Флутісал - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ФЛУТІСАЛ™

FLUTISAL™

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія;

склад: 1 доза містить сальметеролу 25 мкг (у вигляді сальметеролу ксинафоату мікронізованого), флютиказону пропіонату (мікронізованого) 50 або 125 або 250 мкг;

допоміжні речовини: пропелент 11, пропелент 12, лецитин.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби у комбінації з іншими проти астматичними препаратами.   Код АТС R03A K06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Препарат Флутісал^тм містить сальметерол та флютиказону пропіонат, які мають різні механізми дії. Сальметерол – це селективний бета-2-агоніст тривалої (12 год) дії. Він забезпечує ефективний захист проти індукованої гістаміном бронхоконстрикції і тривалішу бронходилатацію (не менше 12 год), ніж рекомендовані дози традиційних бета-2-агоністів короткої дії.

Флютиказону пропіонат при інгаляційному введенні має виражену глюкокортикоїдну протизапальну дію на легені. Це проявляється зменшенням симптоматики та загострень астми без побічних ефектів, характерних для системних кортикостероїдів.

Фармакокінетика.

Одночасне інгаляційне введення сальметеролу та флютиказону пропіонату не впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин.

Сальметерол

Для сальметеролу характерна місцева дія в легенях, тому концентрація його в плазмі при застосуванні терапевтичних доз дуже низька (приблизно 200 пг/мл або менше). Шкідливих ефектів препарату після довгочасного регулярного застосування (протягом більш ніж 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів не виявлено.

Флютиказону пропіонат

Абсолютна біодоступність інгаляційного флютиказону пропіонату варіює у межах 10 - 30% номінальної дози залежно від інгаляційного пристрою, що застосовується. Системна абсорбція здійснюється головним чином через легені, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози проковтується з мінімальним системним впливом у зв‘язку з низькою розчинністю флютиказону пропіонату у воді та пре системним метаболізмом препарату, що має в результаті пероральну біодоступність менше  1%.

Спостерігається лінійне зростання системної дії при збільшенні інгаляційної дози препарату. Флютиказону пропіонат характеризується високим плазмовим кліренсом (1150 мл/хв), великим об‘ємом розподілу (приблизно 300 л) та кінцевим періодом напів виведення майже 8 год. Рівень зв‘язування з білками помірно високий (91%). Флютиказону пропіонат швидко елімінується з системного кровотоку, головним чином, шляхом метаболізму до неактивних сполук за допомогою цитохромного ферменту CYP3A4. Нирковий кліренс флютиказону пропіонату дуже незначний (менше 0,2%), з них менше 5% – у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

Оборотні обструктивні захворювання дихальних шляхів

Базисна терапія захворювань, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи бронхіальну астму у дітей старше 4 років і дорослих), коли доцільно призначення комбінованої терапії:

– пацієнтам, які одержують підтримуючу терапію β₂-адреноміме тиками тривалої дії і глюкокортикостероїдами для інгаляцій;

– пацієнтам, в яких на фоні терапії глюкокортикостероїдами для інгаляцій зберігаються симптоми захворювання;

– пацієнтам, які регулярно використовують бронходилататори, яким додатково показана терапія глюкокортикостероїдами для інгаляцій.

Хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ)

Флутісал^тм призначається для базисного лікування хворих з хронічними обструктивними захворюваннями легенів (ХОЗЛ), включаючи хронічний бронхіт та емфізему легенів.

Спосіб застосування та дози.

Флутісал^тм призначений лише для інгаляційного застосування.

Пацієнти повинні застосовувати Флутісал^тм регулярно, навіть у період відсутності нападів астми.

Пацієнти повинні регулярно проходити медичне обстеження, їм слід підбирати оптимальну дозу Флутісалу^тм, змінювати її можна лише за призначенням лікаря.

Оборотні обструктивні захворювання дихальних шляхів

Дозу слід з коригувати до мінімально ефективної, яка дає змогу контролю вати симптоми. При досягненні такого контролю шляхом застосування Флутісалу^тм 2 рази на добу можна далі знижувати дозу до мінімально ефективної, яка приймається 1 раз на добу. Кількість флютиказону пропіонату в обраній формі Флутісалу^тм повинна відповідати тяжкості захворювання. Термін лікування визначається індивідуально.

Рекомендовані дози.

Дорослі та підлітки віком від 12 років і старші:

• дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та 50 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу;

• або дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та 125 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу;

• або дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та 250 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу.

Діти віком від 4-х років і старші: дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та 50 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу.

Немає даних щодо застосування Флутісалу^тм у дітей віком до 4-х років.

