Флузамед - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛУЗАМЕД

(FLUZAMED)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: fluconazole;

1 капсула препарату містить флуконазолу 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Лікарська форма. Капсули тверді желатинові.

Тверді, желатинові капсули (корпус білого кольору, ковпачок – тeмно-блакитного кольору), заповнені порошком білого кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.

Е. І. П. І. КО.,” Єгипет.

Вироблено для «УОРЛД МЕДИЦИН», Англія.

Тенс ов Рамадан Сіті, Перша Промислова Зона В 1, а/я 149 Тенс, Єгипет.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС J02A C01.

Флуконазол є представником класу триазольних протигрибкових засобів, чинить високо специфічну дію, інгібує активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P₄₅₀. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів у ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її ріст і реплікацію. Флуконазол діє вкрай вибірково на цитохром P₄₅₀ грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (порівняно з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому P₄₅₀ окисні процеси в мікро сомах печінки людини). Не має анти андрогенної активністі. Активний при опортуністичних мікозах, у тому числі спричинених Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу при імунодепресії), Cryptococcus neoformans і Coccidioides immitis (включаючи внутрішньо черепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (у тому числі при імунодепресії).

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, рівні його в плазмі (і загальна біодоступність) перевищують 90 % від рівня флуконазолу в плазмі при внутрішньо венному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Концентрація в плазмі досягає піку через 0,5 - 1,5 години після прийому натщесерце, період напів виведення флуконазолу становить близько 30 годин. Концентрації в плазмі прямо пропорційно залежать від дози. 90 % рівень рівноважної концентрації досягається на 4  -5 день лікування препаратом (при прийомі 1 раз на добу).

Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрації препарату у слині і мокротинні аналогічні його рівням у плазмі. У роговому шарі, епідермісі, дермі і потовій рідині досягаються високі концентрації, що значно   перевищують сироваткові. Концентрація флуконазолу в нігтях після 4-місячного застосування в дозі 150 мг 1 раз на тиждень становила 4,05 мкг/г у здорових і 1,8 мкг/г в уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії препарат як і раніше визначався в нігтях.

Виведення. флуконазол виводиться в основному нирками; приблизно 80 % прийнятої дози виводиться із сечею в незміненому стані. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсові креатині ну. Метаболітів флуконазолу в периферичній крові не виявлено.

Тривалий період напів виведення флуконазолу з плазми забезпечує ефективність одноразового застосування препарату при вагінальному кандидозі. При курсовому застосуванні за іншими показаннями приймати препарат слід 1 раз на добу або 1 раз на тиждень.

Показання для застосування.

Генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (гострий і хронічний рецидивуючий). Профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більше епізодів на рік); кандидозний баланіт.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату або до близьких за структурою азольних   сполук, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

З обережністю варто   застосовувати Флузамед пацієнтам із печінковою та/або нирковою недостатністю, лікування можливе лише під контролем лікаря.

Не рекомендується застосовувати препарат Флузамед пацієнтам, які страждають на хронічний алкоголізм.

Лікування препаратом можна починати до одержання результатів посіву й інших лабораторних досліджень, але   проти інфекційну терапію рекомендується відкоригувати, коли результати цих досліджень стануть відомі.

При появі шкірних висипів, спричинених прийомом Флузамеду, пацієнтам із поверхневою грибковою інфекцією застосування препарату варто   припинити і звернутися за консультацією до лікаря.

З появою висипів пацієнтам з інвазивною/системною грибковою інфекцією необхідне ретельне спостереження лікаря   і відміна препарату.

Особливі застереження.

- Застосування у період вагітності або годування груддю.

Небажано застосовувати препарат вагітними, за винятком тяжких або загрозливих для життя форм грибкових інфекцій, якщо передбачуваний ефект переважає можливий ризик для плода.

Флузамед знаходиться у грудному молоці в такій же концентрації, як і в плазмі, тому при його призначенні необхідно   вирішити питання про припинення годування груддю.

- Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не викликає змін психофізичного стану пацієнта, не порушує здатності керувати авто транспортом і працювати   зі складними механізмами.

- Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату   дітьми не встановлена. За цієї причини його застосування   дітьми не рекомендується.

Спосіб застосування та дози.

При вагінальному кандидозі   Флузамед приймають одноразово внутрішньо в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути застосований у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіюється від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобитися частіше застосування.

При баланіті, спричиненому Candіda, Флузамед призначають одноразово в дозі 150 мг внутрішньо.

Хворим літнього віку за відсутності порушень функції нирок необхідно дотримуватися звичайного режиму дозування препарату.

Передозування.

Описано випадок передозування флуконазолу. У 42-літнього хворого, інфікованого вірусом імунодефіциту людини, після прийому 8,2 г флуконазолу спостерігалися галюцинації і параноїдальна поведінка. Хворий був госпіталізований; стан його нормалізувався протягом 48 годин.

У разі передозування проводиться симптоматична терапія (у тому числі підтримуючі заходи і промивання шлунка).

Флуконазол виводиться, в основному, із сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Після тригодинного сеансу гемодіалізу концентрація флуконазолу в плазмі зменшується приблизно на 50 %.

Побічні ефекти.

Можливі побічні реакції:

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, підвищення показників функції печінки;

з боку центральної-нервової системи: головний біль;

з боку шкіри: шкірний висип.

У деяких хворих, особливо зі СНІДом або зі злоякісними новоутвореннями, під час лікування   цим препаратом і подібними до нього засобами, спостерігалися зміни показників крові, порушення функції печінки й нирок, однак клінічне значення і взаємозв'язок цих небажаних реакцій із прийомом Флузамеду поки що не встановлені.

Іноді виникали ексфоліативні шкірні захворювання, судоми, лейкопенія, тромбоцит опенія й алопеція, проте у цих випадках причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Відомі поодинокі випадки анафілактичних реакцій, як і при застосуванні інших азолів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Флузамеду з варфарином та іншими кумариновими антикоагулянтами підсилюється терапевтична дія останніх.

Сумісний прийом Флузамеду з пероральними гіпоглікемізуючими засобами (хлорпропанід, глібенкламід, гліпізид, тол бутамід) може призвести до розвитку гіпоглікемії (потрібна корекція доз гіпоглікемічних засобів).

При одночасному застосуванні Флузамеду з гідрохлоротіазидом та іншими діуретиками можливе підвищення концентрації флуконазолу в плазмі крові.

Одночасне застосування Флузамеду і фенітоїну може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі крові. Тому за необхідності комбінованої терапії цими засобами   рекомендується контролю вати концентрацію фенітоїну і коригувати його дозу для підтримки рівня препарату в межах терапевтичних рівнів.

При одночасному застосуванні Флузамеду з рифампіцином необхідно проконсультуватися з лікарем, оскільки дозу Флузамеду доцільно збільшити.

При одночасному застосуванні Флузамеду і теофіліну   збільшується період напіврозпаду останнього і підвищується ризик виникнення токсичних ефектів (потрібна корекція дози теофіліну).

При одночасному застосуванні Флузамеду і зидовудину   спостерігається підвищення концентрації останнього в плазмі крові і збільшується ризик розвитку побічних ефектів зидовудину.

Терапевтична дія флуконазолу не змінюється при одночасному прийомі з їжею, а також при сумісному застосуванні з циметидином, антацидами або після тотального опромінення при трансплантації кісткового мозку.

