Флоксан - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛОКСАН

(FLOKSAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ofloxacin; (RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метил піперазин-1-іл)-

7-оксо-2,3-дигідро-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксил ова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого

кольору, мають розподілю вальну риску;

склад: 1 таблетка містить офлокса цину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, гідроксипропіл целюлоза, натрію кроскармелоза,

магнію стеарат, плівкоутворююче покриття (Y-1-7Q0Q OPADRY).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб із групи фторхінолонів широкого спектра дії.

Бактерицидна дія офлокса цину пов'язана з блокадою ферменту ДНК-гірази в бактеріальних

клітинах.  

Протимікробний спектр охоплює грам негативні і грам позитивні бактерії, чутливі до офлокса цину: Enterobacteiaceae (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis,  Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Gardnerella

vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp., Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніцилін азу, та деякі штами, резистентні

до метициліну; також він має активність відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях MIC), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій.

Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.

Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.

Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Після перорального застосування офлоксацин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Препарат в високих концентраціях накопи чується в тканинах і рідинах організму. Біологічна доступність препарату становить 96-100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 1 - 2 години. Зв'язування з білками плазм становить 25 %. Період напів виведення дорівнює 5-7 годинам. До 90 % препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. Метаболізується до 5 % препарату. У хворих з нирковою чи печінковою недостатністю виведення офлокса цину з організму може уповільнюватись. Офлоксацин легко проникає крізь плаценту та потрапляє у материнське молоко.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами:

• хронічні і рецидивуючі інфекції горла, носа і вуха, включаючи отит, синусит (крім гострого тонзиліту);

• інфекції дихальних шляхів: пневмонія і бронхопневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфікування при бронхоектатичній хворобі, загострення хронічного бронхіту, легеневі абсцеси;

• інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, уретрит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів;

• інфекції черевної порожнини, включаючи інфекції малого таза, бактеріальна діарея;

• захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки, спричинені стійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншими мікро організмами, чутливими до офлокса цину;

• інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекції жовчних шляхів, остеомієліт;

• інфекції м'яких тканин і шкіри;

• для профілактики інфекцій (зокрема шляхом селективного кишкового знезараження)
  у пацієнтів при станах з нейтропенією. 

Може використовуватись у комплексній терапії септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікобактеріальних інфекцій, лепри, для передопераційної профілактики або після операційного лікування хірургічних інфекцій.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування визначається лікарем індивідуально і залежить від тяжкості та виду інфекції. Добова доза становить від 200 до 800 мг при середній

тривалості лікування 7-10 днів. Дорослим призначають по 400 мг 2 рази на добу або 400 - 800 мг 1 раз на добу.

Максимальна добова доза - 800 мг.

При лікуванні інфекцій дихальних шляхів, а також горла, носа і вуха, інфекціях шкіри і м'яких тканин застосовують 200 мг офлокса цину двічі на день.

Лікування легеневого туберкульозу, що спричинений резистентними штамами мікобактерій:

400 мг кожні 12 годин протягом 3-12 місяців у поєднанні з іншими анти туберкульозними ліками.

При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів призначають по 200 мг офлокса цину двічі на день.

При лікуванні циститу може бути достатнім застосування офлокса цину протягом 3 днів по 200 мг 2 рази на добу, тоді як лікування простатиту може тривати декілька тижнів (по 200 мг

2 рази на добу).

При лікуванні гонореї без ускладнень перевагу слід надавати одноразовій дозі 400 мг.

Для хворих з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перебільшувати 400 мг.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок доза препарату залежить від кліренсу креатині ну (КК). При КК 20 - 50 мл/хв перша доза становить 200 мг, потім - по 100 мг через кожні 24 години; при КК менше 20 мл/хв доза становить 100 мг через кожні 48 годин.

Дана форма препарату при наявності ниркової недостатності не призначається.

Препарат слід вживати за 30 - 60 хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

У разі пропуску прийому дози препарат необхідно прийняти одразу ж після того, як згадаєте

можливий одночасний прийом всієї добової дози.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можливі диспептичні явища - анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі. Рідко підвищується рівень печінкових ферментів та

збільшується рівень білірубіну, можливий розвиток псевдомембранозного коліту, гепатит.

З боку ЦНС можливі головний біль, запаморочення, уповільнення швидкості реакцій, порушення сну, галюцинації, неспокій, збудження, судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску, втрата свідомості.

З боку органів чуття: рідко - порушення зору, смаку, нюху.

З боку нирок: транзиторне порушення видільної функції з підвищенням рівня сечовини, креатині ну, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: петехії, васкуліт, набряк обличчя, гортані, язика, затруднене дихання, тахікардія та шок.