Хронічні обструктивні захворювання легенів

Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза – дві інгаляції (25 мкг сальметеролу і 250 мкг флютиказону пропіонату ) 2 рази на добу.

Термін лікування визначається індивідуально.

Окремі групи пацієнтів: немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку та у хворих з патологією нирок або печінки.

Користування препаратом

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балончика. Балончики не можна розбивати, протикати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми.

Перевірка інгалятора

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні більше одного тижня слід зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струсити інгалятор і зробити одне розпилення у повітря, щоб переконатися в його адекватній роботі.

Користування інгалятором

1. Зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, і переконатися в чистоті внутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.

2. Старанно струсити інгалятор.

3. Взяти інгалятор вертикально між великим та всіма іншими пальцями, причому великий палець повинен знаходитися на основі інгалятора, нижче мундштука.

4. Зробити максимально глибокий видих, потім помістити мундштук в рот між зубами і охопити його губами, не прикушуючи при цьому.

5. Починаючи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати.

6. Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.

7. Якщо необхідно виконати подальші розпилення, слід зачекати приблизно 30 секунд, утримуючи інгалятор вертикально. Після цього виконати дії, описані в пунктах 2-6.

Ковпачок мундштука насаджують шляхом натискання в потрібному напрямку.

Діти: маленькі діти можуть потребувати допомоги, може виникнути необхідність у тому, щоб інгаляції проводили дорослі. Слід попросити дитину видихнути і виконати розпилення одразу після того, як дитина почне вдих. Рекомендується освоювати техніку разом. Старші діти або ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід помістити обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці – на основу нижче мундштука.

Чищення

Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень.

1. Зняти ковпачок мундштука.

2. Не виймати балон з пластикового футляра.

3. Протерти внутрішню та зовнішню поверхні мундштука і пластикового футляра сухою тканиною.

4. Помістити ковпачок мундштука на місце.

НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Побічна дія.

Оскільки Флутісал^тм містить сальметерол та флютиказону пропіонат, можна очікувати побічних реакцій тих типів та ступенів тяжкості, які характерні для кожного компонента. Додаткові побічні ефекти при одночасному застосуванні двох компонентів не спостерігаються.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може спостерігатись парадоксальний бронхоспазм із негайним посиленням задишки після інгаляції. Цей стан слід негайно лікувати за допомогою інгаляційного бронходилятатора швидкої та короткої дії. Препарат слід негайно відмінити, пацієнта обстежити та при необхідності призначити альтернативну терапію.

Побічні явища, характерні для сальметеролу та флютиказону пропіонату, наведені нижче.

Сальметерол.

Описані фармакологічні побічні ефекти лікування бета-2-агоністами, такі як тремор, суб’єктивне відчуття серцебиття, головний біль, проте вони зазвичай минущі і зменшуються при регулярному застосуванні.

Можуть спостерігатися, частіше у чутливих пацієнтів, аритмії серця (включаючи фібриляцію передсердь, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію).

Є повідомлення про артралгію та реакції гіпер чутливості, включаючи висипи, набряки та ангіо невротичний набряк.

Є повідомлення про подразнення рота та глотки.

Рідко повідомлялося про м’язові спазми.

Флютиказону пропіонат.

У деяких пацієнтів спостерігаються захриплість голосу та кандидоз рота і горла.

Описані шкірні реакції гіпер чутливості.

Є окремі повідомлення про реакції гіпер чутливості, що проявляються у вигляді ангіоедеми ( головним чином, набряк обличчя та ротоглотки), респіраторних симптомів (задишка та/або бронхоспазм) і дуже рідко анафілактичних реакцій.

Частота проявів захриплості та кандидозу може бути зменшена шляхом полоскання рота та горла водою після застосування інгалятора.

Симптоматичний кандидоз можна лікувати місцевими протигрибковими препаратами, не припиняючи при цьому застосування Флутісалу^тм.

Можливі системні ефекти   включають пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

Наявні дані з передозування обох препаратів наводяться нижче.

Ознаками і симптомами передозування сальметеролу є тремор, головний біль і тахікардія. Якщо лікування Флутісалом^тм необхідно відмінити внаслідок передозування бета-агоніста, що входить до складу препарату, слід призначити відповідну замісну стероїдну терапію.

Інгаляція флютиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через декілька днів. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу можливе деяке пригнічення функції надниркових залоз. Є повідомлення про поодинокі випадки гострих адреналових кризів, головним чином у дітей, які лікуються вищими, ніж рекомендовані, дозами препарату протягом тривалого часу (декілька місяців або років). До явищ, які спостерігалися, належить гіпоглікемія, що супроводжувалась погіршенням свідомості та/або конвульсіями. До факторів, які можуть провокувати гострий адреналовий криз, відносяться травми, хірургічні втручання, інфекції або різке зниження дози інгаляційного флютиказону пропіонату. Тому не слід застосовувати препарат у дозах, вищих за рекомендовані. Слід регулярно переглядати режим лікування та зменшувати дозу до найнижчого рівня, але достатнього для ефективного контролю за хворобою.