При вивченні взаємодії Флузамеду з антипірином встановлено, що одноразове або тривале застосування Флузамеду не змінює метаболізм антипірину.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15 - 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

1 тверда капсула   по 150 мг у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. желат. тверд. 150 мг, № 1

№ UA/7924/01/01 от 13.03.2008 до 13.03.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых лекарственных средств, оказывает высокоспецифическое действие, ингибирует активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует преобразование ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол действует избирательно на цитохром P450 грибов, практически не подавляя эти ферменты в организме человека (по сравнению с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза при иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его уровень в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема натощак, Т_½ флуконазола составляет около 30 ч. Концентрация в плазме крови прямо пропорционально зависит от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается на 4–5-й день лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые значительно превышают сывороточные. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г на здоровых и 1,8 мкг/г на пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии препарат, как и раньше, определялся в ногтях.
Выведение. Флуконазол выделяется в основном почками; около 80% принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не выявлено.
Продолжительный Т_½ флуконазола из плазмы крови обеспечивает эффективность одноразового применения препарата при вагинальном кандидозе. При курсовом применении по другим показаниями, принимать препарат следует 1 раз в сутки или 1 раз в неделю.

ПОКАЗАНИЯ:

генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий). Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

при вагинальном кандидозе: Флузамед принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза — в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально; она варьирует в диапазоне 4–12 мес. Некоторым больным может понадобиться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, Флузамед назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Лицам пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек необходимо соблюдать обычный режим дозирования препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к препарату или к другим близким по химической структуре азольным соединениям, период беременности, кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможные побочные реакции:
со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение показателей функции печени;
со стороны ЦНС: головная боль;
со стороны кожи: кожная сыпь.
У некоторых больных, особенно больных СПИДом или со злокачественными новообразованиями, во время лечения этим препаратом и аналогичными лекарственными средствами, отмечали изменения показателей крови, нарушение функции печени и почек, однако клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с применением Флузамеда не установлены.
Иногда возникали эксфолиативные кожные заболевания, судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция, однако в этих случаях причинно-следственная связь не установлена. Известны отдельные случаи анафилактических реакций, как и при применении других азолов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует применять Флузамед пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, лечение возможно только под контролем врача.
Не рекомендуется применять препарат Флузамед пациентам с хроническим алкоголизмом.
Лечение препаратом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но после результатов терапию рекомендуется откорректировать.
При появлении кожной сыпи, вызванной приемом Флузамеда, больному с поверхностной грибковой инфекцией применение препарата следует прекратить. С появлением кожной сыпи у пациента с инвазивной/системной грибковой инфекцией, необходим тщательный контроль врача и отмена препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение препарата беременными нежелательно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если прогнозируемый эффект преобладает над возможным риском для плода.
Концентрация Флузамеда в грудном молоке равна его концентрации в плазме крови, поэтому при его назначении необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата детьми не установлена. По этой причине назначать его детям не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не вызывает изменений психофизического состояния пациента, не нарушает способности управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении Флузамеда с варфарином и другими кумариновыми антикоагулянтами усиливается терапевтическое действие последних.
Одновременный прием Флузамеда с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) может привести к развитию гипогликемии (необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств).
При одновременном применении Флузамеда с гидрохлоротиазидом и другими диуретиками возможно повышение концентрации флуконазола в плазме крови.
Одновременное применение Флузамеда и фенитоина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Поэтому при необходимости комбинированной терапии рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина и корригировать его дозу для поддержания уровня препарата в пределах терапевтических уровней.
При одновременном применении Флузамеда с рифампицином необходима консультация врача, поскольку дозу Флузамеда целесообразно повысить.
При одновременном применении Флузамеда и теофиллина увеличивается Т_½ последнего и повышается риск возникновения токсичных эффектов (необходима коррекция дозы теофиллина).
При одновременном применении Флузамеда и зидовудина отмечают повышение концентрации последнего в плазме крови и риск развития побочных эффектов зидовудина.
Терапевтическое действие флуконазола не меняется при одновременном приеме с пищей, а также при сочетанном применении с циметидином, антацидами или после тотального облучения при трансплантации костного мозга.
При изучении взаимодействия Флузамеда с феназоном установлено, что однократное или продолжительное применение Флузамеда не меняет метаболизм последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

описан случай передозировки флуконазола. У 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8,2 г флуконазола отмечали галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; состояние его нормализовалось на протяжении 48 ч.
Терапия симптоматическая, в том числе промывание желудка и поддерживающие меры.
Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °С.