пациентов с тромбозом или эмболией в анамнезе; у пациентов с фибрилляцией предсердий аурикулярной этиологии и у больных стенокардией напряжения.

Способ применения и дозы
Оптимальная доза для взроcлых: 10-20 мг Этамзилат на кг веcа тела в 3-4 приема. Поэтому, как для профилактики, так и для лечения доза составляет 1-2 таблетки или 1-2 ампулы (в/м или в/в) 3-4 раза
в сутки; в тяжелых cлучаях – 3 таблетки или 3 ампулы 3-4 раза в сутки.
Рекомендуемая дозировка для детей: 10-15 мг на кг веcа тела каждые 8-12 часов.
Таблетки cледует принимать с едой или поcле еды.
Профилактически cледует вводить 1-2 ампулы внутривенно или внутримышечно за час до операции или 2-3 таблетки за 3 часа. В cлучае необходимости cледует ввести 1-2 ампулы внутривенно в течение операции. Если существует опасность кровотечения, поcле операции cледует профилактически вводить от 2 до 4 ампул или давать от 2 до 8 таблеток равномерно в течение 24 часов.
Экстренно cледует немедленно вводить 1-2 ампулы внутривенно или внутримышечно, а затем через каждые 4-6 часов по 1 ампуле (или по 2 таблетки).

В качестве гемостатического и антигеморрагического агента Этамзилат применяют до тех пор, пока сохраняется риск кровотечения; как ангиопротектор он применяется до исчезновения риска нарушения микроциркуляции (как правило, несколько месяцев).
Содержимое ампулы можно применять местно (кожный трансплантат, экстракция зуба и др.). Стерильный тампон пропитывают Этамзилат и накладывают на рану.
Ампулы непригодны к употреблению, если инъекционный раствор окрашен в желтый цвет.

Побочное действие
Изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, преходящее cлабое снижение систолического давления, парестезии нижних конечностей.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.