Фібринолізин - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ФІБРИНОЛІЗИН

(FIBRINOLYSINUM)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: аморфний порошок білого кольору, гігроскопічний ;  

склад: 1 пляшка містить 20 000 ОД фібринолітичної активності.

Форма випуску.   Порошок   ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС B01A D05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фібринолізин -   компонент   крові   людини, який   одержують при   ферментативній   активації   трипсином   про фібринолізину   плазми   крові   людини.   У   медичній   практиці   використовується   у   вигляді   безбарвних   прозорих   розчинів, які   готують із   порошку безпосередньо   перед   застосуванням.   Активність   препарату   визначають   біологічним   шляхом   за   здатністю   спричиняти   лізис   свіжого   стандартного   згустку   фібрину   протягом  30 хвилин   при   температурі  +37⁰С   і   виражають   в   одиницях   дії (ОД).

Фібринолізин   відноситься   до   засобів, що   діють   на процеси згортання   крові.   Фібринолізин   є   фізіологічним   компонентом   природної   протизгортувальної   системи   організму. Механізм дії Фібринолізину пов’язаний   з   його   здатністю   розщеплювати   нитки   фібрину (діє   як   протеолітичний   фермент).   Найбільший   ефект   Фібринолізину   досягається   при   його   ранньому   застосуванні   при   патологічних   процесах, які   супроводжуються   випаданням   згустків   фібрину   та   утворенням   тромбів.   Ефективність   знижується   при   більш давньому   існуванні   тромбу.

Фармакокінетика.   Не вивчалась.

Показання для застосування. Тромбоемболія   легеневих   і   периферійних   артерій, тромбоемболія   мозкових   судин, інфаркт   міокарда,   гострий   тромбофлебіт   та   загострення   хронічного   тромбофлебіту.

Спосіб застосування та дози.   При   інфаркті   міокарда   та   при   тромбозах   мозкових   судин Фібринолізин   застосовують   протягом   перших 6 годин, при   тромбозах   периферійних   артеріальних   гілок - до  12 годин, при   тромбозах   периферійних   вен - протягом   перших  5-7 діб від початку тромбозу. Фібринолізин   вводять   внутрішньо венно крапельно. Безпосередньо   перед   внутрішньо венним   введенням   вміст пляшки   розчиняють   в   ізотонічному   розчині   натрію   хлориду   з   розрахунку  100-160 ОД   в  1 мл (слід   мати   на   увазі, що   Фібринолізин   не   містить   стабілізатора   і   після   розчинення   може   швидко   втрачати   активність   при   кімнатній   температурі).   До   розчину   обов’язково   додають  10 000 ОД   гепарину   на  20 000 ОД   Фібринолізину і   суміш   препаратів   вводять   внутрішньо венно   краплинно   з   початковою   швидкістю  10-12 крапель   за  1 хвилину.   При добрій   переносимості   швидкість   введення   збільшують   до  15-20 крапель   за  1 хвилину. Загальна   добова   доза   препарату - 20 000-40 000 ОД, а   тривалість   введення  -   не   менше  3 годин (5 000 - 8 000 ОД/годину).   Після   закінчення   введення   Фібринолізину   з   гепарином   продовжують   терапію   останнім (по  40 000-60 000 ОД   на   добу ) протягом  2-3   діб   з   поступовим   зниженням   дози   гепарину   та   переходом   на   антикоагулянти   непрямої   дії.

Побічна дія. При   внутрішньо венному   введенні   препарату   можливі кровотечі, алергічні   реакції (гарячка, гіперемія   обличчя, кропив’янка).   Інколи   може   спостерігатися біль у грудій клітці, животі,   зниження   артеріального   тиску, у   зв’язку   з   чим   рекомендується   його   повторне   вимірювання   під   час   інфузії.  

Протипоказання. Геморагічні   діатези, кровотечі, відкриті   рани, гострі   гепатити,   цирози   печінки, виразкова   хвороба   шлунку   та  12- палої   кишки, нефрити, фібриногенопенії, туберкульоз   легенів   у   гострій   формі, променева   хвороба. Перенесена в попередні 10 днів операція, травма, біопсія, пункція великих судин. Анафілактична реакція в анамнезі, періоди вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Відносним   протипоказанням   є   високий   артеріальний   тиск   при   мозкових   ураженнях (систолічний - 220 мм рт. ст., діастолічний - 120 мм рт. ст.).   Якщо     тиск вищий,   призначення   можливе   лише   за   життєвими   показаннями.  

Передозування.   У разі виникнення кровотечі   введення препарату необхідно припинити. Внутрішньо венно призначають амінокапронову кислоту, плазму або донорську кров.    

Особливості застосування. Лікування проводять під ретельним контролем системи згортання крові. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам,   вік яких перевищує 70 років. Одразу після закінчення введення фібринолізину визначають рівень протромбіну (зниження не більше 30-40%), час згортання крові (збільшення не більше ніж у 2 рази), фібриноген (але не менше 100 мг%). Для   зняття   побічних   явищ   необхідно   зменшити   швидкість   введення   препарату, а   при     виразнішій   реакції ін'єкцію припинити, ввести   промедол, антигістамінні,   при   необхідності -   відповідні   серцево-судинні   засоби. Досвід застосування препарату у дітей, вагітних та у жінок   в період лактації, відсутній.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не вивчалась.

Умови та термін зберігання.   Зберігати при температурі не вище 10°С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка. По 20 000 ОД фібринолітичної активності в пляшці, упакованій в пачку.

Виробник. ЗАТ " Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів «Біофарма».

