І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЕЗОНЕКСА
(ESONEXA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: esomeprazole; ді-(S)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)-метил]сульфініл]-lН-бензимідазолу магнієвої солі тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого (для таблеток по 20 мг) або рожевого (для таблеток по 40 мг) кольору;
склад: 1 таблетка містить езомепразол у пелетах 22,5 % в перерахуванні на 20 мг або 40 мг магнію езомепразолу;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (101 або 500), целюлоза мікрокристалічна 102, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, кросповідон, магнію стеарат, Opadry II 85F34324 Pink (для таблеток по 20 мг) та Opadry II 85F34323 Pink (для таблеток по 40 мг).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насосу. Езомепразол.
Код АТС А 02В С 05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анти секреторний засіб – інгібітор Н+, К+- АТФази (протонного насосу). Знижує секрецію кислоти в шлунку шляхом специфічного пригнічення протонного насосу в парієтальних клітинах. Є S-ізомером омепразолу, S- і R-ізомери якого володіють подібною фармакологічною активністю. Являючи собою слабку основу, накопи чується і переходить в активну форму у дуже кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і пригнічує Н+, К+- АТФазу. Інгібує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти в шлунку.
Після прийому 20 мг або 40 мг езомепразолу ефект розвивається протягом 1 год. При щоденному прийомі препарату протягом п’яти днів у дозі 20 мг один раз на добу середня пікова концентрація кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 %. При гастро-езофагеальній рефлюксній хворобі езомепразол у дозі 20 – 40 мг забезпечує підтримку внутрішньо шлункового pH вище 4 упродовж від 8 до 16 год (залежно від дози). Езомепразол у дозі 40 мг на добу забезпечує виліковування рефлюкс-езофагіту у 78 % пацієнтів через 4 тижні терапії і в 93 % - через 8 тижнів терапії. Езомепразол у комбінації з антибіотиками забезпечує ерадикацію Helicobacter pylori приблизно у 90 % пацієнтів.
Фармакокінетика. Езомепразол не стійкий у кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, вкриті оболонкою, стійкою до дії шлункового соку. Препарат швидко всмоктується: максимальні концентрації в плазмі досягаються через 1-2 год після прийому. Біодоступність після одноразового прийому в дозі 40 мг становить 64 % і збільшується до 89 % на тлі щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50 % і 68 % відповідно. Прийом їжі одночасно уповільнює і знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, проте не має значного впливу на ефект препарату щодо шлункової кислотності. Зв’язування з білками плазми – 97 %.
Повністю метаболізується за участі системи цитохрому Р 450 (CYP). Основна частина метаболізується за участі специфічної поліморфної ізоформи СYР 2С 19, при цьому утворюються гідрокси- і дим етильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм залишкової частини здійснюється ізоформою CYP3A4 з утворенням сульфопохідного езомепразолу.
Параметри, наведені нижче, відображають, в основному, характер фармакокінетики у пацієнтів з активним ферментом CYP2C19 (пацієнти зі швидким метаболізмом). Загальний кліренс становить близько 17 л/год після одноразового прийому препарату і 9 л/год – після багаторазового прийому. Період напів виведення – 1,3 год. Площа під кривою «концентрація – час» (параметр AUC) дозозалежно збільшується при багаторазовому застосуванні. При одноразовому щоденному прийомі езомепразол повністю виводиться з плазми в інтервалі між дозами і не виявляє тенденції до накопичення. Жоден з основних метаболітів езомепразолу не впливає на секрецію шлункової кислоти. При пероральному застосуванні до 80 % дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, залишкова кількість - кишечником. У сечі виявляється менше 1 % незміненого езомепразолу.
У пацієнтів зі зниженою активністю ферменту CYP2C19 (пацієнти з повільним метаболізмом – 1-2 % населення) метаболізм езомепразолу, в основному, здійснюється ферментом CYP3A4, внаслідок чого при багаторазовому прийомі препарату в дозі 40 мг на добу середня площа під кривою «концентрація – час» на 100 % вища, ніж у пацієнтів з активним ферментом CYP2C19. Середні значення пікових концентрацій у плазмі в пацієнтів із повільним метаболізмом підвищені приблизно на 60 %.
У пацієнтів літнього віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін.
У жінок після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середня площа під кривою «концентрація – час» на 30 % вища, ніж у чоловіків. У подальшому при систематичному щоденному прийомі Езонекси відмінностей у фармакокінетиці серед пацієнтів обох статей не спостерігалося.
У пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки швидкість метаболізму знижена, що призводить до подвоєння площі під кривою «концентрація – час», тому максимальна добова доза езомепразолу для таких хворих становить 20 мг.
Фармакокінетика в пацієнтів із дисфункцією нирок не досліджувалася. Оскільки нирками виводиться не езомепразол, а його метаболіти, можна припустити, що метаболізм езомепразолу в пацієнтів із недостатньою функцією нирок не змінюється.
Показання для застосування.
1. Гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба:
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
- тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом;
- симптоматичне лікування рефлюкс-езофагіту.