З боку кровотворної системи можливі лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія та агранулоцит оз, кардіоваскулярний колапс, а пластична анемія, гемолітична анемія.

Інші: міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), тендовагініт, фото сенсибілізація, дисбіоз.

Протипоказання. Не призначають хворим, у яких підвищена чутливість до хінолонів і фторхінолонів та інших компонентів препарату, дітям і підліткам до 15 років, вагітним та у період лактації. Препарат протипоказаний при епілепсії, при мозкових травмах, запальних процесах центральної нервової системи.

Передозування. Найбільш поширеними симптомами, що можуть мати місце при гострому передозуванні, є порушення з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність, пригнічення свідомості, головний біль), а також блювання, болі в животі, діарея, ерозії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.

Лікування є симптоматичним, специфічного антидоту немає. Офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, його елімінацію можна прискорити шляхом форсованого об'ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (у середньому 15 - 25 %) або перитонеальним діалізом (менше 2 %).

Особливості застосування. Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами.

Деякі побічні ефекти (запаморочення, головний біль, пригнічення свідомості) можуть погіршувати здатність пацієнта зосереджуватись і знижувати його реактивність і, таким чином, підвищувати ризик при керуванні транспортом чи обслуговуванні механізмів. У період лікування хворі не повинні піддаватися ультрафіолетовому опроміненню.

З обережністю призначають при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, порушенні функції нирок.

Необхідний постійний нагляд лікаря при одночасному застосуванні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циклоспорину, не стероїдних протизапальних засобів, пероральних антикоагулянтів і засобів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р 450.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидних засобів призводить до зниження ефективності препарату, оскільки всмоктування препарату знижується на 73 %. Одночасне застосування Флоксану та не стероїдних протиревматичних препаратів підвищує ймовірність появи судом.

Лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку, та містять магній, алюміній, залізо або цинк, слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому Флоксану. Пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат гальмують виведення офлокса цину та можуть підвищувати його токсичність.

Флоксан, як і інші хінолінові антибіотики, змінює фармакокінетичні дані теофіліну і є причиною підвищення концентрації теофіліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25 °С). Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

ФЛОКСАН, таблетки, вкриті оболонкою, по 200 мг по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

ФЛОКСАН, таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг по 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник.       Мустафа Невзат Ілач Санаї А. Ш., Туреччина.

Mustafa Nevzat Ilас Sanayii A.S., Turkey.

Адреса.  Cobancesme — Yenibosna, Istanbul/ Turkey

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 200 мг, № 10

№ UA/6124/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012

табл. п/о 400 мг, № 5

№ UA/6124/01/02 от 19.03.2007 до 19.03.2012

р-р инф. 200 мг фл. 100 мл

№ UA/6124/02/01 от 11.07.2007 до 11.07.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Офлоксацин — синтетическое противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия.
Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Противомикробный спектр охватывает грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при пограничных значениях минимальной подавляющей концентрации (МПК)), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.
Чувствительность стрептококка группы А, В и С является пограничной.
Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, являются резистентными.
Офлоксацин неактивен относительно Treponema pallidum.
Фармакокинетика. После перорального применения офлоксацин быстро абсорбируется в ЖКТ. Биологическая доступность препарата составляет 96–100%. C_max в плазме крови отмечается через 1 ч при в/в введении и 1–2 ч при приеме внутрь и составляет 2,7 мкг/мл после применения однократной дозы 200 мг. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Т_½ составляет 5–7 ч. До 90% препарата выделяется почками в неизмененном виде. Метаболизируется до 5% препарата. У больных с почечной или печеночной недостаточностью выделение офлоксацина из организма может замедляться. Офлоксацин легко проникает через плаценту и в материнское молоко. Концентрация в легких, тканях ЛОР-органов, мышцах, печени, желчном пузыре и желчи, а также в тканях мочеполовой системы превышает концентрацию в крови. В слезной жидкости, слюне и коже концентрации такие же, как в крови.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов, включая отит, синусит (кроме острого тонзиллита — для таблеток);
• инфекции дыхательных путей: пневмония и бронхопневмония, плеврит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, обострение хронического бронхита, легочные абсцессы;
• инфекции мочеполовой системы: острый и хронический пиелонефрит, простатит, уретрит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции брюшной полости, включая инфекции малого таза, бактериальная диарея;
• заболевания уретры, шейки матки, прямой кишки, вызванные устойчивыми к пенициллину гонококками, хламидиями и другими микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину;
• такие инфекционные болезни, как брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез;
• инфекции желчных путей;
• остеомиелит;
• инфекции мягких тканей и кожи;
• для профилактики инфекций (в частности путем селективного кишечного обеззараживания) у пациентов с нейтропенией (таблетки).

