Фексомакс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного   застосува      ння   препаратів

ФЕКСОМАКС-120

ФЕКСОМАКС-180

(FEXOMAX-120,

FEXOMAX-180)

Склад.

Дiюча речовина: фексофенадину гідро хлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить фексофенадину гідро хлориду 120 мг або 180 мг;

допоміжні речовини: ядро: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; повідон; магнію стеарат; тальк; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію кроскармелоза; плівкова оболонка: Opadry-OY-LS-58900 White; полі етиленгліколь (макрогол 400); тальк.

Лiкарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Інші антигістамінні препарати для системного застосування. АТС R06A X26.

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

Лікування симптомів, пов’язаних з сезонним алергічним ринітом, уртикарією і хронічною ідіопатичною уртикарією.

Протипоказання.

Фексомакс протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до фексофенадину або до будь-якого іншого компоненту препарату.

Препарат містить лактозу, тому його не можна приймати пацієнтам із спадковою непереносимістю лактози чи порушеннями метаболізму.

Спосіб застосування та дози.

Доза фексофенадину гідро хлориду для дорослих і дітей віком старше 12 років, рекомендована для полегшення симптомів, пов’язаних з сезонним алергічним ринітом, становить 120 мг один раз на добу.

При хронічній ідіопатичній уртикарії рекомендована доза для дорослих і дітей віком старше 12 років становить 180 мг один раз на добу.

Дослідження у групах особливого ризику (у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю) не виявили необхідності корекції дози фексофенадину гідро хлориду.

Побічні реакції.

Побічні ефекти, про які найчастіше повідомлялось під час контрольованих клінічних досліджень: головний біль, сонливість, нудота, запаморочення і втома.

Передозування.

Про випадки гострого передозування фексофенадину гідро хлориду не повідомлялось. Може спостерігатися запаморочення, сонливість, втома, відчуття сухості у роті.

Метою стандартних заходів лікування має бути усунення препарату, який ще не всмоктався, тому у разі передозування рекомендується проводити промивання шлунка. Гемодіаліз не призводить до ефективного видалення фексофенадину гідро хлориду з крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає даних достатніх і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок.

Фексомакс не можна застосовувати протягом періоду вагітності, за виключенням випадків, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плоду.

Фексомакс не рекомендується приймати матерям, які годують груддю.

Дiти.

Безпека і ефективність застосування фексофенадину у дітей молодше 12 років не встановлені.

Особливості застосування.

Фексофенадину гідро хлорид слід з обережністю призначати пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам з нирковою чи печінковою недостатністю.

Фексофенадин виводиться головним чином нирками. Через велику ймовірність порушень функції нирок у пацієнтів похилого віку слід дотримуватись обережності при виборі дози і регулярно перевіряти функцію нирок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних та   рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Фексофенадин не підлягає біо трансформації у печінці. Одночасне застосування фексофенадину гідро хлориду з еритроміцином чи кетоконазолом призводило до зростання рівня фексофенадину у плазмі у 2-3 рази. Ці зміни не супроводжувались жодними змінами інтервалу QT і не були пов’язані зі зростанням частоти побічних явищ порівняно з окремим застосуванням цих препаратів. Взаємодії між фексофенадином і омепразолом не спостерігалось. Однак прийом антацидних гелів, що містять алюмінію гідроксид чи магнію гідроксид за 15 хвилин перед прийомом фексофенадину гідро хлориду призводило до зниження біодоступності останнього, найбільш ймовірно внаслідок зв’язування у шлунково-кишковому тракті. Тому рекомендується робити перерву у 2 години між прийомом фексофенадину гідро хлориду і антацидів, що містять алюмінію гідроксид чи магнію гідроксид.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамiка. Фексофенадину гідро хлорид – це анатагоніст H₁-рецепторів, що не має седативної дії. Це фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Дослідження гістамінних папул і запальної гіперемії у людини після одноразового і дворазового прийому фексофенадину гідро хлориду виявили, що антигістамінна дія препарату після прийому внутрішньо починається протягом однієї години, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин. Не було виявлено доказів звикання через 28 днів прийому. У межах доз 10-130 мг було виявлено позитивне співвідношення доза-відповідь. У цій моделі антигістамінної активності було доведено, що у дозах не менше 130 мг досягається постійний ефект, що триває протягом 24 годин. Максимальне інгібування шкірних папул і зон запалення становило більше 80%.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо фексофенадину гідро хлорид швидко всмоктується, Tmax становить приблизно 1-3 годин. Середнє значення Сmах після прийому дози 120 мг один раз на добу становило приблизно 427 мкг/мл. Фексофенадин зв’язується з білками плазми на 60-70%. Фесофенадин лише у незначному ступені підлягає метаболізму, головною сполукою, знайденою у сечі і калі тварин і людей був незмінений фексофенадин. Профіль плазмових концентрацій фексофенадину після багаторазового прийому можна описати за допомогою   бі-експоненціальної кривої з кінцевим часом напів виведення від 11 до 15 годин. Фармакокінетика фексофенадину після прийому одноразової чи багаторазових доз у межах 40-240 мг на добу лінійна. Головним чином препарат виводиться з жовчю, до 10% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Фармацевтичнi характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості:

Фексомакс-120: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі, з тисненням «А 17» з одного боку і лінією розламу з іншого боку.