Терапія передозування симптоматична.

Особливості застосування.

Лікування оборотних обструктивних захворювань дихальних шляхів слід проводити за послідовною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно конролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Флутісал^тм не є препаратом для зняття гострих симптомів, при яких потрібне застосування швидко- та короткодіючих бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). Пацієнт завжди повинен мати при собі препарат короткої дії для полегшення симптомів.

Збільшення частоти застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів астми свідчить про погіршення контролю над астмою.

Швидке та прогресуюче погіршення контролю над астмою є потенційно життєво небезпечним, у такому разі лікар повинен оглянути пацієнта. Можливо, необхідно збільшити дозу кортикостероїдів. Пацієнт потребує обстеження лікаря також у тому разі, якщо призначена доза Флутісалу^тм не забезпечує адекватного контролю симптомів астми.

Слід зважити необхідність додаткового призначення кортикостероїдів, а також антибіотиків у випадку інфекції.

З огляду на ризик виникнення загострення астми, лікування Флутісалом^тм не можна припиняти раптово, дозу слід зменшувати поступово під наглядом лікаря. Для хворих з хронічними обструктивними захворюваннями легенів припинення лікування також може мати наслідком симптоматичну декомпенсацію і повинно проводитись під наглядом лікаря.

Як і всі інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, Флутісал^тм слід з обережністю призначати пацієнтам з активним або латентним туберкульозом легенів.

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з тиреотоксикозом.

Системні ефекти можуть виникати при застосуванні будь-якого інгаляційного кортикостероїда, особливо у високих дозах протягом тривалого часу; ці явища менш ймовірніші, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів. Можливі системні ефекти включають пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому. Тому важливо титрувати дозу інгаляційного кортикостероїду до мінімальної дози, що дозволяє ефективно контролю вати симптоми.

Рекомендується регулярно моні торувати ріст дітей, що отримують інгаляційний кортикостероїд протягом тривалого часу.

Окремі особи можуть демонструвати більшу чутливість до впливу інгаляційних кортикостероїдів, ніж більшість пацієнтів.

Враховуючи можливість порушення функції надниркових залоз, слід з особливою обережністю переводити пацієнтів з пероральної стероїдної терапії на лікування інгаляційним флютиказону пропіонатом, регулярно контролюючи при цьому функцію кори надниркових залоз. Після призначення інгаляційного флютиказону пропіонату відміна системної терапії повинна бути поступовою. Пацієнти повинні мати при собі спеціальну карту, що вказує на необхідність додаткового введення стероїдів у стресових випадках.

Вагітність і лактація.

Призначення медикаментів під час вагітності та лактації доцільне лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода. Досвід застосування сальметеролу ксинафоату та флютиказону пропіонату в період вагітності і лактації недостатній.

Концентрації сальметеролу та флютиказону пропіонату в плазмі після інгаляції терапевтичних доз дуже низькі, тому слід очікувати відповідно низьких концентрацій їх у грудному молоці. Даних щодо потрапляння препарату в грудне молоко людини немає.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Специфічні дослідження впливу Флутісалу^тм на цю діяльність не проводилися, проте з фармакології обох препаратів можна припустити відсутність будь-якого ефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід уникати призначення пацієнтам з оборотними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів неселективних та селективних бета-блокаторів, крім випадків, коли для цього є серйозні підстави.

Враховуючи дуже низькі концентрації обох препаратів в плазмі після інгаляційного застосування, клінічно значущі медикаментозні взаємодії малоймовірні. Слід з обережністю призначати Флутісал^тм одночасно з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір), оскільки існує можливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вище 25^оС, в місці, недоступному для дітей. Вміст балончика знаходиться під тиском; інгалятор не можна проколювати, піддавати дії вогню та нагріванню.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Дозуючий інгалятор по  120 доз  – металевий балончик з дозуючим клапаном та насадкою з розпилювачем із захисним ковпачком, у картонній упаковці.

Заявник    " КУСУМ ХЕЛТХКЕР”

Виробник. МІДАС КЕР ФАРМАСЬЮТІКАЛС ПВТ. ЛТД_

Адреса.   В-16, М.I. Д. С , ВАЛУЗ, АУРАНГАБАД  431 136 , ІНДІЯ.

Інструкція відсутня