Можно использовать в комплексной терапии септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры, для предоперационной профилактики или послеоперационного лечения хирургических инфекций, в том числе у больных с иммунодефицитом.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести и вида инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Суточная доза составляет 200–800 мг при средней продолжительности лечения 7–10 дней.
Таблетки
Взрослым назначают по 400 мг 2 раза в сутки или 400–800 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 800 мг.
Препарат принимают за 30–60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
В случае пропуска приема дозы препарат необходимо принять сразу же после того, как пациент об этом вспомнил, возможен одновременный прием всей суточной дозы.
Р-р для инфузий
Инфузионный р-р вводят в/в капельно на протяжении не менее 30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные р-ры.
Взрослым с нормальной функцией почек назначают в дозе 200–400 мг (содержимое 1–2 флаконов) с интервалом 12 ч.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч.
При почечной недостаточности препарат назначают с учетом клиренса креатинина: если клиренс креатинина >50 мл/мин, коррекции дозы не требуется; при 20–50 мл/мин назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в сутки; если значение <20 мл/мин, назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в 48 ч.
Таблетированная форма препарата при наличии почечной недостаточности не назначается.
Доза препарата у больных с печеночной недостаточностью не должна превышать 400 мг/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в такой же суточной дозе.
При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей Флоксан назначают в дозе 100–200 мг 1–2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении цистита может быть достаточным применение офлоксацина на протяжении 3 дней по 200 мг 2 раза в сутки, тогда как лечение простатита может длиться несколько недель (по 200 мг 2 раза в сутки).
При лечении гонореи без осложнений предпочтительно однократное применение в дозе 400 мг.
При лечении инфекций дыхательных путей, а также ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, брюшной полости применяют 200 мг Флоксана 2 раза в сутки.
Лечение легочного туберкулеза, вызванного резистентными штаммами микобактерий: 400 мг каждые 12 ч на протяжении 3–12 мес в сочетании с другим противотуберкулезным лекарственным средством.
Для профилактики инфекций у пациентов с выраженным снижением иммунитета: по 400–600 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к хинолонам и фторхинолонам, а также другим компонентам препарата, детям в возрасте до 18 лет (для р-ра) и до 15 лет (для таблеток), в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при эпилепсии, судорожной готовности, черепно-мозговой травме, воспалительных процессах ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЖКТ возможны диспептические явления — анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Редко повышается уровень печеночных ферментов и билирубина, развитие псевдомембранозного колита, гепатит.
Со стороны ЦНС возможны головная боль, головокружение, замедление скорости реакций, нарушение сна, галлюцинации, беспокойство, возбуждение, судороги, повышение внутричерепного давления, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, вкуса, обоняния.
Со стороны почек: транзиторное нарушение выделительной функции с повышением уровня мочевины, креатинина, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: петехии, васкулит, отек лица, гортани, языка, затруднение дыхания, тахикардия и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой и системы крови возможны лейкопения, анемия, тромбоцитопения и агранулоцитоз, кардиоваскулярный коллапс, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Другие: миалгия, артралгия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), тендовагинит, фотосенсибилизация, дисбиоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения не рекомендуют употребление алкогольных напитков.
С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, нарушении функции почек.
Необходимо постоянное наблюдение врача при одновременном применении инсулина, кофеина, теофиллина, циклоспорина, НПВП, пероральных антикоагулянтов и средств, метаболизирующихся с помощью цитохрома Р450.
В период лечения больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Некоторые побочные эффекты (головокружение, головная боль, угнетение сознания) могут ухудшать способность пациента к сосредоточиванию, снижать реактивность и таким образом повышать риск при управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение Флоксана и НПВП повышает вероятность возникновения судорог. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока и содержащие магний, алюминий, железо или цинк, необходимо принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема Флоксана. Одновременное применение Флоксана в форме таблеток и антацидных средств приводит к снижению эффективности препарата, поскольку всасывание последнего снижается на 73%.
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат тормозят выведение офлоксацина и могут повышать его токсичность.
Флоксан, как и другие хинолоновые антибиотики, меняет фармакокинетические параметры теофиллина и является причиной повышения концентрации теофиллина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

наиболее важными симптомами, которые могут отмечать при острой передозировке, являются нарушения со стороны ЦНС, такие как головокружение, спутанность и угнетение сознания, головная боль; а также рвота, боль в животе, диарея, эрозии слизистой оболочки ЖКТ.
Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Офлоксацин выделяется главным образом почками, его элиминацию можно ускорить путем форсированного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин возможно вывести из организма путем гемодиализа (в среднем 15–25%) или перитонеального диализа (<2%).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.