ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНІЦИЛІН-КМП

(PHENOXYMETHYLPENICILLIN-КМР)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: phenoxymethylpenicillin;

калієва сіль (2S, 5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(2-феноксіацетил) аміно]-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить феноксиметилпеніциліну калієвої солі в перерахуванні на феноксиметилпеніцилін 0,25 г;

допоміжні речовини: гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, натріюкарбоксиметилкрохмаль, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни, чутливі додії бета-лактамаз. Код АТС J01C E02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат чинить антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарат руйнується під дією пеніцилін аз.

Препарат активний відносно грам позитивних мікро організмів: Staphylococcusaureus (штами, що не продукують пeніциліназу), Streptococcus pyogenes, Str.agalactiae, Str. pneumoniae, Str. viridans, Сorynebacterium diphtheriae;Listeria monocytogenes; грам негативних мікро організмів: Асtinomyces spp.,Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp.,Neisseria gonorrhoeae (за виключенням штамів, які продукують пeніциліназу), N.meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis, Salmonella spp.,Enterococcus spp. (штами E. faecalis звичайно чутливі, а штами E. faecium, якправило, резистентні); анаеробів: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокінетика. Феноксиметилпеніцилін – кислотостійкий, не руйнується у кислому середовищі шлунка. Швидко всмоктується (30 - 60 %) в лужному середовищі тонкої кишки. Терапевтичні концентрації в плазмі крові дозозалежні, створюються через 30 хвилин. Максимальна концентрація досягається через 1годину після прийому препарату. Тривалість ефекту - 6 - 8 годин. На 60 - 80 % зв’язується з білками плазми. Феноксиметилпеніцилін проникає у різні тканини організму. Так, високий рівень препарату відмічається у нирках, менший – упечінці, шкірі, стінці тонкої кишки. Проходить крізь плацентарний бар’єр і потрапляє у грудне молоко. Близько 30 - 35 % препарату метаболізується упечінці, утворюючи два активних метаболіти: парагідрокси- тадигідрооксифеноксиметилпеніцилін і неактивну пеніцилінову кислоту.

Виводиться переважно із сечею в незміненому вигляді (25%) та у вигляді продуктівбіо трансформації (35%), близько 30 % виводиться з фекаліями. Періоднапів виведення препарату становить приблизно 30 - 45 хвилин. У новонароджених, літніх людей та при нирковій недостатності період напів виведення подовжується.

Показання для застосування. Препарат застосовують для лікування інфекційних захворювань, що спричинені чутливими до пеніцилінумікро організмами, в тому числі при

- інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів: середній отит, стрептококовий тонзиліт, загострення хронічного бронхіту та гострапоза лікарняна пневмонія, спричинена пневмококами;

- гнійних захворюваннях шкіри та м’яких тканин;

- інфекційних захворюваннях: сифіліс, гонорея, скарлатина, правець, сибірка, та при дифтерійному носійстві;

- профілактиці інфекційних ускладнень, зокрема бактеріального ендокардиту, після малих хірургичних втручань (тонзилектомія, екстракція зуба), гострої ревматичної пропасниці, малої хореї, бактеріального ендокардиту тагломерулонефриту при стрептококовому тонзиліті;

- для посилення парантеральної пеніцилінотерапії або продовження пероральної пеніцилінотерапії.

Спосіб застосування та дози. Феноксиметилпеніцилін-КМП приймають внутрішньо, за 30 - 60 хвилин до, або за 2 години після їди.

Дітям молодше 3-х років бажано призначати у вигляді розчину.

Дітям до 1 року препарат призначають у добовій дозі 20 - 30 мг/кг, від 1 року до 6 років - 15 - 30 мг/кг, від 6 до 12 років - 10 - 20 мг/кг, старше 12років - 0,5 – 1,0 г (в 3 - 4 прийоми). Курс, як правило, не перебільшує 7 - 10днів. Одночасно можна призначати аскорбінову кислоту, яка підвищуєбіодоступність Феноксиметилпеніциліну-КМП.

Дорослим призначають по 0,5 – 1,0 г 3 - 4 рази на день, максимальна добова доза – 4,0 г.

Тривалість лікування - не менше 5 - 7 днів; при інфекціях, що спричиненні b-гемолітичним стрептококом, - 7 - 10 днів (призначають кожні 4 години, при досягненні покращення - кожні 6 годин).

Для профілактики стрептококових інфекцій призначають 10-денний курс усередніх терапевтичних дозах. Для профілактики рецидивів ревматичної атаки та/абомалої хореї призначають по 0,5 г 2 рази на добу.

Для профілактики ендокардиту після малих хірургічних втручань дорослимі дітям старшого віку (маса тіла більше 30 кг) призначають 2 г за 30 - 60хвилин до початку операції, а після операції - по 0,5 г кожні 6 годин протягом 2 днів. Дітям з масою тіла менше 30 кг: 1 г до операції, а потім по 0,25 гкожні 6 годин протягом 2 днів.

Побічна дія. Феноксиметилпеніцилін-КМП - досить безпечний препарат і добре переноситься хворими. Проте, інколи можливі діарея, помірна нудота, глосит, стоматит, головний біль, тромбоцит опенія, геморагії, у ряді випадків - шкірні прояви алергії, бронхоспазм.