Адреса.  Україна, 03038, м. Київ, вул. М. Амосова, 9.

Описание и инструкция по применению препарата Фибринолизин

Fibrinolysinum

Фибринолизин — cухой белковый препарат естественного фермента, выделенного из плазмы донорской крови.

Лечебные свойства

В основе действия фибринолизина лежит способность растворять нити фибрина (фибринолиз), что способствует удалению избыточных фибриновых отложений, вместе с гепариноподобными веществами фибринолизин обеспечивает жидкое состояние крови и предупреждает фибриновые отложения в сосудах.

В случаях тромбообразования введение фибринолизина обуславливает разрушение фибриновой основы тромба (тромболизис, рассасывание тромба), при инфаркте это облегчает восстановление кровообращения в околонекротической зоне.

Лечение дает обезболивающий эффект, динамика ЭКГ ускоряется, уменьшается количество тромбоэмболических осложнений.

Показания к применению препарата Фибринолизин

Тромбоэмболия легочной артерии и тромбоэмболии периферических артерий — в течение 5–7 суток.

Тромбоз и тромбоэмболия сосудов мозга и свежий инфаркт миокарда — в течение первых суток.

Острый тромбофлебит или обострение хронического тромбофлебита.

Правила применения

Фибринолизин вводят внутривенно капельно вместе с Гепарином.

Для внутривенных вливаний 20 000–40 000 ЕД Фибринолизина растворяют ex tempore в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, приготовленного на бидистиллированной воде из расчета 100–160 ЕД в 1 мл растворителя. К раствору добавляют гепарин по 10 000 ЕД на каждые 20 000 ЕД фибринолизина. Смесь вводят капельно (10–12, а при хорошей проводимости — 15–20 капель в минуту) в течение 3–4–5 часов. В течение первого дня суммарное количество введенного фибринолизина должно быть 20 000–40 000 ЕД.

При необходимости возможно повторное вливание раствора фибринолизина с гепарином в той же дозе в течение 1–3 суток до получения клинического эффекта. Одновременно вводят гепарин внутримышечно по 5000–15 000 ЕД каждые 5–6 часов.

По окончании введения фибринолизина с гепарином продолжают вводить внутримышечно Гепарин по 30 000–50 000 ЕД в сутки, производя введения каждые 4–5 часов в течение 3–7 дней. Затем постепенно уменьшают дозу Гепарина и переходят на приём внутрь антикоагулянтов непрямого действия (Неодикумарин, Фенилин).

Лечение фибринолизином с гепарином дает хороший эффект при упомянутых выше заболеваниях, зависящий в значительной степени от времени начала введения препаратов. Так, наиболее эффективно лечение при инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях мозговых сосудов при начале его в первые несколько (1–6) часов, тромбозах и эмболиях магистральных артерий, тромбоэмболиях легочной артерии — в первые сутки, при остром тромбофлебите и обострениях хронического тромбофлебита — не позже 5–7 дней от начала заболевания.

Побочные явления

Неспецифические реакции на белок (гиперемия лица, боль по ходу вены, боль за грудиной и в животе, озноб, повышение температуры тела, аллергические кожные реакции (крапивница и др.).

В этих случаях уменьшают скорость введения препарата или прекращают его введение, назначают антигистаминные препараты, а также Промедол, Омнопон.

Противопоказания к применению препарата Фибринолизин

Фибринолизин противопоказан при геморрагическом диатезе, кровотечениях, открытых ранах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрите, фибриногенопения, остром туберкулёзе лёгких, острой форме лучевой болезни.

Беременность и лактация

Нет данных.

Взаимодействие с алкоголем

Нет данных.

Особые указания

Лечение ведется под врачебным наблюдением, с контролем протромбинового времени, времени общего свёртывания крови и других показателей состояния свёртывающей и противосвёртывающей систем крови. Увеличение протромбинового времени до 5 минут и времени общего свертывания крови в 2,5 раза требует прекращения дальнейшего лечения.

В терапевтических дозах Фибринолизин не влияет на процесс свертывания крови и потому должен применяться совместно с гепарином. Применение одного Фибринолизина без гепарина напротив, может вызвать рефлекторную активацию свёртывающей системы крови и повышение её антифибринолитических свойств. Кроме того, комбинация Фибринолизина с гепарином оказывает сосудорасширяющее действие.

Состав и форма выпуска

Выпускают: ампулы по 300 ЕД; герметически закрытые флаконы по 250 мл и 500 мл, содержащие 10 000 ЕД, 20 000 ЕД, 30 000 ЕД и 40 000 ЕД фибринолизина с приложением флаконов с растворителем (стерильным изотоническим раствором хлорида натрия) по 200 мл, 300 мл и 400 мл.

Срок годности и условия хранения

Хранить при температуре от 2° до 10° C. Срок годности фибринолизина — 2 года.

Свойства

Фибринолизин — белый пушистый гигроскопический порошок, легко растворимый в изотоническом растворе хлорида натрия.

Фибринолизин — компонент естественной физиологической рефлекторно-гуморальной противосвёртывающей системы организма образующийся из неактивного профибринолизина при его ферментативной активизации трипсином.

Представляет собой фермент плазмы крови человека и животных, вызывающий фибринолиз, то есть гидролитический распад молекулы фибриногена на мелкие осколки.

В плазме крови фибринолизин находится в форме профермента — профибринолизина; экстрагированный из плазмы человека профибринолизин для получения фибринолизина подвергается активации трипсином.

Активность препарата определяют по времени лизиса свежего сгустка фибрина (или по количеству фибрина, лизированного за определенный промежуток времени) и выражают ее в единицах действия (ЕД).