2. Для ерадикації Helicobacter рylori (разом з антибактеріальними засобами):
- лікування пептичної виразки дванадцяти палої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
- профілактика рецидивів пептичної виразки в пацієнтів з виразковою хворобою, спричиненою Helicobacter pylori.
3. Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):
- лікування виразок, спричинених застосуванням НПЗЗ;
- профілактика виразок шлунка та дванадцяти палої кишки в пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗЗ.
4. Синдром Золлінгера –Еллісона.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Таблетку Езонекси ковтають цілою, запивають водою. Таблетку не можна розжовувати або подрібнювати.
Доза і тривалість прийому препарату залежать від показань і ефективності терапії.
Дорослим і дітям старше 14 років.
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг один раз на добу протягом 4-х тижнів. Додатковий 4-тижневий курс лікування рекомендується для пацієнтів, у яких не був вилікуваний езофагіт або зберігаються його симптоми.
Тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом: по 20 мг один раз на добу.
Симптоматичне лікування рефлюкс-езофагіту: пацієнтам без езофагіту – по 20 мг один раз на добу протягом 4 тижнів (якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта). Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату «за потребою»: по 20 мг один раз на добу при появі симптомів. У пацієнтів, які отримували лікування НПЗЗ та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцяти палої кишки, подальший контроль симптомів із використанням схеми «за потребою» не рекомендований.
Ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами): по 20 мг два рази на добу протягом 7 днів.
Лікування виразок шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих із лікуванням НПЗЗ: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування – 4-8 тижнів.
Профілактика виразок шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих із лікуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику: по 20 мг 1 раз на день.
Синдром Золлінгера-Еллісона: по 40 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу підвищують. Доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями.
Пацієнтам із порушенням функції нирок і особам літнього віку доза не потребує корекції.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості доза не потребує корекції. При тяжких порушеннях функції печінки максимальна добова доза становить 20 мг.
Побічна дія. Головний біль, біль у черевній порожнині, діарея, здуття, нудота, блювання, запор, дерматит, висип, кропив’янка, сухість у роті, запаморочення.
Рідко: реакції гіпер чутливості, такі як ангіо невротичний набряк, анафілактичні реакції, підвищення рівнів печінкових ферментів.
Не було виявлено дозозалежних ефектів.
Наступні побічні ефекти спостерігалися при застосуванні рацемічного препарату (омепразолу) і можуть очікуватися також при застосуванні езомепразолу: парестезія, сонливість, безсоння, запаморочення, оборотна сплутаність свідомості, тривожність, збудження, депресія, галюцинації (переважно у тяжкохворих пацієнтів), стоматит і шлунково-кишковий кандидоз, підвищення рівня печінкових ферментів, енцефалопатія в пацієнтів із тривалими тяжкими захворюваннями печінки; гепатит з (або без) жовтяницею, печінкова недостатність, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, панцитопенія, болі в суглобах, м’язова слабкість і міалгія, висип, фото сенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція, реакції гіпер чутливості (ангіо невротичний набряк, гарячка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит і анафілактичний шок), загальна слабкість, підвищена пітливість, периферичні набряки, розпливчастість зору, зміни смаку, гіпонатріємія, гінекомастія.
Протипоказання. Дитячий вік до 14 років; індивідуальна підвищена чутливість до езомепразолу та інших компонентів препарату.
Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливі симптоми, описані в розділі «Побічна дія». Лікування: симптоматична і загальна підтримуюча терапія. Гемодіаліз малоефективний. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Перед початком терапії езомепразолом слід виключити можливість злоякісного новоутворення у стравоході і шлунку, бо лікування може призвести до згладжування симптоматики з ризиком помилкового встановлення діагнозу.
Пацієнти, які застосовують препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні знаходитися під регулярним медичним наглядом.
Пацієнти, які знаходяться на режимі «терапії за потребою», повинні бути проінструктовані щодо необхідності зв’язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів. Приймаючи до уваги коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні в режимі «терапії за потребою», слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами.
Порушення функції нирок. Через відсутність досвіду застосування Езонекси® для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з обережністю.
Застосування у педіатрічній практиці. Дітям не рекомендується призначати езомепразол у зв’язку з відсутністю даних.
Вагітність і період годування груддю. Клінічні дані щодо застосування Езонекси® в період вагітності та годування груддю обмежені, тому не слід застосовувати препарат в даний період.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижена кислотність у шлунку при лікуванні езомепразолом може призвести до зниження або підвищення всмоктування інших ліків, механізм всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Застосування езомепразолу разом з іншими препаратами, в метаболізмі яких бере участь CYP2C19 (діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), може призвести до підвищення їх концентрацій у плазмі крові й потребувати зниження їх дози.
При одночасному прийомі можливе зменшення концентрацій у плазмі й ефективності ітраконазолу і кетоконазолу.
При одночасному застосуванні езомепразолу та варфарину слід контролю вати показники коагуляції, у зв’язку зі значним збільшенням часу коагуляції.
При застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразолом на ЕКГ спостерігався помірно пролонгований QT-інтервал.
Одночасне застосування з кларитроміцином призводить до збільшення площі під кривою «концентрація – час» езомепразолу внаслідок пригнічення його метаболізму; корекції дози при цьому не потребується.
