Фексофаст - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

ФЕКСОФАСТ

(FEXOFAST)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: одна таблетка містить 120 мг або 180 мг фексофенадину гідро хлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, лактоза, примелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілм етилцелюлоза, пропіленгліколь, тальк очищений, титану діоксид, магнію стеарат, барвник Sunset Yellow Lake (таблетки 180 мг).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки 120 мг: білого або майже білого кольору, круглі випуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки 180 мг: таблетки помаранчевого кольору, довгасті вкриті оболонкою.

Назва і місцезнаходження виробника. Мікро Лабс Лімітед

                                                                    92, Сіпкот, Хосур-635126, Індія.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X26.

Фармакологічні властивості. Фексофенадин, як активний метаболіт терфенадину, є антигістаміновим засобом із селективним блокуванням Н₁-гістамінних рецепторів. Фексофенадин здатний припиняти антиген-індукований бронхоспазм у сенсибілізованої морської свинки та вивільнення гістаміну з перитонеальних опасистих клітин щурів. У лабораторних тварин відзначалась відсутність антихолінергічного ефекту або альфа₁-адренергичного блокування. Крім того, препарат не має седативної дії.

Фармакокінетика. Фексофенадину гідро хлорид швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування, максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2,6 год. Після разового перорального прийому 180 мг препарату рівень його концентрації у плазмі крові дорівнював 494 нг/мл, а після прийому 120 мг препарату – 427 нг/мл.

60 - 70 % прийнятого фексофенадину зв’язується з білками плазми крові.

Фексофенадин зазнає незначних метаболічних змін (печінкових та поза печінкових), тому він виявляється у сечі та фекаліях тварин і людей переважно у незміненому вигляді.

Період напів виведення фексофенадину становить 14,4 години. Виводиться переважно із жовчю, тоді як до 10 % від прийнятої дози виділяється у незміненому вигляді нирками.

Показання для застосування. Для полегшення симптомів, пов’язаних з сезонними алергічними ринітами (чхання, ринорея, свербіж у носі/піднебінні/горлі, свербіж/сльозотеча/почервоніння очей), симптоматичного лікування хронічної кропив’янки.

Протипоказання.   Підвищена чутливість до   компонентів препарату, дитячий вік до 12 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.  Фексофаст слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку та при наявності захворювань печінки або нирок на підставі відсутності достатнього досвіду використання фексофенадину гідро хлориду у пацієнтів цих груп.

Особливі застереження. Вагітність і лактація. Адекватні і добре контрольовані дослідження впливу препарату на жінок під час лактації не проводились. Треба бути обережними при призначенні препарату жінкам, які годують груддю, або слід вирішити питання про припинення годування груддю на підставі того, що фексофенадину гідро хлорид здатний проникати в грудне молоко.

Застосування препарату при вагітності можливе лише у тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Перед тим як приступати до керування транспортним засобом, рекомендується перевірити індивідуальну реакцію на Фексофаст.

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям віком понад 12 років призначають залежно від показань: при симптоматичному лікуванні хронічної кропивниці - по 180 мг Фексофасту 1 раз на добу; для полегшення симптомів, пов’язаних з сезонними алергічними ринітами - по 120 мг Фексофасту 1 раз на добу.

Передозування. У разі передозування Фексофасту, слід вживати стандартні заходи (промивання шлунка) для виведення препарату. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз не ефективний для виведення фексофенадину з крові.

Побічні ефекти. Під час проведення клінічних досліджень, найбільш часто спостерігались такі побічні ефекти:

з боку ЦНС: головний біль, сонливість, запаморочення і втома;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

Несприятливі явища були однакові у пацієнтів, які приймали Фексофаст і плацебо. Побічні ефекти, у тому числі сонливість, не були пов’язані з віком, статтю та расою а залежали лише від дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами   та інші форми взаємодії. При одночасному застосуванні Фексофасту з іншими препаратами можлива їх взаємодія (сумісно з еритроміцином або кетоконазолом, концентрація фексофенадину у плазмі підвищується у

2-3 рази). Фексофенадин не біотрансформується у печінці і через це не вступає у взаємодію з іншими препаратами, які метаболізуються печінкою.

При прийомі антацидів (альмагелю та інших препаратів, які містять алюміній або магній) за 15 хв до застосування фексофенадину спостерігається зменшення його біодоступності. Тому рекомендується, щоб інтервал між прийомами фексофенадину і таких антацидів становив

2 год.

Термін придатності. 3 роки.

Умови   зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ^оС у сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці з картону.

                    По 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру у коробці з картону.

Категорія відпуску. Без рецепта.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 120 мг, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, примелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид, магния стеарат.

№ UA/5119/01/01 от 19.09.2006 до 19.09.2011

табл. п/о 180 мг, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, примелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид, магния стеарат, краситель сансет желтый.

№ UA/5119/01/02 от 19.09.2006 до 19.09.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фексофенадин — селективный антагонист периферических Н₁-рецепторов (активный метаболит терфенадина). Угнетает высвобождение гистамина из тучных клеток. Не оказывает седативного действия, не проявляет антихолинергическую и α₁-адренергическую активность.
Быстро всасывается после приема внутрь, С_max в плазме крови достигается через 2,6 ч. Средняя С_max в плазме крови составляет 427 и 494 нг/мл при одноразовом приеме в дозе 120 и 180 мг соответственно. 60–70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Незначительно метаболизируется в печени и вне ее. Т_½ фексофенадина — 14,4 ч. Выводится преимущественно с желчью, а около 10% препарата — в неизмененном виде с мочой.
Фексофенадин проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

Фексофаст назначают для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и детям в возрасте ≥12 лет при сезонном аллергическом рините Фексофаст назначают по 120 мг 1 раз в сутки; при хронической идиопатической крапивнице — по 180 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к фексофенадину, возраст младше 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее часто выявляют:
со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, усталость;
со стороны ЖКТ: тошнота.
Связи побочных эффектов с возрастом, полом и расой не выявлено, но отмечена дозозависимость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

прием препарата в период беременности возможен только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период кормления грудью необходимо прекратить грудное вскармливание.
Прежде чем приступить к управлению автотранспортом, рекомендуется определить индивидуальную реакцию на препарат.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фексофенадин практически не метаболизируется в печени, что позволяет сочетать его с препаратами, метаболизирующимися в этом органе. Одновременное применение с кетоконазолом или эритромицином может привести к повышению уровня фексофенадина в плазме крови в 2–3 раза.
При приеме антацидов (альмагеля и других препаратов, содержащих алюминий или магний) за 15 мин до применения фексофенадина выявляют снижение его биодоступности. Поэтому рекомендуется, чтобы интервал между приемом фексофенадина и указанных антацидов составлял 2 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

промывают желудок, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре до 25 °С.