При лікуванні сифілісу в 50 % випадків відмічається реакціяЯроша-Гейксгеймера внаслідок вивільнення значної кількості ендотоксинів (гарячка, пітливість, головний біль, колапс).

Протипоказання. Феноксиметилпеніцилін-КМП протипоказаний при підвищеній чутливості до пеніциліні в, цефалоспоринів, карбопенемів, при порушенні всмоктування із травного тракту.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати препарат хворим на

алергічний діатез і бронхіальну астму.

При вагітності та у період грудного вигодовування можливо застосуванняФеноксиметилпеніциліну-КМП за показаннями. Однак перед початком лікування слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенціальний ризикдля плоду або дитини.

При нирковій недостатності необхідно знизити дозу або збільшити інтервал між прийомами.

При підвищ еннійчутливості до цефалоспоринових антибіотиків можлива поява перехресної алергіїна пеніциліни (5 - 10 % випадків).

При тривалому прийомі Феноксиметилпеніциліну-КМП необхідно періодично досліджувати клітинний склад периферичної крові та оцінювати функціональний стан нирок.

Для лікування хворих на сифіліс Феноксиметилпеніцилін-КМП використовують, якщо застосування ін’єкційних форм спричинює утруднення (у цьому випадку препарат призначають внутрішньо у дозах, що вдвічі перевищують дози пеніциліну при парентеральномувведенні).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Натрію гідро карбонат зменшує абсорбціюФеноксиметилпеніциліну-КМП у кишечнику. Комбіноване застосування з сульфаніламідами та антибіотиками бактеріостатичної дії (тетрацикліни, левоміцетин, макроліди) взаємно знижує ефективність препаратів. При одночасному застосуванніФеноксиметилпеніциліну-КМП з гормональними протизаплідними засобами ефективність останніх знижується. Пробенецид, фенілбутазон, саліцилати таіндометацин уповільнюють екскрецію Феноксиметилпеніциліну-КМП нирками і таким чином пролонгують його дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 4 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛИН

По антимикробному действию аналогичен другим препаратам бензилпенициллина. Хорошо всасывается при приеме внутрь и не разрушается в желудке. Кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме) не обладает. Малотоксичен.

Показания к применению:
Заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (пневмония /воспаление легких/, бронхит /воспаление бронхов/, ангина, инфекции мягких тканей, скарлатина, рожистое воспаление, гонорея и др.).

Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. При среднетяжелом течении инфекции взрослым и детям старше 10 лет назначают в суточной дозе 3 млн. ЕД в 3 приема. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн. ЕД в сутки. Детям младше 10 лет назначают в средней суточной дозе 0,5-1,5 млн. ЕД, разделенной на 3-4 приема. Сироп назначают в следующей дозировке: детям 3-6 лет (15-22 кг) -по '/2 прилагаемой мерной ложки 3 раза в сутки; детям 6-9 лет (22-33 кг) -по '/2 -1 прилагаемой мерной ложке 3-4 раза в сутки; 10-14 лет (33-49 кг) - по 1 прилагаемой мерной ложке 3-4 раза в сутки. Взрослым назначают по 1,5-2 прилагаемой мерной ложки 3-4 раза в сутки. Детям младше 3 лет предпочтительно назначать препарат в виде раствора. Разовые дозы зависят от возраста и массы тела: 1-3 месяца (6-8 кг) - 25-30 капель; 3-12 мес. (8-10 кг) -30-35 капель; 1-3 года (10-15 кг) - 40-50 капель; кратность назначения - 3 раза в сутки. Для препарата пенициллин-фау рекомендуется следующий режим дозирования. Детям в возрасте от 3 до 12 мес. назначают по 1/2 прилагаемой мерной ложки 4-6 раз в сутки; детям 1-6 лет - по 1 прилагаемой мерной ложке 4-6 раз в сутки; детям старше 6 лет и взрослым - по 2 прилагаемой мерной ложке 4-6 раз в сутки (в 1 прилагаемой мерной ложке - 5 мл). Средняя продолжительность курса лечения составляет не менее 5-7 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком - не менее 7-10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки (резкого повышения температуры тела у больных ревматизмом) препарат применяют 2 раза в день длительно.

Побочные действия:
Раздражение слизистой оболочки полости рта (стоматиты /воспаление слизистой оболочки полости рта/, фарингиты /воспаление глотки/) и желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препаратам пенициллина и заболевания, сопровождающиеся нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:
Таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии (взвеси) во флаконах, содержащих по 1,2; 0,6 и 0,3 г феноксиметилпенициллина в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновой эссенцией, сахаром. Порошок белого цвета, сладкий на вкус, с запахом малины. Вместе с наполнителями в каждой банке (оранжевого стекла) содержится по 80; 40 и 20 г порошка.

Условия хранения:
Список Б. В сухом помещении при комнатной температуре.

Синонимы:
Вегациллин, Пенициллин-фау, Апопен, Асциллин, Брамциллин, Дистациллин, Фауциллин, Феноксипен, Меропенин, Орациллин, Оратрен, Пенициллин V, Феноциллин, Стабициллин, Вауциллин, V-Цилин, Веникомбин, Пенбене, Клиацил, Мегациллин.

Внимание!
Перед применением препарата Феноксиметилпенициллин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.