Езомепразол не впливає на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При короткочасному застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 7 таблеток у блістері. По 2 блістери, вкладені в пачку.
Виробник. ВАТ " Фармак".
Адреса. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о 20 мг, № 14
Эзомепразол | 20 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая (101 или 500), целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат, opadry II 85F34324 Pink.
№ UA/8279/01/01 от 30.05.2008 до 30.05.2013
табл. п/о 40 мг, № 14
Эзомепразол | 40 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая (101 или 500), целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат, opadry II 85F34323 Pink.
№ UA/8279/01/02 от 30.05.2008 до 30.05.2013
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Антисекреторное средство, ингибитор Н+/К+-АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Является S-изомером омепразола, S- и R-изомеры которого обладают сходной фармакологической активностью. Являясь слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
После приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эзомепразол в дозе 20–40 мг обеспечивает поддержание внутрижелудочного pH выше 4 в течение 8–16 ч (в зависимости от дозы). Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает излечение рефлюкс-эзофагита у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии. Эзомепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Фармакокинетика. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается: максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1–2 ч после приема. Биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Прием пищи одновременно c эзомепразолом замедляет и снижает его всасывание в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной кислотности. Связывание с белками плазмы крови — 97%.
Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР 2С19, при этом образуются гидрокси- и диметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоформой CYP 3A4 с образованием сульфопроизводного эзомепразола.
Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP 2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Общий клиренс составляет около 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения — 1,3 ч. Параметр AUC дозозависимо возрастает при многоразовом приеме. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в междозовом интервале и не имеет тенденции к кумуляции. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секреторную функцию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальное количество — кишечником. В моче выявляют <1% неизмененного эзомепразола.
У пациентов со сниженной активностью фермента CYP 2C19 (пациенты с медленным метаболизмом составляют до 1–2% от общей популяции) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP 3A4, вследствие чего при многократном приеме препарата в дозе 40 мг/сут среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP 2C19. Средние значения Сmax в плазме крови у пациентов с медленным метаболизмом повышены примерно на 60%.
У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
У женщин после однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата различий фармакокинетики у пациентов обоих полов не отмечено.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению значения показателя AUC, поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у таких больных не должна превышать 20 мг.
Фармакокинетику у пациентов с дисфункцией почек не изучали. Поскольку почками выделяется не сам эзомепразол, а его метаболиты, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с недостаточной функцией почек существенно не изменяется.
ПОКАЗАНИЯ:
1. Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:
•лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
•длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
•симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита.
2. Для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибактериальными средствами):
•лечение пептической язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
•профилактика рецидивов пептической язвы у пациентов с язвенной болезнью, обусловленной Helicobacter pylori.
3. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВП:
•лечение язв, обусловленных приемом НПВП;
•профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.
4. Синдром Золлингера — Эллисона.
ПРИМЕНЕНИЕ:
применяют внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивают водой. Таблетки нельзя разжевывать или делить.
Доза и длительность приема зависят от показаний и эффективности терапии.
Взрослые и дети в возрасте старше 14 лет.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется у пациентов, у которых эзофагит не был излечен, или при сохранении его симптомов.
Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита: пациентам без эзофагита по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед (если после 4 нед лечения симптомы заболевания не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента). После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата по требованию: по 20 мг 1 раз в сутки при появлении симптомов. У пациентов, которые получали лечение НПВП и с риском развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не рекомендуется.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–8 нед.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП у пациентов группы риска: по 20 мг 1 раз в сутки.
Синдром Золлингера — Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями.
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней тяжести коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
возраст до 14 лет, индивидуальная повышенная чувствительность к эзомепразолу и другим компонентам препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
головная боль, боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, кожная сыпь, крапивница, сухость во рту, головокружение.
Редко: такие реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, анафилаксия, повышение активности печеночных ферментов в крови.
Дозозависимых побочных эффектов не выявлено.
При применении рацемата (омепразола) отмечали и могут возникнуть при применении эзомепразола следующие побочные реакции: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов в крови, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени; гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, артралгия, мышечная слабость и миалгия, кожная сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
перед началом терапии эзомепразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования в пищеводе и желудке, так как лечение может привести к уменьшению выраженности симптоматики с риском несвоевременной диагностики опухоли.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Пациенты, находящиеся на режиме терапии по требованию, должны быть проинструктированы о необходимости информировать своего врача при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении в режиме терапии по требованию, следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
Из-за отсутствия опыта применения Эзонекса для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Не рекомендуется назначать эзомепразол детям в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрической практике.
Клинические данные относительно применения Эзонекса в период беременности и кормления грудью ограничены, потому не следует назначать препарат в эти периоды.
Прием препарата не оказывает негативного влияния на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентраций в плазме крови и потребовать снижения их дозы.
При одновременном приеме возможно снижение концентрации в плазме крови и эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели свертывания крови в связи со значительным увеличением времени коагуляции. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом отмечали умеренно выраженное удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечено.
При одновременном применении с кларитромицином определяли увеличение показателя AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: при превышении рекомендуемой дозировки возможны симптомы, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.