Фексомакс-180: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі, з тисненням «А 18» з одного боку і лінією розламу з іншого боку.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25º С, в сухому, недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 6 таблеток у блістері;   по 2 блістери у картонній коробці.

Категорiя відпуску.

За рецептом.

Виробник. Інтас Фармасьютикалс Лтд / Intas Pharmaceuticals Ltd.

Місцезнаходження.

Юридична адреса:

2-й поверх, Чинубхай Центр, оф. Неру Брідж, Ашрам Роад, Ахмедабад – 380 009, Індія /

2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India.

Фактична адреса:

Матода - 382 210. Діст: Ахмедабад, Індія.

Matoda - 382 210. Dist: Ahmedabad, Іndia

Фексомакс

Фексомакс-120, Фексомакс-180 (Fexomax-180, Fexomax-180)

международное и химическое название: фексофенадин;

(+)-4-[1-гидрокси-4-[4(гидроксидифенилметил)-13,4 пиперидинил] 3,4 бутил]-а,а 3,4 диметил-бензенуксусной кислоты гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, удлиненные, покрытые оболочкой, с рельефной надписью "А12" или "А18" с одной стороны и распределенной насечкой с другого;

Состав. 1 таблетка содержит 120 мг или 180 мг фексофенадина гидрохлорида;

другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал маисовый, повидон К-30, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза;

оболочка: Opadry OY-LS-58900 белый, макроголь 400, этиленгликоль 400, тальк.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

АТС R06A X26.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Фексофенадин, как активный метаболит терфенадина, является антигистаминным средством с селективным блокированиям периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихания, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума через 2-3 час и сохраняется в течение 12 час и более. Во время 28 дней непрерывного использования не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитическое, седативное действие. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, что вызывается гистамином в животных.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-3 час после приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%.

Фексофенадин практически не биотрансформируется в печени, обнаруживается в мочи и кале в основном в неизменном виде. Период полувыведения составляет около 14 час. Выводится преимущественно с жёлчью.

Показания для использования. Для облегчения симптомов, связанных с сезонными аллергическими ринитами (чихания, ринорея, зуд в носу/поднебье/горле, зуд/слезотечение/покраснение глаз), симптоматического лечения хронической крапивницы.

Способ использования и дозы. Взрослым и детям возрастом более 12 лет назначают в зависимости от показаний: при симптоматическом лечении хронической крапивницы - по 180 мг препарата 1 раз в сутки; для облегчения симптомов, связанных с сезонными аллергическими ринитами - по 120 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль; редко – ощущение утомленности, сонливость; в отдельных случаях – повышенная возбудимость, нарушения сна, нарушение вкуса.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, сухость во рту, нарушения желудочно-кишечного тракта.

Другие: редко – сухость в полости носа и /или гортани; в отдельных случаях – анафилактические реакции, боль в грудях, реакции фотосенсибилизации.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата Фексомакс, дети до 12 лет.

Передозировка. В случае передозировки Фексофенадина, следует проводить стандартные меры (промывание желудка) для выведения препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективный для выведения фексофенадина с крови.

Особенности использования.

Беременность и лактация. Адекватные и хорошо контролированные исследования влияния препарата на женщин в период лактации не проводились. Следует решить вопрос про приостановку кормление грудью на основании того, что фексофенадина гидрохлорид способен проникать в грудное молоко.

Использование Фексомакса при беременности возможно только в тех случаях, когда прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фексофенадина следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии заболеваний печени или почек на основании отсутствии окончательного опыта использования фексофенадина гидрохлорида у пациентов этих групп.

Влияние на возможность управление транспортными средствами и механизмами. Перед тем, как приступать к вождению транспортным средством, рекомендуется уточнить индивидуальную реакцию на Фексофенадин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не вступает в взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются печенью. При введении фексофенадина гидрохлорида совместно с эритромицином или кетоконазолом, концентрация фексофенадина в плазме повышается в 2-3 раза.

Это состояние не сопровождался влиянием на QT-интервал и не был связанный с увеличением побочных эффектов сравнительно с лекарственными средствами, которые вводились отдельно один от одного.

При приёме антацидов (альмагеля и остальных препаратов, которые содержат алюминий или магний) за 15 минут до приема фексофенадина наблюдается снижение его биодоступности. Поэтому рекомендуется, чтобы интервал между приёмом фексофенадина и таких антацидов составлял 2 часа.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.